Тесаморелин представляет собой аналог рилизинг-гормона гормона роста (GHRH), состоящий из стандартного GHRH, к которому добавлена ​​дополнительная группа транс-3-гексановой кислоты. Тесаморелин, производимый канадской компанией Theratechnologies, стал новейшим препаратом, одобренным FDA для использования при ВИЧ-ассоциированной липодистрофии в 2010 году. Пептид также исследовался на предмет его способности улучшать регенерацию периферических нервов и как потенциальное средство лечения легких когнитивных нарушений. (MCI), предшественник деменции.

КакGHRHаналог, тесаморелин оказывает все те же эффекты, что и GHRH, и аналоги GHRH, такие каксерморелин, ГРФ (1-29), CJC-1295и др. Добавление транс-3-гексановой кислоты к тесаморелину делает его более стабильным в плазме человека и тем самым увеличивает период его полувыведения. Несмотря на увеличение периода полувыведения, тесаморелин, как и CJC-1295, сохраняет физиологическое действие GHRH и, таким образом, имеет меньше побочных эффектов, чем аналогичные молекулы, которые нарушают нормальное высвобождение пульсирующего гормона роста (GH).

Тесаморелин и липодистрофия

Основное применение тесаморелина приходится на лечение ВИЧ-ассоциированной липодистрофии, которая возникает как вследствие ВИЧ-инфекции, так и как побочный эффект антиретровирусной терапии. При липодистрофии жир накапливается чрезмерно как в области живота, так и в других участках тела. Физиологический механизм, ответственный за это, не совсем понятен, но считается, что широко используемые ингибиторы протеазы играют большую роль в патогенезе липодистрофии.^[1].

Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]. Исследования показывают, что тесаморелин примерно в 4 раза более эффективен в снижении ожирения, чем все другие доступные методы лечения вместе взятые.^[2].

Тесаморелин исследован при сердечно-сосудистых заболеваниях

Люди с ВИЧ подвергаются повышенному риску развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), частично из-за аномального отложения жира, а частично из-за действия самих антиретровирусных препаратов. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у ВИЧ-положительных людей считается наиболее важным медицинским вмешательством для долгосрочного благополучия, конечно, после высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ). До недавнего времени статины были краеугольным камнем медицинского лечения этой группы населения.

Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels^{[3], [4]}.

Стоит отметить, что эктопическое отложение жира, наблюдаемое при липодистрофии, связано с воспалением. Воспаление любого типа является фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. Висцеральная жировая ткань, жир печени и эпикардиальный жир независимо связаны с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. Уменьшая эктопическое отложение жира, тесаморелин напрямую снижает воспаление и индивидуальный риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Дефицит гормона роста и ВИЧ

Последние данные свидетельствуют о том, что ВААРТ связана с рядом эндокринных и метаболических проблем, включая дефицит гормона роста (ГР). Похоже, что гипофиз изменяется при ВИЧ-инфекции и, как следствие, примерно у трети пациентов с ВИЧ, принимающих ВААРТ, наблюдается дефицит гормона роста.^[5]. Это может в некоторой степени объяснить, почему липодистрофия так часто встречается у людей с ВИЧ, а также почему тесаморелин является таким эффективным методом лечения. Тесаморелин является более безопасным и эффективным способом повышения уровня гормона роста, чем введение экзогенного гормона роста, особенно у ВИЧ-положительных людей.

Тесаморелин при повреждении периферических нервов

Повреждение периферических нервов может быть следствием травмы, диабета или даже хирургического вмешательства. Это часто приводит к изнурительным проблемам как с двигательными, так и с сенсорными функциями в пораженной области, но мало что можно сделать, чтобы исправить эту проблему, поскольку нервные клетки, как известно, трудно регенерировать. Однако исследования показывают, что терапия, основанная на манипуляциях с гормоном роста, может улучшить повреждение периферических нервов и увеличить скорость и степень заживления.^[6]. Тесаморелин в настоящее время является ведущим кандидатом на такое вмешательство, отчасти потому, что он уже получил одобрение FDA.

Тесаморелин исследован при деменции

В настоящее время имеются данные, позволяющие предположить, что аналоги GHRH, такие как тесаморелин, эффективны для улучшения когнитивных функций у пациентов, страдающих ранними стадиями деменции. Крупное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в Медицинской школе Вашингтонского университета, проводившееся в течение двадцати недель, показало, что тесаморелин и другие аналоги GHRH могут влиять на деменцию за счет повышения уровня гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в организме. мозг и за счет снижения уровня мио-инсоитола (МИ).^[7]. Эти результаты открывают путь к использованию тесаморелина в лечении деменции, а также открывают новые области для изучения учеными в поисках лечения или профилактики.

Поскольку тесаморелин одобрен FDA для использования на людях, он является привлекательным пептидом для текущих клинических исследований. В настоящее время он находится на рассмотрении на предмет его способности снижать сердечно-сосудистые заболевания при ВИЧ, улучшать заживление периферических нервов после травм и замедлять прогрессирование деменции. Клинические испытания уже проводятся в нескольких различных областях.

Тесаморелин проявляет минимальные побочные эффекты, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. Продается Тесаморелин

Вышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором Логаном, доктором медицинских наук. Доктор Логан имеет докторскую степень отМедицинский факультет Университета Кейс Вестерн Резерви степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.

1. Отчет о клиническом обзоре: Тесаморелин (Эгрифта). Оттава (Онтарио): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении, 2016 г.
2. А. Мангили, Ж. Фалуц, Ж.-К. Мампуту, М. Степаньянс и Б. Хейворд, «Прогностические факторы ответа на лечение тесаморелином, аналогом фактора высвобождения гормона роста, у ВИЧ-инфицированных пациентов с избыточным брюшным жиром», PloS One, vol. 10, нет. 10, с. e0140358, 2015. [PubMed]
3. Дж. Фалуц и др., «Метаболические эффекты фактора, высвобождающего гормон роста, у пациентов с ВИЧ», N. Engl. J. Med., вып. 357, нет. 23, стр. 2359–2370, декабрь 2007 г. [NEJM]
4. TL Stanley et al., «Снижение висцерального ожирения связано с улучшением метаболического профиля у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих тесаморелин», Clin. Заразить. Дис. Выключенный. Опубл. Заразить. Дис. Соц. Ам., вып. 54, нет. 11, стр. 1642–1651, июнь 2012 г. [PubMed]
5. В. Рочира и Дж. Гуаральди, «Дефицит гормона роста и вирус иммунодефицита человека», Best Pract. Рез. Клин. Эндокринол. Метаб., вып. 31, нет. 1, стр. 91–111, 2017. [PubMed]
6. SH Tuffaha et al., «Терапевтическое увеличение оси гормона роста для улучшения результатов после повреждения периферических нервов», Expert Opin. Там. Мишени, том. 20, нет. 10, стр. 1259–1265, октябрь 2016 г. [PubMed]
7. С. Д. Фридман и др., «Влияние рилизинг-гормона роста на уровни γ-аминомасляной кислоты в мозге при легких когнитивных нарушениях и здоровом старении», JAMA Neurol., vol. 70, нет. 7, стр. 883–890, июль 2013 г. [PubMed]

ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.

Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. «в стекле») проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарствами или лекарствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.