Тесаморелин 5мг

Тесаморелин – гормон, высвобождающий гормон роста. (GHRH) аналог, состоящий из стандартного GHRH, к которому добавлена ​​дополнительная группа транс-3-гексановой кислоты. Производство канадской компании Theratechnologies., Тесаморелин стал новейшим препаратом, одобренным FDA для лечения ВИЧ-ассоциированной липодистрофии в США. 2010. Пептид также исследовался на предмет его способности улучшать регенерацию периферических нервов и в качестве потенциального средства лечения легких когнитивных нарушений. (МРП), предшественник деменции.

Последовательность (Одно письмо): Унк-Тир-Ала-Асп-Ала-Иле-Фе-Тр-Асн-Сер-Тир-Арг-Лис-Вал-Лей-Гли-Глн-Лей-Сер-Ала-Арг-Лис-Лей-Лей-Глн- Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu
Молекулярная формула: С₂₂₃ЧАС₃₇₀Н₇₂О₆₉С
Молекулярная масса: 5195.908 г/моль
ПабХим CID: 44147413
Количество CAS: 901758-09-6

Как GHRH аналог, Тесаморелин оказывает все те же эффекты, что и GHRH, и его аналоги, такие как серморелин, ГРФ (1-29), CJC-1295, и т. д.. Добавление транс-3-гексановой кислоты к тесаморелину делает его более стабильным в плазме человека и, таким образом, увеличивает период его полураспада.. Несмотря на это увеличение периода полураспада, тесаморелин, как CJC-1295, сохраняет физиологическое действие GHRH и, таким образом, имеет меньше побочных эффектов, чем аналогичные молекулы, которые уничтожают нормальный пульсирующий гормон роста. (ГХ) выпускать.

Тесаморелин и липодистрофия

Основное применение тесаморелина — лечение ВИЧ-ассоциированной липодистрофии., который возникает как вследствие ВИЧ-инфекции, так и как побочный эффект антиретровирусной терапии. При липодистрофии, жир накапливается чрезмерно как на животе, так и на других участках тела. Физиологический механизм, ответственный за это, до конца не изучен., но считается, что широко используемые ингибиторы протеазы играют большую роль в патогенезе липодистрофии.^[1].

Пациенты, страдающие липодистрофией, изначально придерживались диеты., упражнение, и несколько неэффективных лекарств, на которые можно положиться при лечении. Если это не сработало, операция была последней надеждой, часто неэффективно, и зачастую сложное решение. В 2010, однако, FDA одобрило тесаморелин специально для лечения ВИЧ-ассоциированной липодистрофии.. Было обнаружено, что препарат уменьшает ожирение почти 20% в этой популяции [1]. Исследования показывают, что тесаморелин примерно 4 раз более эффективен в снижении ожирения, чем все другие доступные методы лечения вместе взятые. ^[2].

Тесаморелин исследован при сердечно-сосудистых заболеваниях

Люди с ВИЧ подвергаются повышенному риску развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), частично из-за аномального отложения жира, а частично из-за действия самих антиретровирусных препаратов.. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у ВИЧ-положительных людей считается наиболее важным медицинским вмешательством для долгосрочного благополучия., после высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) конечно. До не давнего времени, статины были краеугольным камнем медицинского лечения этой группы населения..

Исследования показывают, что тесаморелин, в дополнение к уменьшению липодистрофии, также снижает уровень триглицеридов, общий уровень холестерина, и уровни холестерина не-ЛПВП у ВИЧ-положительных пациентов. А 15% уменьшение висцеральной жировой ткани под действием тесаморелина коррелирует с 50 мг снижение уровня триглицеридов^{[3], [4]}.

Изменения уровня триглицеридов у ВИЧ-положительных пациентов, реагирующих на тесаморелин.
Источник: ПабМед

Стоит отметить, что эктопическое отложение жира, как это наблюдается при липодистрофии, связано с воспалением. Воспаление любого типа является фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний.. Висцеральная жировая ткань, жир печени, и эпикардиальный жир независимо связаны с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний.. За счет уменьшения эктопического отложения жира, тесаморелин напрямую уменьшает воспаление и индивидуальный риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Дефицит гормона роста и ВИЧ

Последние данные свидетельствуют о том, что ВААРТ связана с рядом эндокринных и метаболических проблем., включая гормон роста (ГХ) недостаток. Похоже, что гипофиз изменяется при ВИЧ-инфекции и, как следствие, примерно треть пациентов с ВИЧ, принимающих ВААРТ, имеют дефицит гормона роста^[5]. Это может, в некоторой степени, объяснить, почему липодистрофия так часто встречается у людей с ВИЧ, а также почему тесаморелин является таким эффективным средством лечения. Тесаморелин — более безопасный и эффективный способ повысить уровень гормона роста, чем введение экзогенного гормона роста., особенно у ВИЧ-положительных лиц.

Тесаморелин при повреждении периферических нервов

Повреждение периферических нервов может быть следствием травмы, диабет, или даже хирургическое вмешательство. Это часто приводит к изнурительным проблемам как с двигательными, так и с сенсорными функциями в пораженной области., но мало что можно сделать, чтобы решить эту проблему, поскольку нервные клетки, как известно, трудно регенерировать.. Исследовать, однако, предполагает, что терапия, основанная на манипуляциях с гормоном роста, может улучшить повреждение периферических нервов и увеличить скорость и степень заживления.^[6]. Тесаморелин в настоящее время является ведущим кандидатом для такого вмешательства., отчасти потому, что он уже получил одобрение FDA.

Тесаморелин исследован при деменции

В настоящее время имеются данные, позволяющие предположить, что аналоги GHRH, как тесаморелин, эффективны для улучшения когнитивных функций у пациентов, страдающих ранними стадиями деменции.. Большой, рандомизированный, двойной слепой, плацебо-контролируемое исследование в Медицинской школе Вашингтонского университета, осуществляется в течение двадцати недель, предполагает, что тесаморелин и другие аналоги GHRH могут влиять на деменцию за счет увеличения содержания гамма-аминомасляной кислоты. (ГАБА) уровней в мозге и за счет снижения мио-инсоитола (МИ) уровни^[7]. Эти результаты открывают путь к использованию тесаморелина в лечении деменции., но также предложить ученым новые области для изучения в поисках лечения или профилактики..

Тесаморелин улучшает исполнительные функции и вербальную память у пациентов, страдающих легкими когнитивными нарушениями..
Источник: ПабМед

Потому что он одобрен FDA для использования у людей., тесаморелин является привлекательным пептидом для текущих клинических исследований.. В настоящее время он находится на рассмотрении на предмет его способности снижать сердечно-сосудистые заболевания при ВИЧ., улучшить заживление периферических нервов после травм, и замедлить прогрессирование деменции. Клинические испытания уже проводятся в нескольких различных областях..

Тесаморелин имеет минимальные побочные эффекты., низкая биодоступность при пероральном приеме и отличная подкожная биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не масштабируется для людей.. Продается Тесаморелин

Вышеуказанная литература была исследована, отредактировано и организовано доктором. Логан, доктор медицинских наук. Доктор. Логан получил докторскую степень в Медицинский факультет Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.

1. Отчет о клиническом обзоре: Тесаморелин (Эгрифта). Оттава (НА): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении, 2016.
2. А. Очень прошу, Дж. Фалуц, Ж.-К. способен, М. Степанцы, и Б. Хейворд, «Предсказатели ответа на лечение Тесаморелином, аналог рилизинг-фактора гормона роста, у ВИЧ-инфицированных пациентов с избытком брюшного жира,ПлоС Один, том. 10, нет. 10, п. e0140358, 2015. [ПабМед]
3. Дж. Фалуц и др., «Метаболические эффекты рилизинг-фактора гормона роста у пациентов с ВИЧ,» Н. английский. Дж. С., том. 357, нет. 23, пп. 2359–2370, декабрь. 2007. [НЭМ]
4. Т. л. Стэнли и др., «Снижение висцерального ожирения связано с улучшением метаболического профиля у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих тесаморелин.,Клин. Заразить. Дис. Выключенный. Публикация. Заразить. Дис. Соц. Являюсь., том. 54, нет. 11, пп. 1642–1651, июнь. 2012. [ПабМед]
5. В. Рочира и Джи. Гуаральди, «Дефицит гормона роста и вирус иммунодефицита человека»,«Лучшая практика». Рез. Клин. Эндокринол. Метаб., том. 31, нет. 1, пп. 91–111, 2017. [ПабМед]
6. С. ЧАС. Туффаха и др., «Терапевтическое увеличение оси гормона роста для улучшения результатов после повреждения периферических нервов,Экспертное мнение. Там. Цели, том. 20, нет. 10, пп. 1259–1265, октябрь. 2016. [ПабМед]
7. С. Д. Фридман и др., «Влияние рилизинг-гормона гормона роста на уровень γ-аминомасляной кислоты в мозге при легких когнитивных нарушениях и здоровом старении»,ЖАМА Нейрол., том. 70, нет. 7, пп. 883–890, июль. 2013. [ПабМед]

ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКЦИИ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ..

Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro.. Исследования in vitro (латинский: в стекле) выполняются вне тела. Эти продукты не являются лекарствами или лекарствами и не были одобрены FDA для предотвращения, лечить или вылечить любое заболевание, недуг или болезнь. Телесное введение любого вида в организм человека или животного строго запрещено законом..