PT-141, también llamado bremelanotida, a veces se conoce como Viagra femenino porque el péptido se investigó previamente en ensayos clínicos en humanos de fase IIb para su uso en el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo femenino (HSDD). PT-141 es una melanocortina que se une principalmente al receptor de melanocortina 4 (MC-4R) y al MC-1R. En 2009, también se investigó el PT-141 como tratamiento para la hemorragia aguda. PT-141 es un derivado de otra melanocortina sintética,melatonina 2(MT-2).

Secuencia:Ac-Nle-Asp(1)-Su-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Fórmula molecular:C₅₀h₆₈norte₁₄oh₁₀
Peso molecular:1025,182 g/mol
CID de PubChem: 9941379
Número CAS:189691-06-3

PT-141 y excitación sexual

PT-141 es un péptido único porque estimula el MC-4R, que se sabe que produce excitación sexual en el sistema nervioso central e influye en el comportamiento sexual.^{[1], [2]}. Los estudios en ratones han demostrado que la unión del agonista al MC-4R provoca excitación sexual y un aumento de la cópula tanto en machos como en hembras.^{[3], [4]}. Debido a que PT-141 funciona a través de un mecanismo diferente al de medicamentos como Viagra, es posible tratar los trastornos de la excitación sexual tanto en hombres como en mujeres que se derivan de causas distintas a la reducción del flujo sanguíneo a los genitales.

Un estudio de hombres con disfunción eréctil (DE) que no respondieron al sildenafil (Viagra) encontró que aproximadamente un tercio experimentó una erección adecuada para las relaciones sexuales con PT-141 (administrado mediante aerosol nasal). También hubo una fuerte respuesta dependiente de la dosis en el ensayo, lo que indica que PT-141 es realmente eficaz en ciertos casos.^[]. Esto sugiere que PT-141 podría ofrecer información sobre cómo corregir la disfunción eréctil en entornos donde el sildenafil ha fallado y puede ofrecer información sobre las causas centrales del deseo sexual hipoactivo.

Curiosamente, PT-141 fue retirado de los ensayos clínicos antes de obtener la aprobación para su uso en mujeres que padecen HSDD. Esto a pesar de los signos de que el fármaco aumentó el número de eventos sexuales satisfactorios por mes y disminuyó las puntuaciones de angustia sexual femenina de una manera estadísticamente significativa sin efectos secundarios sustanciales.^[6]. Muchos expertos que tratan la disfunción sexual femenina (FSD) quedaron consternados al descubrir que el péptido no avanzaba a pesar de los resultados positivos. Señalan la falta de criterios de valoración establecidos para los ensayos de FSD y los prejuicios socioculturales contra la salud sexual de las mujeres como los principales obstáculos que inhiben la aprobación de lo que consideran terapias muy necesarias.^[7]. Esperan que se preste mayor atención al tema y que la FDA establezca pautas más concretas para evaluar terapias como PT-141 que puedan ofrecer beneficios. Estos expertos también expresaron su consternación porque los tratamientos farmacológicos no se probaron junto con otros medios establecidos para tratar la disfunción sexual, ya que creen que la combinación puede resultar sinérgica y que péptidos como el PT-141 pueden ser útiles para superar las barreras iniciales y reactivar la psicología. modalidades de tratamiento.

En 2017, en parte como respuesta a las protestas contra el cese de ensayos anteriores, se lanzaron ensayos de Fase II Reconnect utilizando inyecciones subcutáneas de PT-141 para FSD. Es posible que la versión más nueva de PT-141, llamada Rekynda, pronto esté disponible para su uso en los Estados Unidos. En ese momento, sería legal utilizar PT-141 de forma no autorizada para tratar la disfunción sexual tanto masculina como femenina.^[8]. Estos nuevos ensayos se han basado en el tipo de criterios de valoración modificados que los expertos en FSD han promocionado como beneficiosos para que se aprueben este tipo de tratamientos.

PT-141 y hemorragia

En 2009, el PT-141 se modificó ligeramente y se investigó como posible tratamiento para el shock hemorrágico. Debido a que PT-141 se une tanto a MC-1R como a MC-4R, reduce la isquemia y protege los tejidos contra el suministro de sangre inadecuado en el contexto de un shock hipovolémico (hemorrágico). El fármaco, cuando se administra por vía intravenosa, no produce efectos secundarios importantes. Fue el último en los ensayos de fase IIb. La versión modificada del PT-141 se conoce como PL-6983.

PT-141 y la infección

Se ha descubierto, en un modelo de rata de una infección fúngica específica, que el MC-1R posee importantes propiedades antifúngicas y antiinflamatorias.^[9]. Esto es de particular importancia porque los antifúngicos actuales tienen un mecanismo de acción limitado y todos producen efectos secundarios graves que limitan el tratamiento en ciertos pacientes. Disponer de una alternativa de uso en el tratamiento de las infecciones por hongos podría reducir sustancialmente la morbilidad y la mortalidad, especialmente en pacientes con compromiso inmunológico.

PT-141 y el cáncer

El receptor MC-1R es un estímulo importante de las vías de reparación del ADN y, por tanto, es de interés en el tratamiento y la prevención del cáncer.^[10]. Las investigaciones muestran que las personas con variantes de MC-1R tienen un mayor riesgo de sufrir carcinoma de células basales y de células escamosas.^[11]. El PT-141 alterado puede corregir los problemas experimentados como resultado de estas variantes y prevenir o tratar estos cánceres.

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on.

PT-141 exhibe efectos secundarios mínimos, baja biodisponibilidad oral y subcutánea excelente en ratones. La dosis por kg en ratones no se ajusta a la de los humanos. PT-141 a la venta en

La literatura anterior fue investigada, editada y organizada por el Dr. Logan, M.D. El Dr. Logan tiene un doctorado deFacultad de Medicina de la Universidad Case Western Reservey un B.S. en biología molecular.

Dra. Sheryl A. Kingsberges el jefe de medicina conductual del Centro Médico Case de los Hospitales Universitarios y profesor de Biología Reproductiva y Psiquiatría en la Universidad Case Western Reserve. Sus áreas de especialización clínica incluyen medicina sexual, trastornos sexuales femeninos, psicoterapia cognitivo-conductual, menopausia, trastornos del estado de ánimo durante el embarazo y el posparto, aspectos psicológicos de la infertilidad y aspectos psicológicos y sexuales del cáncer. Los principales intereses de investigación del Dr. Kingsberg son los tratamientos para los trastornos sexuales femeninos y los aspectos psicológicos de la infertilidad y la menopausia. ella dirigió unensayo aleatorizado y controlado con placebo de búsqueda de dosispara PT-141. Tiene numerosas publicaciones en muchas revistas nacionales e internacionales, forma parte del consejo editorial de Menopause y es autora de numerosos capítulos sobre temas que incluyen la perimenopausia y la sexualidad, la donación de ovocitos, la infertilidad y el envejecimiento, el tratamiento de la disfunción eréctil psicógena y la sexualidad. después del cáncer.Dr.KingsbergRecibió su doctorado de la Universidad del Sur de Florida en Tampa y completó su beca de investigación en medicina sexual en el University Hospitals Case Medical Center. Es miembro activo de varias organizaciones nacionales e internacionales, incluidas la Asociación Estadounidense de Psicología y la Sociedad Estadounidense de Medicina Reproductiva. Actualmente forma parte del consejo directivo de la Sociedad Norteamericana de Menopausia y se desempeña como tesorera de la Sociedad de Tecnologías de Reproducción Asistida. El Dr. Kingsberg fue presidente de la Sociedad Internacional para el Estudio de la Salud Sexual de las Mujeres.

Se hace referencia a la Dra. Sheryl A. Kingsberg como una de las científicas líderes involucradas en la investigación y el desarrollo de PT-141. De ninguna manera este médico/científico respalda o defiende la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación o relación, implícita o de otro tipo, entre

1. M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski y A. Ricken, “Reducción del número de cuerpos lúteos en ratones obesos con deficiencia del receptor de melanocortina 4”, Reprod. Biol. RBE, vol. 7, pág. 24 de marzo de 2009.
2. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack y P. B. Molinoff, “Evaluación de la seguridad, farmacocinética y efectos farmacodinámicos del PT-141 administrado por vía subcutánea, un agonista del receptor de melanocortina, en sujetos varones sanos y en pacientes con una respuesta inadecuada a Viagra”, Ent. J. Impot. Res., vol. 16, núm. 2, págs. 135-142, abril de 2004. [PubMed]
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