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GHRP-2 es un secretagogo sintético de la hormona del crecimiento que se une al receptor del secretagogo de la hormona del crecimiento/grelina. Se ha demostrado en ensayos de investigación que mejora el crecimiento muscular, regula el sistema inmunológico y mejora los ciclos de sueño. La investigación del GHRP-2 ha demostrado que tiene bioactividad oral.

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¿Qué es GHRP-2?

GHRP-2 (también conocido como pralmorelina) es un secretagogo sintético de la hormona del crecimiento que se sabe que se une al receptor del secretagogo de la grelina/hormona del crecimiento. Fue el primero de los secretagogos de la hormona del crecimiento que se introdujo y actualmente se comercializa como péptido de prueba para la evaluación de la deficiencia de la hormona del crecimiento y la insuficiencia suprarrenal secundaria. GHRP-2 ha sido investigado en ensayos clínicos de etapa II para la evaluación de la baja estatura y está bajo investigación activa por sus efectos sobre el apetito, el crecimiento muscular, el sistema inmunológico y los ciclos del sueño. GHRP-2 es activo por vía oral y sublingual, por lo que no es necesario inyectarlo para que surta sus efectos.

Estructura GHRP-2

Fuente:PubChem

Secuencia:D-Ala-D-2Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys
Fórmula molecular:C45h55norte9oh6
Peso molecular:817,9749 g/mol
CID de PubChem: 6918245
Número CAS:158861-67-7
Nombres en clave:KP-102, GPA-748, CAMINO-GPA-748

Efectos del GHRP-2

1. Protege y mejora la estructura muscular

La investigación en Yaks indica que GHRP-2 puede estimular el crecimiento muscular de dos maneras: aumentando la deposición de proteínas y disminuyendo la degradación de proteínas. La investigación demostró que el GHRP-2 puede superar los estancamientos de crecimiento natural que se producen en los yaks debido a la privación de alimentos, enfermedades y condiciones ambientales adversas (por ejemplo, el frío).[1]. El hallazgo más profundo de este estudio es que GHRP-2 reduce la atrofia muscular al inactivar atrogina-1 y MuRF1, proteínas que controlan la vía de degradación muscular.[2]. Existe la esperanza de que estos hallazgos puedan usarse para reducir el catabolismo común en enfermedades crónicas como las enfermedades autoinmunes, el cáncer y más.

Por supuesto, al activar la hormona del crecimiento y el factor de crecimiento similar a la insulina-1, el GHRP-2 ayuda a aumentar la deposición de proteínas musculares. El efecto combinado de reducir la degradación y mejorar la deposición es que GHRP-2 fomenta el desarrollo de masa corporal magra incluso en condiciones adversas.[3].

2. Estimula el apetito

Se ha demostrado que GHRP-2 aumenta la ingesta de alimentos[4], [5]. Aunque esto puede no parecer muy importante, la estimulación del apetito en el contexto de una enfermedad crónica es una parte importante de la atención médica general. La capacidad de estimular el apetito de manera fácil y confiable podría ayudar a los médicos a tratar a pacientes con enfermedades crónicas y mejorar los resultados a largo plazo.

Ingesta de alimentos en hombres adultos sanos, placebo versus GHRP-2
Fuente:PubMed

3. Puede proteger el corazón

La investigación en líneas de cultivo de células cardíacas fetales muestra que GHRP-2 y sus análogos (GHRP-1 y GHRP-6) pueden ayudar a proteger las células cardíacas al reducir la apoptosis o muerte celular programada.[6]. Esto es de particular importancia después de un ataque cardíaco, cuando las células del corazón son particularmente propensas a la apoptosis debido a la disminución del suministro de sangre y, por lo tanto, de nutrientes. La investigación que utiliza un análogo de GHRP-2 llamado Hexarelin ha indicado que puede haber un receptor específico para estos péptidos.[7]. La identificación de nuevos receptores en cualquier tejido abre vías para el desarrollo de nuevos fármacos, pero también profundiza nuestra comprensión de la fisiología humana y de cómo prevenir la disfunción en primer lugar.

4. Mejora el sistema inmunológico

Se ha demostrado que GHRP-2 estimula el timo, un órgano responsable de proteger ciertas células del sistema inmunológico. En particular, el timo ayuda a las células T a madurar. Las células T son fundamentales para la inmunidad adaptativa y nuestra capacidad para combatir infecciones complejas. La función del timo disminuye con la edad, lo que conduce a una serie de disfunciones relacionadas con la edad que van desde una reparación tisular inadecuada hasta una pérdida de inmunidad y, por tanto, una incapacidad para combatir infecciones, protegerse contra el cáncer y mantener la función normal de los tejidos. Se ha demostrado que GHRP-2 rejuvenece el timo, aumentando la cantidad y diversidad de células T que produce.[8]. Esto conduce a una inmunidad mejorada.

Cambio en el número de células T activas después de la administración de GHRP-2
Fuente:PubMed

5. Mejora la calidad del sueño

GHRP-2 has been shown to increase the duration stages 3 and 4 of the sleep cycles by about 50% each while increasing REM sleep by approximately 20% while reducing the amount that an individual deviates from “normal sleep” by as much as a third. Overall, the improvement in sleep led to improvement in cognitive function, blood pressure, healing, and energy levels[9]. Estos hallazgos, si bien son útiles para todos los adultos, son particularmente importantes en los ancianos, donde los efectos del envejecimiento afectan la calidad del sueño. GHRP-2 puede ser útil para comprender cómo ajustar el sueño para mejorar la calidad y tal vez incluso ayudar a las personas a obtener todos los beneficios de una noche de sueño completa en una fracción del tiempo.

6. Puede afectar la percepción del dolor

Originalmente se pensó que las observaciones de disminución del dolor en modelos animales de osteoartritis eran el resultado de que el GHRP-2 aumentaba los niveles de la hormona del crecimiento y aceleraba la curación de los tejidos dañados. Sin embargo, los científicos observaron que el alivio del dolor precedió a la curación por un margen sustancial, lo que sugiere que el GHRP-2 puede tener efectos directos sobre la percepción del dolor. Resulta que el GHRP-2 tiene acción en los receptores opioides.[10].

Hay cuatro receptores de opioides conocidos. La mayoría de los analgésicos opioides no discriminan entre ellos. Esto es problemático porque, si bien algunos de los receptores median el dolor, otros afectan cosas como la vigilia y la respiración, mientras que otros afectan la adicción. GHRP-2 es un agonista selectivo de los receptores opioides que se une principalmente a los receptores responsables del alivio del dolor, la sedación y la adicción. Este hallazgo indica que puede ser posible producir agonistas opioides selectivos y, por lo tanto, mitigar o prevenir efectos completamente indeseables como la depresión respiratoria y la adicción.

GHRP-2 exhibe efectos secundarios mínimos a moderados, baja biodisponibilidad oral y subcutánea excelente en ratones. La dosis por kg en ratones no se ajusta a la de los humanos. GHRP-2 a la venta en

Gurús de péptidosse limita únicamente a la investigación educativa y científica, no al consumo humano. Compre GHRP-2 únicamente si es un investigador autorizado.

Autor del artículo

La literatura anterior fue investigada, editada y organizada por el Dr. Logan, M.D. El Dr. Logan tiene un doctorado deFacultad de Medicina de la Universidad Case Western Reservey un B.S. en biología molecular.

Autor de revista científica

Jean-Alain Fehrentznació en Nancy, Francia, en 1955. Recibió su doctorado. Licenciada en Química por la Universidad de Nancy en 1983, se incorporó al Centro CNRS-INSERM de Farmacología Endocrinología de Montpellier en elinvestigacióngrupo del Profesor B. Castro. De 1989 a 1992 fue nombrado investigador en Sanofi Research en Montpellier. Luego se trasladó a la Facultad de Farmacia de Montpellier, trabajando bajo la dirección del Profesor J. Martínez. Sus intereses de investigación se centran en aldehídos peptídicos, inhibidores de enzimas, peptidomiméticos, interacciones de la hormona del crecimiento y ligandos de receptores basados ​​en heterociclos. Ha publicado más de 150 artículos científicos.

Se hace referencia a Jean-Alain Fehrentz como uno de los principales científicos involucrados en la investigación y el desarrollo de GHRP-2. De ninguna manera este médico/científico respalda o defiende la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación o relación, implícita o de otro tipo, entre

Gurús de péptidosy este doctor. El propósito de la cita del doctor es reconocer, reconocer y acreditar el exhaustivo esfuerzo de investigación y desarrollo realizado por los científicos que estudian este péptido. Jean-Alain Fehrentz figura en [11] bajo las citas referenciadas.

Citas referenciadas

  1. R. Hu et al., “Efectos de la administración de GHRP-2 y cisteamina sobre el rendimiento del crecimiento, la hormona del eje somatotrópico y la deposición de proteínas musculares en yaks (Bos grunniens) con retraso del crecimiento”, PloS One, vol. 11, núm. 2, pág. e0149461, 2016. [MÁS UNO]
  2. D. Yamamoto et al., “GHRP-2, un agonista de GHS-R, actúa directamente sobre los miocitos para atenuar las expresiones inducidas por dexametasona de ubiquitina ligasas específicas del músculo, Atrogin-1 y MuRF1”, Life Sci., vol. 82, núm. 9–10, págs. 460–466, febrero de 2008. [PubMed]
  3. L. T. Phung et al., “Los efectos del péptido 2 liberador de la hormona del crecimiento (GHRP-2) sobre la liberación de la hormona del crecimiento y el rendimiento del crecimiento en los cerdos”, Domest. Animación. Endocrinol., vol. 18, núm. 3, págs. 279–291, abril de 2000. [PubMed]
  4. B. Laferrère, C. Abraham, C. D. Russell y C. Y. Bowers, “El péptido 2 liberador de la hormona del crecimiento (GHRP-2), como la grelina, aumenta la ingesta de alimentos en hombres sanos”, J. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 90, núm. 2, págs. 611–614, febrero de 2005. [PubMed]
  5. B. Laferrère, A. B. Hart y C. Y. Bowers, “Los sujetos obesos responden al efecto estimulante del péptido 2 liberador de la hormona del crecimiento, agonista de la grelina, sobre la ingesta de alimentos”, Obes. Silver Spring MD, vol. 14, núm. 6, págs. 1056–1063, junio de 2006. [PMC]
  6. G. Muccioli et al., “Los péptidos liberadores de la hormona del crecimiento y el sistema cardiovascular”, Ann. Endocrinol., vol. 61, núm. 1, págs. 27 a 31, febrero de 2000. [PubMed]
  7. V. Bodart et al., “Identificación y caracterización de un nuevo receptor de péptido liberador de hormona del crecimiento en el corazón”, Circ. Res., vol. 85, núm. 9, págs. 796–802, octubre de 1999. [Revistas de la AHA]
  8. D. D. Taub, W. J. Murphy y D. L. Longo, “Rejuvenecimiento del timo envejecido: vías de señalización mediadas por la hormona del crecimiento y mediadas por la grelina”, Curr. Opinión. Farmacol., vol. 10, núm. 4, págs. 408–424, agosto de 2010. [PubMed]
  9. G. Copinschi et al., “El tratamiento oral prolongado con MK-677, un nuevo secretagogo de la hormona del crecimiento, mejora la calidad del sueño en el hombre”, Neuroendocrinology. vol. 66, núm. 4, págs. 278–286, octubre de 1997. [PubMed]
  10. P. Zeng et al., “El agonista del receptor de grelina, GHRP-2, produce efectos antinociceptivos a nivel supraespinal a través del receptor opioide en ratones”, Peptides, vol. 55, págs. 103-109, mayo de 2014. [PubMed]
  11. Moulin, A., Ryan, J., Martinez, J. y Fehrentz, J. (2007), Desarrollos recientes en los ligandos del receptor de grelina. ChemMedChem, 2: 1242-1259. doi:10.1002/cmdc.200700015

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