Меланотан 2 (МТ-2) представляет собой синтетическую версию человеческого альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH). Первоначально он был разработан в 1980-х годах в Университете Аризоны, после того как было обнаружено, что α-MSH вызывает сексуальное возбуждение у грызунов, а также потемнение кожи. Первоначально разработанный как средство для загара без солнца, МТ-2 в конечном итоге обнаружил широкий спектр эффектов, таких как:

• усиление сексуального возбуждения,
• содействие загару или пигментации кожи,
• снижение компульсивного поведения,
• контроль зависимости,
• борьба с голодом,
• снижение выработки глюкагона и
• обращая вспять особенности аутизма.

Пептидная последовательность:Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Молекулярная формула:С50Х69Н15О9
Молекулярный вес:1024,198 г/моль
Идентификатор клиента PubChem: 92432
Номер КАС:121062-08-6

Передача сигналов меланотан 2 и меланокортин

Меланотан 2 оказывает свое действие путем связывания с рецепторами меланокортина. Существует пять известных рецепторов меланокортина, каждый из которых выполняет разные функции. Известно, что MT-2 связывается преимущественно с MC-4R и MC-1R, но также слабо связывается с MC-3R.

• MC-1R: Обнаруживается на меланоцитах. Стимуляция MC-1R вызывает потемнение кожи и волос.
• MC-2R: Обнаруженный в надпочечниках связывание MC-2R способствует секреции гормонов надпочечников, таких как кортизол.
• MC-3R: MC-3R участвует в контроле аппетита и регуляции энергии, но об этом рецепторе мало что известно.
• MC-4R: Стимуляция MC-4R вызывает изменения в питании и сексуальном поведении. Он также влияет на мужскую эректильную функцию и энергетический гомеостаз.
• MC-5R: MC-5R экспрессируется на потовых железах и островковых клетках поджелудочной железы.

Меланотан 2 и аутизм

Новейшие результаты исследования MT-2 показывают, что пептид может обратить вспять определенные аутистические особенности в широко используемой мышиной модели расстройства аутистического спектра (РАС). Лечения этого заболевания не существует, но недавние исследования показали, что терапия окситоцином может быть полезна для смягчения некоторых поведенческих проблем, связанных с РАС. Используя мышиную модель материнской иммунной активации, которая, как известно, приводит к аутизму, исследователи исследовали, может ли MT2, который, как известно, стимулирует высвобождение окситоцина, противодействовать РАС или уменьшать распространенные проявления РАС. Их исследование показало, что введение MT-2 обращает вспять снижение общения, нарушение социального взаимодействия и повторяющееся поведение, связанное с аутизмом в этой конкретной модели. Фактически, исследователи обнаружили, что введение МТ-2 увеличивает экспрессию рецепторов окситоцина в определенных частях мозга, что предполагает прямую корреляцию между передачей сигналов окситоцина в этих областях и поведением, специфичным для РАС.^[1].

Эти результаты не только открывают потенциальные возможности для разработки лечения РАС, но и помогли определить конкретный мозговой путь, который может быть неотъемлемой частью развития РАС. Эти результаты могут помочь ученым разработать полную модель РАС и, следовательно, как методы лечения, так и профилактические меры.

Меланотан 2 и голод

Имеются веские доказательства того, что MT-2 может уменьшить накопление жира и уменьшить чувство голода на животных моделях. Исследователи обнаружили, что рецептор меланокортина-4 (MC-4R) играет роль в пищевых предпочтениях и потреблении, и что MT-2 является мощным агонистом MC-4R. Введение МТ-2 мышам приводит к значительному сокращению количества потребляемой ими пищи, но также меняет их предпочтение жирной пищи. Мыши, получавшие МТ-2, игнорируют жирную пищу, которую в противном случае они предпочли бы. Аналогично, мыши, лишенные рецептора MC-4R, потребляют почти исключительно жирную пищу и невосприимчивы к воздействию MT-2.^[2].

Эффекты МТ-2 аналогичны эффектам гормона лептина, который иногда называют гормоном сытости, поскольку он уменьшает тягу к еде и снижает ее потребление. Однако лептин никогда не был полезен при лечении ожирения, даже у людей с дефицитом лептина. Вероятно, это связано с тем, что существует два пути насыщения, называемые лептинзависимым и лептиннезависимым. Исследования показывают, что МТ-2 более эффективен в стимулировании обоих путей и, следовательно, может быть более эффективным экзогенным средством снижения голода.^{[3], [4]}. Это последнее открытие было подкреплено открытием, что экспрессия гена тиреотропин-рилизинг-гормона (TRH), который, как давно известно, играет роль в пути насыщения лептином, также зависит от стимуляции MC-4R.^[5]. Считается, что и МТ-2, и лептин вызывают увеличение экспрессии ТРГ в паравентрикулярном ядре гипоталамуса, области мозга, связанной с насыщением и приемом пищи, но только МТ-2 проникает в центральную нервную систему в достаточно высоких концентрациях. оказывать влияние на экспрессию TRH.

Меланотан 2 и диабет

Патогенез диабета определяется высоким уровнем сахара в крови, гиперсекрецией глюкагона и выработкой кетоновых тел.^[6]. В течение некоторого времени было известно, что лептин противодействует этим факторам, увеличивая поглощение глюкозы, подавляя выработку глюкагона и вмешиваясь в путь, ведущий к образованию кетоновых тел. Эти действия не зависят от инсулина, и поэтому передача сигналов лептина активно исследуется как альтернативный способ лечения диабета.

Исследования показали, что влияние лептина на уровень сахара в крови регулируется через рецепторы меланокортина и что МТ-2 оказывает аналогичный эффект.^[7]. Это важно, поскольку лептин оказывает основное воздействие на мозг, но не проникает через гематоэнцефалический барьер так легко, как МТ-2. Таким образом, экзогенно введенный лептин не достигает ЦНС в значительных количествах, что снижает его эффективность как лекарственного средства и дает преимущество МТ-2, хотя эффекты двух пептидов на рецепторы меланокортина практически идентичны.

Меланотан 2, контроль импульсивности и употребление алкоголя

В соответствии с идеей о том, что MT-2 может влиять на передачу сигналов окситоцина и, следовательно, на поведение при РАС, исследования также показывают, что рецептор MC-4R может играть роль в контроле импульсов. Предыдущие исследования на крысах показали, что введение МТ-2 снижает потребление алкоголя и увеличивает потребление воды даже у крыс, которые предпочитают алкоголь.^[8]. Совсем недавно исследования показали, что меланотан-2 работает синергетически (повышая эффективность более чем в семь раз) с налтрексоном, уменьшая потребление этанола у мышей, напоминающее переедание.^[9].

Эти результаты показывают, что MT-2 может быть не только эффективным средством лечения расстройств, связанных с алкоголем, но и что пептид задействует более фундаментальный процесс тяги и желания в мозгу млекопитающих. Это исследование может открыть путь к более глубокому пониманию не только злоупотребления алкоголем и голода, но и роли окситоцина в импульсивном поведении. Это может даже помочь исследователям определить пути тяги и улучшить наше понимание человеческой мотивации в различных аспектах жизни, от работы до отношений.

Меланотан 2 и эректильная дисфункция

Эректильная дисфункция (ЭД) часто связана с сосудистыми проблемами, и у большинства мужчин ее можно эффективно лечить с помощью силденафила (Виагры) и других препаратов, которые улучшают кровоток за счет снижения сосудистого сопротивления. Однако не все ЭД вызваны сосудистыми проблемами, поэтому силденафил и аналогичные препараты неэффективны у небольшого процента мужчин и у подавляющего большинства женщин, страдающих гипоактивным расстройством полового влечения. Давно известно, что МТ-2 является эффективным средством лечения ЭД, но исследования показывают, что он может иметь более широкое применение, чем такие препараты, как силденафил, из-за его действия на центральную нервную систему. В исследовании мужчин, у которых лечение Виагрой оказалось неудачным, восемьдесят процентов ответили на лечение МТ-2.^[10]. В прошлом MT-2 активно исследовался как средство лечения расстройств сексуального влечения как у мужчин, так и у женщин.

MT-2 — это тщательно исследованный пептид, особенно в отношении поведения человека, сексуального влечения и контроля импульсивности. Пептид в различных формах исследовался в клинических испытаниях, однако проблемы со способами введения заставили ученых вернуться к чертежной доске. Ведутся активные и продолжающиеся исследования преимуществ этого конкретного пептида.

MT-2 проявляет побочные эффекты от минимальных до умеренных, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. Продается МТ-2 по адресу

Вышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором Логаном, доктором медицинских наук. Доктор Логан имеет докторскую степень отМедицинский факультет Университета Кейс Вестерн Резерви степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.

доктор Уэсселсявляется профессором Университета Вашингтона, заведующим кафедрой урологии, работал в нескольких национальных и международных профессиональных и правительственных комитетах, включая Международные консультации ВОЗ по эректильной и сексуальной дисфункции, рабочую группу NIDDK по урологическим осложнениям диабета и симпозиум NIH. по диабету. Он хирург, исследователь и эксперт по урогенитальным травмам и эректильной дисфункции. Его клинические интересы включают реконструктивную хирургию мочеполового тракта, лечение острых травм и комплексную хирургию мужской сексуальной дисфункции. Его научные интересы связаны с эпидемиологией и лечением урогенитальных травм; физиология и патофизиология эректильной дисфункции; реконструктивная хирургия; механика травм при авариях; и урологические осложнения диабета. Проэректильный агонист меланокортина, разработанный доктором Уэсселсом и его сотрудниками из Университета Аризоны, проходит клинические испытания для лечения эректильной дисфункции.

доктор Уэсселсупоминается как один из ведущих ученых, участвующих в исследованиях и разработках Меланотана 2. Этот врач/ученый никоим образом не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой-либо причине. Между ними нет никакой принадлежности или отношений, подразумеваемых или иных.

1. Е. Минакова и др., «Меланотан-II обращает вспять аутистические проявления в мышиной модели аутизма с активацией материнской иммунной системы», PLoS ONE, vol. 14, нет. 1 января 2019 г.
2. А. ван дер Клаау и др., «Роль передачи сигналов меланокортина в предпочтении пищевых макронутриентов у людей», Lancet Lond. англ., т. 385 Приложение 1, с. С12, февраль 2015 г.
3. Х. Симидзу, К. Иноуэ и М. Мори, «Лептин-зависимая и -независимая сигнальная система меланокортина: регуляция питания и расхода энергии», J. Endocrinol., vol. 193, нет. 1, стр. 1–9, апрель 2007 г.
4. К. Бьёрбек и А. Н. Холленберг, «Передача сигналов лептина и меланокортина в гипоталамусе», Vitam. Горм., вып. 65, стр. 281–311, 2002.
5. Го Ф., Бакал К., Минокоши Ю. и Холленберг А.Н. «Передача сигналов лептина нацелена на промотор гена тиреотропин-рилизинг-гормона in vivo», Endocrinology, vol. 145, нет. 5, с. 2221–2227, май 2004 г.
6. Ю. Х. Ли, М.-Ю. Ван, Х.-Х. Ю и Р.Х. Унгер, «Глюкагон является ключевым фактором развития диабета», Diabetologia, vol. 59, нет. 7, стр. 1372–1375, 2016.
7. C. Toda et al., «Отличительные эффекты лептина и агониста рецептора меланокортина, введенного в медиальные ядра гипоталамуса, на поглощение глюкозы в периферических тканях», Diabetes, vol. 58, нет. 12, стр. 2757–2765, декабрь 2009 г.
8. Д. А. Йорк, С. Богосян и М. Парк-Йорк, «Активность меланокортина в миндалевидном теле влияет на употребление алкоголя», Pharmacol. Биохим. Поведение, вып. 98, нет. 1, стр. 112–119, март 2011 г.
9. М. Наварро, Ф. Карвахал, Дж. М. Лерма-Кабрера, И. Куберо, М. Дж. Пикер и Т. Э. Тиле, «Свидетельства того, что агонист рецептора меланокортина Меланотан-II синергически увеличивает способность налтрексона подавлять потребление этанола, подобное запою, у мужчин C57BL / 6J Мыши», «Алкоголь. Клин. Эксп. Рез., том. 39, нет. 8, стр. 1425–1433, август 2015 г.
10. “Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. – PubMed – NCBI.” [Online]. Available: [Accessed: 15-May-2019]..
11. WESSELLS, H., HRUBY, V.J., HACKETT, J., HAN, G., BALSE-SRINIVASAN, P. и VANDERAH, T.W. (2003), MT-II вызывает эрекцию полового члена через мозговые и спинальные механизмы. Анналы Нью-Йоркской академии наук, 994: 90-95.
12. Уэсселс, Х. (1998). Синтетический меланотропный пептид инициирует эрекцию у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией: двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование. Nature.com. Доступно по адресу:
13. М. Т. Ислами др.«Нейроны вазопрессина в паравентрикулярном гипоталамусе способствуют бодрствованию через латеральные нейроны орексина гипоталамуса»,Курс. Биол. КБ, стр. S0960-9822(22)01121–6, июль 2022 г., doi: 10.1016/j.cub.2022.07.020.
14. Дж.К.И. Лауи др., «Активация рецептора меланокортина облегчает амилоидную патологию и реактивность глии на модели трансгенных мышей с болезнью Альцгеймера»,наук. Представитель, том. 11, нет. 1, с. 4359, февраль 2021 г., номер номера: 10.1038/s41598-021-83932-4.

ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.

Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. «в стекле») проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарствами или лекарствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.