Источник:PubChem Последовательность:Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)Молекулярная формула:С₅₀ЧАС₆₈Н₁₄О₁₀ Молекулярный вес:1025,182 г/мольИдентификатор клиента PubChem: 9941379 Номер КАС:189691-06-3

PT-141 и сексуальное возбуждение

PT-141 является уникальным пептидом, поскольку он стимулирует MC-4R, который, как известно, вызывает сексуальное возбуждение в центральной нервной системе и влияет на сексуальное поведение.^{[1], [2]}. Исследования на мышах показали, что связывание агониста с MC-4R вызывает сексуальное возбуждение и усиление совокупления как у самцов, так и у самок.^{[3], [4]}. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases^[]. Это говорит о том, что PT-141 может дать представление о коррекции ЭД в условиях, когда силденафил оказался неэффективным, и может дать представление об основных причинах гипоактивного сексуального влечения.Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source:ПриродаИнтересно, что PT-141 был исключен из клинических испытаний до того, как он был одобрен для использования у женщин, страдающих HSDD. И это несмотря на признаки того, что препарат увеличивал количество приносящих удовлетворение сексуальных событий в месяц и статистически значимо снижал показатели сексуального дистресса у женщин без каких-либо существенных побочных эффектов.^[6]. Многие эксперты, занимающиеся лечением женской сексуальной дисфункции (ЖСД), были встревожены, обнаружив, что пептид не развивается, несмотря на положительные результаты. Они указывают на отсутствие установленных конечных точек для испытаний ФСД и социокультурные предубеждения в отношении сексуального здоровья женщин как на основные препятствия, препятствующие одобрению того, что они считают столь необходимым лечением.^[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction^[8]. Эти новые исследования основывались на модифицированных конечных точках, которые эксперты из FSD рекламировали как полезные для одобрения такого рода лечения.

PT-141 и кровоизлияние

В 2009 году PT-141 был немного модифицирован и исследован как потенциальное средство лечения геморрагического шока. Поскольку PT-141 связывается как с MC-1R, так и с MC-4R, он уменьшает ишемию и защищает ткани от недостаточного кровоснабжения в условиях гиповолемического (геморрагического) шока. Препарат при внутривенном введении не вызывает существенных побочных эффектов. Это был последний препарат в исследованиях фазы IIb. Модифицированная версия ПТ-141 обозначается как PL-6983.

PT-141 и инфекция

На крысиной модели специфической грибковой инфекции было обнаружено, что MC-1R обладает важными противогрибковыми и противовоспалительными свойствами.^[9]. Это имеет особое значение, поскольку существующие противогрибковые препараты ограничены с точки зрения механизма действия и все они вызывают серьезные и ограничивающие лечение побочные эффекты у некоторых пациентов. Наличие альтернативы для лечения грибковых инфекций может существенно снизить заболеваемость и смертность, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.

ПТ-141 и Рак

Рецептор MC-1R является важным стимулом путей восстановления ДНК и, следовательно, представляет интерес для лечения и профилактики рака.^[10]. Исследования показывают, что люди с вариантами MC-1R подвергаются повышенному риску как базальноклеточного, так и плоскоклеточного рака.^[11]. Измененный PT-141 может исправить проблемы, возникающие в результате этих вариантов, а также предотвратить или вылечить эти виды рака.

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at

Доктор Шерил А. Кингсбергявляется заведующим отделением поведенческой медицины в Медицинском центре Университетской больницы Кейс и профессором репродуктивной биологии и психиатрии в Университете Кейс Вестерн Резерв. Ее области клинической специализации включают сексуальную медицину, женские сексуальные расстройства, когнитивно-поведенческую психотерапию, менопаузу, расстройства настроения во время беременности и послеродового периода, психологические аспекты бесплодия, а также психологические и сексуальные аспекты рака. Основные исследовательские интересы доктора Кингсберга связаны с лечением женских сексуальных расстройств и психологическими аспектами бесплодия и менопаузы. Она веларандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозыдля PT-141. Она имеет многочисленные публикации во многих национальных и международных журналах, входит в редакционную коллегию журнала «Менопауза» и является автором множества глав по таким темам, как перименопауза и сексуальность, донорство ооцитов, бесплодие и старение, лечение психогенной эректильной дисфункции и сексуальности. после рака.доктор Кингсбергreceived her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed] H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed] A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed] M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed] A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed] M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed] “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.” . [MarketWatch] H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE] V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed] L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed] Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial.Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018 T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol., vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.” C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. The products offered on this website are furnished for in-vitro studies only. In-vitro studies (Latin: in glass) are performed outside of the body.  These products are not medicines or drugs and have not been approved by the FDA to prevent, treat or cure any medical condition, ailment or disease.  Bodily introduction of any kind into humans or animals is strictly forbidden by law.