Что такое ПТ-141?
PT-141, также называемый бремеланотидом, иногда называют женской виагра, поскольку пептид ранее исследовался в фазе llb клинических испытаний на людях для использования при лечении расстройства гипоактивного сексуального влечения у женщин (HSDD). PT-141 представляет собой меланокортин, который связывается в первую очередь с рецепторами меланокортина 4 (MC-4R) и MC-1R. В 2009 году PT-141 также исследовался в качестве средства для лечения острых кровотечений. PT-141 является производным другого синтетического меланокортина, меланотана 2 (МТ-2).

Молекулярная структура PT-141

Последовательность: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-LyS(1)Молекулярная формула: CsoHsN14O10Молекулярная масса: 1025,182 г/мольPubChem ClD: 9941379Номер CAS: 189691-06-3

ПТ-141 Исследования
PT-141 и сексуальное возбуждение
PT-141 является уникальным пептидом, поскольку он стимулирует MC-4R, который, как известно, вызывает сексуальное возбуждение в центральной нервной системе и влияет на сексуальное поведение2. Исследования на мышах показали, что связывание агониста с MC-4R вызывает сексуальное возбуждение и усиление совокупления. как у мужчин, так и у женщин[3],[4]Поскольку PT-141 действует по иному механизму, чем такие препараты, как Виагра, можно лечить сексуальные расстройства возбуждения как у мужчин, так и у женщин, возникающие по причинам, отличным от снижения притока крови к половым органам.
Исследование мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД), которые не реагировали на силденафил (Виагру), показало, что примерно у трети наблюдалась адекватная эрекция для полового акта с PT-141 (вводимым через назальный спрей). В исследовании также наблюдался сильный дозозависимый ответ, что указывает на то, что PT-141 действительно эффективен в определенных случаях. Это предполагает, что PT-141 может дать представление о коррекции ЭД в условиях, когда силденафил не помог, и может дать представление об основных причинах гипоактивного сексуального влечения.

Интересно, что PT-141 был исключен из клинических испытаний до того, как он получил одобрение для использования у женщин, страдающих HSDD. И это несмотря на признаки того, что препарат увеличивал количество приносящих удовлетворение сексуальных событий в месяц и статистически значимо снижал показатели сексуального дистресса у женщин без каких-либо существенных побочных эффектов [5]. Многие эксперты, занимающиеся лечением женской сексуальной дисфункции (ЖСД), были встревожены, обнаружив, что пептид не продвигается, несмотря на положительные результаты. Они указывают на отсутствие установленных конечных точек для испытаний ФСД и социокультурные предубеждения против сексуального здоровья женщин как на основные препятствия, мешающие одобрению того, что они считают столь необходимым лечением?]. Они надеются, что этой теме будет уделяться больше внимания. и что FDA разработает более конкретные рекомендации для оценки таких методов лечения, как PT-141, которые могут принести пользу. Эти эксперты также выразили тревогу по поводу того, что фармакологические методы лечения не были протестированы в сочетании с другими признанными способами лечения. сексуальная дисфункция, поскольку они верят, что эта комбинация может оказаться синергичной и что пептиды, такие как PT-141, могут быть полезны для преодоления начальных барьеров и запуска методов психологического лечения.
В 2017 году, отчасти в ответ на протесты против прекращения предыдущих исследований, были начаты испытания фазы llReconnect с использованием подкожных инъекций PT-141 для лечения ФСД. Новейшая версия ПТ-141, получившая название «Рекинда», вскоре может быть доступна для использования в США. На этом этапе было бы законно использовать PT-141 не по назначению для лечения как мужской, так и женской сексуальной дисфункции8. Эти новые исследования основывались на видоизмененных конечных точках, которые эксперты из FSD рекламировали как полезные для одобрения такого рода лечения.
PT-141 и кровоизлияние
В 2009 году PT-141 был немного модифицирован и исследован в качестве потенциального средства лечения геморрагического шока. Поскольку PT-141 связывается как с MC-1R, так и с MC-4R, он уменьшает ишемию и защищает ткани от недостаточного кровоснабжения в условиях гиповолемического (геморрагического) шока. Препарат при внутривенном введении не вызывает существенных побочных эффектов. Это было последнее испытание в фазе llb. Модифицированная версия ПТ-141 обозначается как PL-6983.
PT-141 и инфекция
На крысиной модели специфической грибковой инфекции было обнаружено, что MC-1R обладает важными противогрибковыми и противовоспалительными свойствами [9]. Это имеет особое значение, поскольку существующие противогрибковые средства ограничены с точки зрения механизма действия и все они вызывают серьезные и ограничивающие лечение побочные эффекты у некоторых пациентов. Наличие альтернативы для лечения грибковых инфекций может существенно снизить заболеваемость и смертность, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.
ПТ-141 и Рак
Рецептор MC-1R является важным стимулом путей восстановления ДНК и, следовательно, представляет интерес для лечения и профилактики рака [1o]. Исследования показывают, что люди с вариантами MC-1R подвергаются повышенному риску как базальноклеточного, так и плоскоклеточного рака [10]. Измененный PT-141 может исправить проблемы, возникающие в результате этих вариантов, а также предотвратить или вылечить эти виды рака.

Направления исследований
Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment forsexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexualdysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R iswell-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for asmuch as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means ofexploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway forintervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidneypathology and the spread of infection, There is a plethora of available research that PT.141 could help to shed light on.
PT-141 проявляет минимальные побочные эффекты, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. Продажа PT-141 в PeptideSciences предназначена только для образовательных и научных исследований, а не для потребления человеком. Покупайте PT-141 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем.

Автор статьи
Вышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором Логаном, доктором медицинских наук. Доктор Логар имеет докторскую степень Медицинской школы Университета Кейс Вестерн Резерв и бакалавра наук. в молекулярной биологии.

Автор научного журнала
Доктор Шерил А. Кингсберг — руководитель отделения поведенческой медицины в медицинском центре университетской больницы Case и профессор репродуктивной биологии и психиатрии в университете Case WesternReserve. Области ее клинической специализации включают сексуальную медицину, женские сексуальные расстройства, когнитивно-поведенческую психотерапию, менопаузу, расстройства настроения во время беременности и послеродового периода, психологические аспекты бесплодия, а также психологические и сексуальные аспекты рака. Основные исследовательские интересы доктора Кингсберга связаны с лечением женских сексуальных расстройств и психологическими аспектами бесплодия и менопаузы. Шел рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы PT-141. Она имеет многочисленные публикации во многих национальных и международных журналах, входит в редакционную коллегию журнала «Менопауза» и является автором многочисленных глав по таким темам, как перименопауза и сексуальность, донорство яйцеклеток, бесплодие и старение, лечение психогенной эректильной дисфункции и сексуальность после рака. Доктор Кингсберг получила докторскую степень в Университете Южной Флориды в Тампе и закончила стажировку по сексуальной медицине в Кейс-медицинском центре университетской больницы. Она является активным членом ряда национальных и международных организаций, включая Американскую психологическую ассоциацию и Американское общество репродуктивной медицины. В настоящее время она входит в попечительский совет Североамериканского общества менопаузы и является нынешним казначеем Общества вспомогательных репродуктивных технологий. Доктор Кингсберг – бывший президент Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин.
Доктор Шерил А. Кингсберг упоминается как один из ведущих ученых, участвующих в исследованиях и разработках PT-141, этот врач/ученый никоим образом не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой-либо причине. нет никакой аффилированности или отношений, подразумеваемых или иных, между PEPTIDE GURUS и этим врачом. Целью цитирования доктора является признание, признание и признание усилий по исчерпывающим исследованиям и разработкам, проводимых учеными, изучающими этот пептид. Доктор Кингсбера указан в [12l] под указанными цитатами.

СсылкиЦитаты
1. М.Сандрок, А.Шульц, К.Мерквитц, Т.Шюнеберг, К.Спанель-Боровски и А.Рикен, «Снижение количества желтых тел у мышей с ожирением и дефицитом меланокортин-4-рецептора», Reprod. Биол. Эндокринол.RBE,т.7. стр.24, март 2009 г.
2.Р.К.Розен, Л.Э.Даймонд, Д.К.Эрл, А. M. Shadiack и P.B. Molinoff. Оценка безопасности, фармакокинетики и фармакодинамических эффектов подкожного введения PT-141, агониста рецептора меланокортина, у здоровых мужчин и у пациентов с неадекватной реакцией на виагру», int. J. lmpot.Res., том 16, № 2, стр. 135-142, апрель 2004 г. [PubMed]
3. Х. Весселс, В. Хруби, Дж. Хакетт, Г. Хан, П. Балс-Сринивасан и Т. В. Вандера, «Ac-Nle-c [Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2. индуцирует эрекцию полового члена через мозговые и спинальные рецепторы меланокортина», Neuroscience, vol. 118, нет. 3, стр. 755-762.2003. [PubMed]
4.А.-С. Рёсслер, Дж.Г. Пфаус, Х.К. Киа, Дж. Бернабе, Л.Александр и Ф. Джулиано. *Агонист меланокортина меланотан II усиливает процептивное сексуальное поведение у самок крыс», Pharmacol. Biochem.Behav., том 85, № 3, стр. 514-521, ноябрь 2006 г. [PubMed]
5. M.R.Safarinejad и S.Y, Hosseini, «Спасение неудач силденафила с помощью бремеланотида: рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование», J. Urol., vol.179, no.3, стр. 1066-1071, март 2008 г. .[ПабМед]
6.А. Х. Клейтон и др., «Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы», Women Health Lond.Engl., vol.12, no.3, pp.325-337, 2016. [ПабМед]
7.М.К. Миллер, Дж.Р. Смит, Дж.Дж. Норман и А. Х. Клейтон, «Экспертное мнение о существующих и разрабатываемых препаратах для лечения женской сексуальной дисфункции», Expert Opin.Emerg.Drugs, том 23, № 3, стр. 223-230, 2018. [PubMed]
8. «AMAG Pharmaceuticals и Palatin Technologies заключают эксклюзивное лицензионное соглашение на права Северной Америки на RekyndaTM (бремеланотид), потенциальное средство лечения распространенного женского сексуального расстройства – AMAG Pharmaceuticals. [MarketWatchl]
9.Х. Джи и др., «Синтетический меланокортин (CKPV)2 оказывает противогрибковое и противовоспалительное действие против вагинита Candida albicans посредством индукции поляризации макрофагов M2», PLoS ONE, том 8, № 2, февраль 2013 г. [PLOS ONE ]
10.В. Мареска, Э. Флори и М. Пикардо, «Фототип кожи: новая перспектива», PigmentCell Melanoma Res., том 28, № 4. стр. 378-389, июнь 2015 г. [PubMedl
11.Л. Феллер, Р.А. Г. Хаммисса, Б. Крамер, М. Алтини и Дж. Леммер, «Базальноклеточная карцинома, плоскоклеточный рак и меланома головы и лица». HeadFace Med., том 12, стр. 11, февраль 2016 г. [PubMed]
11. Клейтон А.Х., Альтхоф С.Е., Кингсберг С. и др. Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы. Women Health (Лондон). 2016; 12 (3): 325-337. doi: 10.2217 / whe-2016-0018.
12.Т.Р. Макмиллан, М.А.М. Форстер, Л.л. Шорт, А.П. Рудецкий, Д.Л. Клайн и С.Л.Грей, «Меланотан II, агонист меланокортина, частично восстанавливает нарушенную термогенную способность мышей с дефицитом полипептида, активирующего аденилатциклазу гипофиза», Exp.Physiol., том 106, № 2, стр. 427-437, февраль 2021 г. , doi:10.1113/EP088838».
13°С. Спана, Р. Джордан и С. Фишкофф, «Влияние бремеланотида на массу тела женщин с ожирением: данные двух рандомизированных контролируемых исследований фазы 1», Diabetes ObesMetab., том 24, № 6, стр. 1084-1093, июнь. 2022, doi: 10.1111/дом.14672».

ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. в стекле) проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарственными средствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.