МК-677, также известный как Ибутаморен и Оратроп, является перорально активным селективным агонистом рецептора грелина. Исследования показывают, что МК-677 увеличивает естественную секрецию гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1), но не влияет на уровень кортизола. Его исследуют как возможное средство лечения дефицита гормона роста, атрофии мышц и костей, стимуляции аппетита и болезни Альцгеймера. Исследование MK-677 на мышах, по-видимому, предотвращало возникновение AD даже у генетически предрасположенных мышей, если оно было начато до значительного накопления бета-амилоида. Исследования MK-677 также показали исключительно многообещающие преимущества в улучшении качества сна.
Использование продукта:Этот ПРОДУКТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО КАК ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ХИМИКАТ.Это обозначение позволяет использовать исследовательские химикаты исключительно для испытаний in vitro и лабораторных экспериментов. Вся информация о продуктах, доступная на этом сайте, предназначена только для образовательных целей. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом. С этим продуктом должны работать только лицензированные и квалифицированные специалисты. Этот продукт не является лекарством, продуктом питания или косметическим средством, и его нельзя маркировать, использовать или маркировать как лекарство, продукт питания или косметику.
МК-677, также известный как ибутаморен и оратроп, является мощным, активным при пероральном приеме селективным агонистом рецептора грелина. Это делает его стимулятором секреции гормона роста и миметиком грелина. Этонетоднако это аналог грелина, поскольку он не является пептидом и, следовательно, не имеет структурного сходства с грелином. Исследования показывают, что МК-677 увеличивает секрецию гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1), но не влияет на уровень кортизола. Это означает, что МК-677 активирует ось гормона роста и, следовательно, способствует увеличению мышечной массы тела. Он исследуется как средство лечения дефицита гормона роста, атрофии мышц и костей, а также стимуляции аппетита. МК-677 ценится за длительный период полувыведения и отличную биодоступность при пероральном приеме. Исследования на людях показывают, что уровни IGF-1 остаются повышенными в течение 24 часов после однократного приема MK-677.
МК-677 часто группируют с селективными модуляторами андрогенных рецепторов (SARM), поскольку он не вписывается ни в одну другую категорию. Однако МК-677 не является САРМ. Это также не пептид. Его лучше всего описать как сложное синтетическое химическое производное пропанамида, которое действует как агонист рецептора грелина. Хотя это и не пептид, MK-677 лучше всего вписывается в семейство пептидов, стимулирующих секрецию гормона роста, с точки зрения эффектов. Подобно GHRP-2, GHRP-6, гексарелину и ипаморелину, MK-677 связывается с рецептором, стимулирующим секрецию грелина/гормона роста, и усиливает высвобождение гормона роста, сохраняя при этом нормальные физиологические, пульсирующие паттерны колебаний гормона роста.
Одним из преимуществ МК-677 является то, что это не САРМ. SARMs имеют тенденцию влиять на естественное производство андрогенов и, таким образом, могут снизить уровень тестостерона. Это означает, что их введение необходимо тщательно контролировать и что соединения следует периодически включать и выключать, чтобы избежать подавления естественного производства андрогенов. МК-677 не требует таких мер предосторожности.
Молекулярная формула:С27ЧАС36Н4О5С
Молекулярный вес:528,7 г/моль
Идентификатор клиента PubChem:9939050
Номер КАС:159634-47-6
Синонимы:MK-0677, Оратроп, Ибутаморен, L-163,191
It has been shown that without intervention, growth hormone secretion and muscle mass decline starting at mid-puberty. This ultimately leads to the frailty and loss of muscle function we see in the elderly. The progressive decline of GH and IGF-1 with age is referred to as somatopause. On average, a male at 70 years of age will produce about 60% of the growth hormone he produced at age 18. This can lead to changes in body composition, loss of bone density, and more. Interestingly, estrogen and progesterone appear to increase GH and IGF-1 levels, thereby reducing the effects of somatopause in women as they age.
Соединения, подобные МК-677, могут предложить способ замедлить или даже остановить прогрессирование соматопаузы. Это может привести к улучшению силы мышц и костей в пожилом возрасте и может повлиять на все: от сердечной функции до здоровья мозга. Исследования находятся на ранних стадиях, но ряд испытаний на животных и людях уже обнадеживают.
Если соматопауза является столь существенным фактором слабости старения, то обращение вспять, предотвращение или замедление ее может помочь предотвратить возрастное снижение плотности костей, мышечной силы и многого другого. В двухлетнем рандомизированном контролируемом исследовании, включавшем плацебо, слепое и перекрестное исследование, исследователи продемонстрировали, что пероральный прием MK-677 один раз в день (всего 25 мг) значительно повышал уровни гормона роста и уровни IGF-1 без серьезных побочных эффектов. Это привело к увеличению массы тела примерно на 2 кг по сравнению с плацебо, увеличению минеральной плотности костей, отсутствию изменений силы и жировой массы. У испытуемых также наблюдалось снижение уровня холестерина ЛПНП (плохого холестерина) и умеренное повышение уровня кортизола. Аппетит первоначально увеличился, но через несколько месяцев вернулся к норме.
Одним из потенциально интересных применений МК-677 может быть ситуация с отрицательным азотистым балансом, вызванным диетой, что представляет собой сложный клинический способ сказать о низком потреблении белка. Низкое потребление белка может быть результатом ряда причин, но чаще всего в медицинских учреждениях оно наблюдается в результате болезни или инвалидности. Это особенно проблематично для лежачих пациентов, например тех, кто перенес травму. Однако способность МК-677 противодействовать отрицательному азотистому балансу связана не только с питанием[3]. Защита запасов белка в организме от истощения может привести к лучшим клиническим результатам во всем, от инсульта до инфекции. Это может даже помочь продлить жизнь и здоровье, защищая от инвалидности, связанной с саркопенией (потерей мышечной массы).
Предыдущие исследования показали, что одновременное повышение уровня гормона роста и IGF-1 может улучшить задержку азота при парентеральном питании [3]. Именно это и делает МК-677 при однократном пероральном приеме. Одна только эта функция может сделать MK-677 основным продуктом отделений интенсивной терапии в ближайшем будущем.
Исследования на пожилых пациентах показали, что ежедневный прием ибутаморена может повысить ось GH/IGF-1 до уровней, аналогичных тем, которые наблюдаются у здоровых молодых людей. Это происходит без серьезных побочных эффектов и приводит к значительному увеличению мышечной массы тела, снижению уровня холестерина ЛПНП и сохранению уровня холестерина ЛПВП [5]. Таким образом, существует некоторый интерес к использованию ибутаморена в качестве добавки длительного действия для предотвращения потери мышечной массы и изменений состава тела, связанных со старением.
В целом, введение МК-677, по-видимому, оказывает ограниченное влияние на состав тела. Однако в сочетании с физическими упражнениями его способность повышать уровни гормона роста и IGF-1 может помочь улучшить мышечную силу и плотность, уменьшить жировую массу и повысить плотность костей. Плотность костей подробно обсуждается в следующем разделе.
Исследования на молодых мужчинах с ожирением показывают, что МК-677 значительно изменяет функцию костей, увеличивая как отложение, так и резорбцию кости. Аналогичные результаты наблюдаются у пожилых испытуемых[7]. Эти данные являются классическим признаком усиленного ремоделирования кости и могут быть как хорошими, так и плохими в зависимости от ситуации. Усиление ремоделирования костей может привести к улучшению прочности костей и устойчивости к переломам, например, в сочетании с тренировками с отягощениями и отягощениями.
В многоцентровом исследовании пожилых пациентов с переломом бедра было показано, что МК-677 может улучшить скорость ходьбы и уменьшить количество падений. Таким образом, это повод полагать, что это соединение действительно улучшает плотность и функцию костей, но необходимы дополнительные исследования.
In one trial, 9 weeks of MK-677 resulted in a nearly 30% increase in serum ostocalcin and a 10% increase in bone-specific alkaline phosphatase. Both of these markers suggest increased bone deposition[5]. Individuals in these studies showed a trend toward more independent living following hip fracture. A great deal more research needs to be done, particularly as there is reason to believe that MK-677 may be synergistic with some of the growth hormone releasing hormone (GHRH) analogues and growth hormone releasing peptides (GHRPs) like sermorelin and tesamorelin.
Исследования на животных показали, что IGF-1 является важным компонентом выведения бета-амилоида из центральной нервной системы. Бляшки бета-амилоида, возникающие в результате накопления бета-амилоида, являются отличительным признаком болезни Альцгеймера (БА) и указывают на тяжесть заболевания. Интересно, что БА является заболеванием пожилых людей, поскольку было показано, что уровни IGF-1 в мозге снижаются с возрастом и даже ниже у пациентов, страдающих АД. Таким образом, способность повышать уровень IGF-1 может обеспечить эффективное лечение или профилактику БА.
Исследования на пожилых пациентах показали, что МК-677 существенно повышает уровень IGF-1, но не изменяет прогрессирование БА после постановки диагноза [9]. Однако есть интерес попытаться понять, может ли это предотвратить AD. К сожалению, такие испытания требуют много времени и денег. Исследование способности МК-677 предотвращать БА-подобную нейродегенерацию на животных моделях фактически противоречит только что обсуждавшемуся исследованию на людях. Это исследование на животных на самом деле гораздо новее и предполагает, что МК-677 является не просто лечебным средством, а отличным профилактическим средством. В этом исследовании мыши, которые были генетически предрасположены к развитию болезни Альцгеймера, но которых лечили MK-677, начиная с трехмесячного возраста, показали снижение отложения бета-амилоида и, как следствие, уменьшение потери нейронов и синапсов. Другими словами, МК-677, по-видимому, предотвращал возникновение БА даже у генетически предрасположенных мышей, если его начали применять до значительного накопления бета-амилоида [10].
Конечно, приведенные выше результаты подтверждаются исследованиями ожирения и БА. Исследования на мышах с избыточным весом показывают, что периферический клиренс бета-амилоида нарушен и что повышение уровня IGF-1 помогает улучшить эту дисфункцию. К сожалению, это почти не влияет на уровень бета-амилоида в головном мозге, что позволяет предположить, что IGF-1 не очень хорошо преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
MK-677 has more robust effects on sleep than any of the GHRPs. Research in young adults shows that MK-677 increases stage 4 sleep duration by 50% and increase REM sleep by 20%. In older adults, the results are even more profound, with REM sleep increasing by as much as 50% and REM latency decreasing substantially[11].
Четвертая стадия сна обычно считается наиболее спокойной стадией сна и имеет решающее значение для сохранения функции мозга в бодрствующем состоянии. На стадии 4 также происходит наиболее серьезное восстановление тканей и заживление ран. У детей это может быть связано с ростом и развитием. Продление этой стадии сна может быть полезно для восстановления мышц, работы мозга и развития.
Быстрый сон до конца не изучен, но мы знаем, что младенцы проводят половину времени своего сна в фазе быстрого сна, и что с возрастом это число снижается. БДГ может иметь решающее значение для консолидации и укрепления воспоминаний, но никто точно не знает. Способность продлевать быстрый сон на животных моделях может сделать MK-677 важным инструментом для лучшего понимания функций сна, чем когда-либо прежде.
Давно известно, что старение приводит к ухудшению функции стволовых клеток. Эндотелиальные клетки-предшественники (ЭПК) представляют собой стволовые клетки, важные для регенерации кровеносных сосудов. Считается, что снижение EPC является фактором риска развития атеросклероза, который, помимо других проблем, может привести к высокому кровяному давлению и сердечному приступу. Исследования на мышах показывают, что повышение уровня гормона роста может помочь обратить вспять возрастное снижение EPC и, следовательно, может быть полезно для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний [12], [13].
Еще одним подтверждением важности гормона роста для здоровья сердца является тот факт, что уровень оксида азота снижается с возрастом. Оксид азота (NO) является важным регулятором здоровья кровеносных сосудов и имеет решающее значение для контроля артериального давления. Было показано, что обработка ГР увеличивает экспрессию NO-синтазы и, следовательно, уровни NO у мышей.[14] В конечном итоге это может стать эффективным способом регулирования артериального давления и снижения риска ряда сердечных заболеваний, заболеваний почек и даже инсульта.
MK-677 представляет собой непептидный агонист секреции грелина/гормона роста, который, как было показано, повышает уровни GH и IGF-1 в ходе испытаний как на животных, так и на людях. Соединение прошло несколько клинических испытаний на людях и в целом считается безопасным и относительно свободным от побочных эффектов, хотя оно еще не было одобрено для использования на людях за пределами клинических испытаний.
Исследования на животных и людях показывают, что MK-677 может иметь важные преимущества для аппетита, состава тела, мышечной силы, здоровья сердца и неврологических функций. Исследования показали, что МК-677 может принести особую пользу для укрепления здоровья сосудов и предотвращения некоторых из наиболее распространенных заболеваний в индустриальных обществах (например, атеросклероза, болезни Альцгеймера и т. д.).
МК-677 также оказывает глубокое и благотворное влияние на качество сна. Он может не только обеспечить эффект, позволяющий улучшить качество сна и исследовать более мелкие детали цикла сна, но его способность улучшать сон может помочь объяснить некоторые из его неврологических преимуществ. В этой области необходимы дополнительные исследования, но MK-677 демонстрирует исключительно многообещающие преимущества в улучшении качества сна.
Интересно, что исследования показывают, что наибольшая польза от МК-667 достигается при его длительном приеме в качестве профилактического средства. Исследования могут помочь пролить свет на этот конкретный феномен и подготовить почву для MK-677 и подобных разработок, которые будут действовать в качестве профилактики некоторых из наиболее разрушительных заболеваний, связанных с возрастом.
Вышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором медицины Э. Логаном. Доктор Э. Логан имеет докторскую степень отМедицинский факультет Университета Кейс Вестерн Резерви степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.
Ральф М. Насс, доктор медицинских наукучился на медицинской школе в Университете Бохума, Германия, а также закончил ординатуру и стажировку в Мюнхенском университете, Германия, и Университете Вирджинии (нейроэндокринология). Он специализировался в эндокринологии с упором на сахарный диабет (стационарный и амбулаторный), заболевания щитовидной железы, заболевания гипофиза и СПКЯ. В жизни помимо работы я наслаждаюсь природой, пешими прогулками и спортом.
Ральф М. Насс, доктор медицинских наук, упоминается как один из ведущих ученых, занимающихся исследованиями и разработками VIP. Никоим образом этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой-либо причине. Между ними нет никакой принадлежности или отношений, подразумеваемых или иных.
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. «в стекле») проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарствами или лекарствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.
PeptideGurus — ведущий поставщик исследовательских пептидов американского производства, предлагающий продукцию высочайшего качества по конкурентоспособным ценам. Уделяя особое внимание качеству и обслуживанию клиентов, они обеспечивают безопасный и удобный процесс заказа с доставкой по всему миру.
© Copyright Peptide Gurus, 2024. Все права защищены.
Все продукты на этом сайте предназначены только для исследований и разработок. Продукты не предназначены для потребления человеком. Заявления, сделанные на этом веб-сайте, не были проверены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США или Министерством здравоохранения Канады. Заявления и продукты этой компании не предназначены для диагностики, лечения или предотвращения каких-либо заболеваний.
PeptideGurus — поставщик химикатов. PeptideGurus не является аптекой по производству рецептур или предприятием по производству химических рецептур, как это определено в разделе 503A Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметике. Peptide Sciences не является аутсорсинговым предприятием, как это определено в статье 503B Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметике.
КОНТАКТ
