O amidato N-acetil epitalão é uma versão modificada do epitalon peptídico sintético (também conhecido como epitalon). O próprio epitalão é um componente do extrato de glândula pineal de vaca que agora é produzido sinteticamente. É bem conhecido em ambientes de pesquisa por suas propriedades antienvelhecimento e efeitos significativos no câncer, doenças infecciosas, regulação do DNA (principalmente telômeros) e saúde da pele.
Embora o Epithalon tenha sido descoberto há cerca de quarenta anos no Instituto de Bioregulação e Gerontologia de São Petersburgo, o peptídeo ainda está sob pesquisa ativa e fornecendo novas idéias. Mais recentemente, os cientistas propuseram potenciais mecanismos epigenéticos para explicar a influência que o epitalo tem na diferenciação neuronal das células -tronco.
Sequência de aminoácidos:Ala-glu-asp-gly
Fórmula química:C14H22N4O9
Massa molecular:390.349 g/mol
Pubchem CID: 219042
Massa molecular:446,45 g/mol
Número CAS:307297-39-8
Sinônimo:Epitalon, epitalão, epitalamina, epitalamina
Aqui na sequência, "ac-" representa o grupo acetil ligado ao terminal N do peptídeo e "-NH2" representa o grupo amidado no terminal C. A sequência de aminoácidos “agagaaga” corresponde ao peptídeo Epitalon central. O acetil-epitalon-amidato é uma versão modificada do epitalon, um peptídeo sintético com potenciais propriedades de ativação antienvelhecimento e telomerase. A adição dos grupos acetil e amidatada pode aumentar sua estabilidade, biodisponibilidade e eficácia.
As modificações em Epithalon não alteram a função geral do peptídeo, mas alteram a meia-vida, a estabilidade e a eficácia do epitalão. Apenas duas modificações são feitas no peptídeo nativo: n-acetilação e amidação. Cada um tem benefícios específicos que tornam o Epithalon mais potente e permite uma dose menor do peptídeo.
A acetilação é um processo natural e comum que ocorre para muitas proteínas no corpo. É também um processo usado pela indústria farmacêutica para ajudar um composto a alcançar o sistema nervoso central. As moléculas acetiladas são muito mais capazes de atravessar a barreira hematoencefálica (BBB). Foi demonstrado que a acetilação aumenta a taxa na qual um composto cruza o BBB, aumentando assim a intensidade dos efeitos do composto e ajudando a reduzir a dosagem de um composto necessário para obter um resultado específico. Aspirina, por exemplo, é a forma acetilada de ácido salicílico. Pesquisas mostram que a acetilação do ácido salicílico aumenta os efeitos anti-inflamatórios da molécula.
A Amidation é outra modificação natural de proteína que foi cooptada pela indústria farmacêutica para melhorar a meia-vida de compostos. As proteínas amidatadas são menos sensíveis à degradação proteolítica na corrente sanguínea. Eles também tendem a se ligar mais fortemente aos seus receptores, tornando a amidação um excelente meio de aumentar a potência e a eficácia de um composto.
Ao alterar o epitalão por acetilação e amidação, é possível aumentar a penetração do peptídeo no nervoso central e protegê -lo da degradação durante o processo. O resultado é o aumento da potência de uma determinada dose de epitalão, bem como maior eficácia do composto devido à melhor ligação do receptor
A pesquisa na cultura celular mostra que o epitalão influencia a expressão gênica na diferenciação neurogenética, bem como a síntese de proteínas. A modelagem molecular sugere que ocorre através da modulação epigenética de um punhado de genes que codificam as proteínas Nestin, GAP43, β tubulina III e duplecortina. O epitalão aumenta a expressão desses peptídeos em até 1,8 vezes via ligação com proteínas histonas específicas e permitindo que os genes sejam acessados com mais facilidade [1]. O resultado de acesso mais fácil ao DNA nessas regiões é o aumento da expressão dos genes e, assim, aumentou a produção de proteínas.
As proteínas afetadas pelo epitalão são importantes no crescimento e desenvolvimento dos neurônios da seguinte forma.
Ao melhorar o acesso às regiões de DNA que contêm os genes que controlam as proteínas acima, o epitalão tem sido associado a um aprendizado aprimorado, recuperação aprimorada da lesão do SNC e potencialmente a reduções nos efeitos a longo prazo do envelhecimento no cérebro. Esse último recurso é apenas uma das muitas maneiras pelas quais o Epithalon afetou positivamente o processo de envelhecimento. Em particular, o epitalão demonstrou afetar a diferenciação de células -tronco neuronais, promovendo o crescimento e o desenvolvimento de neurônios dos progenitores de células -tronco [2]. Com uma meia-vida mais longa e uma penetração aprimorada no SNC, a potência e os efeitos do amidato de N-acetil epitalão serão aprimorados em comparação com o epitalão padrão.
The ability of Epithalon to regulate gene expression patterns is hardly limited to the CNS. Research in skin stem cell cultures shows that Epithalon, even at very low concentrations increases proliferation of stems cells in rats regardless of age. In particular, fibroblast proliferation rates increase by as much as 45%[3].
No entanto, não é apenas o crescimento de fibroblastos que são afetados. Pesquisas mostram que o epitalão (e outros peptídeos poli -funcionais curtos) diminui as taxas de apoptose e aumentam a atividade funcional dos fibroblastos [4]. Isso leva à "normalização" da matriz intracelular. Em outras palavras, o Epithalon restaura a homeostase (equilíbrio biológico) à pele e ajuda a mudar o equilíbrio no envelhecimento da pele em direção à produção mais jovem de coisas como colagem, elastina e outras proteínas [4]. O resultado líquido é uma melhor saúde da pele. De fato, a Epithalon abriu um novo campo em pesquisa, referido como gerontasmetologia, focado na saúde da pele na idade.
É importante observar que, embora a cosmetologia tenha um componente definido focado na aparência, o campo é muito mais profundo do que isso. Os efeitos visuais da cosmetologia substituem os componentes mais profundos da saúde da pele. A pele envelhecida parece enrugada, por exemplo, devido a uma perda de proteínas da matriz extracelular como colágeno e elastina. A substituição dessas proteínas, entre outras, reduz a aparência de rugas, mas também melhora a força e a integridade da pele. A pele é a primeira linha de defesa contra a infecção e é frequentemente chamada de grande órgão do sistema imunológico. Pele saudável significa menos infecção, cicatrização mais rápida, melhor isolamento contra frio, melhor resposta ao calor e muito mais. Assim, o campo da gerontasmetologia está focado não apenas na superfície, mas na saúde holística da pele e, portanto, no corpo humano [3].
Outra área em que o Epithalon desempenha um papel ativo na regulação de genes é o sistema imunológico. A pesquisa de cultura de células mostra que o epitalão altera a expressão de moléculas de sinalização imunológica como CD5, IL-2, arilalcilamina-N-acetiltransferase, interferon gama e Tram1. Cada uma dessas proteínas afeta o sistema imunológico da seguinte maneira.
A deterioração da resposta imune é um dos principais marcadores e fatores de envelhecimento. A função imunológica desregulada leva à inflamação crônica e desempenha um papel no desenvolvimento de doenças cardiovasculares e demência. A capacidade do epitalão de regular o sistema imunológico é uma das maneiras pelas quais ele frustra os efeitos do envelhecimento. Mais uma vez, a capacidade do N-acetil epitalão amida de penetrar no SNC ajuda a garantir que seus efeitos de aumento imunológico sejam experimentados no cérebro, onde a regulação da inflamação pode ajudar a modelar os processos que levam à demência.
A pesquisa em modelos de ratos de vários tumores mostrou que a administração diária de epitalão reduz o crescimento do tumor [6]. O peptídeo está atualmente sob investigação como um potencial adjuvante do tratamento de câncer de mama positivo (hormonal positivo) HER-2/NEU, bem como leucemia e câncer testicular. Curiosamente, uma das ações primárias do epitalão no câncer parece ser através da regulação do gene Per1. O PER1, encontrado no hipotálamo, regula o ritmo circadiano e foi considerado subexpressado em pacientes com câncer [7].
Como observado acima, o Epithalon regula a produção da proteína Per1, que desempenha um papel importante no ritmo circadiano. Isso não deve surpreender, uma vez que o Epithalon foi primeiro isolado da glândula pineal das vacas e o papel principal da glândula pineal é regular o ciclo do sono e a resposta de muitos animais à luz. Pesquisas em ratos mostram que o Epithalon também regula a produção e a liberação da melatonina, que é um potente regulador do sono.
Via ação nos genes para arilalcilamina-n-acetiltransferase e pcrem, o epitalão aumenta a produção de melatonina e pode restaurar ciclos normais de vigília do sono [8]. Os padrões de melatonina e sono geralmente se tornam desregulados por causa da idade, um fenômeno que é mais do que provável resultado de alterações nos padrões de expressão de DNA. Ao restaurar a expressão de DNA a um estado mais jovem, o Epithalon ajuda a compensar as mudanças relacionadas à idade no sono. Isso, por sua vez, como um tremendo impacto em tudo, desde a função cognitiva até a cicatrização de feridas, a resposta imune, a secreção do hormônio do crescimento, o ganho de peso, a estrutura óssea e a saúde cardiovascular.
Each of the above sections has dealt with a specific feature of Epithalon function, but each has also made note of the fact that Epithalon helps to restore DNA expression patterns in aging animals to those seen in younger animals. Indeed, restoration of youthful DNA expression patterns is the overarching theme associated with Epithalon. Production of this peptide by the pineal gland appears to decline with age, resulting in many of the age-related changes that impact health and longevity. Supplementation with Epithalon in insects and rodents has shown that Epithalon can decrease mortality by more than half and prolong life by as much as 27%[9].
As mudanças acima nos padrões de expressão de DNA, possivelmente através de alterações epigenéticas que resultam da ligação à proteína da histona, são pelo menos parte da razão pela qual o epitalo tem efeitos tão profundos no envelhecimento. Não é a história toda. Pesquisas mostram que o Epithalon também afeta a atividade antioxidante e a saúde dos telômeros.
Em modelos de ratos. Demonstrou -se que a injeção de epitalão diminui a produção de LPO e reduz a modificação oxidativa de proteínas [10]. A produção de LPO (produtos de peroxidação lipídica) resulta da peroxidação lipídica, que é um processo biológico normal conhecido por produzir radicais livres. O LPO é necessário para várias funções biológicas normais, como a destruição de patógenos invasores e a reciclagem de proteínas danificadas. A produção de radicais livres potencialmente perigosos é compensada pela produção igual de antioxidantes. Com o envelhecimento, no entanto, a produção antioxidante diminui, portanto, os danos celulares e proteicos da produção de radicais livres aumentam. O epitalão compensa o declínio na produção de antioxidantes e, portanto, ajuda a manter o equilíbrio homeostático que impede os danos causados por radicais livres.
A pesquisa em células somáticas humanas mostra que o epitalon ativa uma enzima chamada telomerase [11]. A telomerase é importante para manter as tampas finais do DNA chamadas telômeros. Os telômeros são regiões do DNA que não contêm genes, mas protegem o DNA durante o processo de replicação. A replicação corroe lentamente o DNA, portanto, ter telômeros ajuda a impedir que o DNA funcional seja danificado. Infelizmente, os telômeros se degradam com o tempo e, quando ficam muito curtos, as células param de funcionar e eventualmente morrem. A telomerase ajuda a reparar os telômeros e, assim, prolonga a vida útil das células. Ao aumentar a atividade da telomerase, o epitalo está impactando diretamente a saúde do DNA e, portanto, quanto tempo as células vivem [12], [13].
O envelhecimento, em geral, pode ser dividido em várias categorias, mas todos estão interligados. Em geral, o dano ao DNA leva ao mau funcionamento da proteína. Isso, combinado com danos diretos à proteína, leva à disfunção celular. À medida que a disfunção celular se acumula, as células são mortas ou se tornam não funcionais em um processo conhecido como senescência. Com o tempo, ambos os processos levam ao tecido e disfunção de órgãos que eventualmente produzem sinais de envelhecimento, como mudanças nos padrões de sono, ganho de peso, rugas, enrolamento dos cabelos e aumento da incidência de doenças crônicas. O acúmulo desse "macro-dano" é o que eventualmente leva à morte à medida que o corpo se torna incapaz de sustentar a função biológica normal. O Epithalon ajuda a compensar grande parte dessa disfunção, regulando o dano de DNA e proteína em um nível fundamental.
Embora o Epithalon não seja a resposta única para interromper o processo de envelhecimento, ele fornece informações sobre como neutralizar alguns dos processos fundamentais que levam ao dano ao DNA e proteína podem ajudar a impedir o processo geral de envelhecimento. De acordo com o Dr. Vladimir Khavison, o padrinho do desenvolvimento do Epithalon, à medida que a pesquisa sobre epitalon continua, a ciência ganha uma compreensão mais profunda e diferenciada do que causa mamíferos, em geral, e os seres humanos envelhecem e eventualmente morrem. O Epithalon é uma chave importante para entender como os processos bioquímicos podem ser alterados para retardar ou até interromper algumas das causas fundamentais do envelhecimento. O desenvolvimento do amidato N-acetil epitalão é uma parte importante da pesquisa do epitálono, pois sua capacidade de penetrar no SNC facilitará a exploração dos pesquisadores dos efeitos do epitalão no envelhecimento no cérebro. Isso provavelmente fornecerá informações sobre como os processos bioquímicos, como o sono e o crescimento dos neurônios, afetam a aprendizagem, a memória, a resiliência cognitiva e muito mais.
A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. E. Logan, M.D. Dr. E. Logan é doutorado emCase Western Reserve University School of Medicinee um B.S. em biologia molecular.
O Prof. Vladimir Khavinson está sendo referenciado como um dos principais cientistas envolvidos na pesquisa e desenvolvimento do amido N-acetil epitalão. De maneira alguma, este médico/cientista está endossando ou defendendo a compra, venda ou uso deste produto por qualquer motivo. Não há afiliação ou relacionamento, implícito ou não, entre
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