O que é AICAR?
O AICAR, abreviado para o ribonucleosídeo 5-aminoimidazol-4-carboxamida, é um peptídeo curto que desempenha um papel na homeostase energética e várias vias metabólicas. O AICAR desempenha um papel na regulação dos receptores de insulina e como as células musculares funcionam em relação à insulina. A AICAR está sob investigação ativa por suas propriedades de combate ao câncer e por sua capacidade de proteger o tecido cardiovascular. O AICAR é um ativador da AMP quinase (AMPK).

O AICAR é a forma ativada de academina de ocorrência natural, que atualmente é usada no tratamento da leucemia linfblástica aguda. Pesquisas mostram que a academina, como a AICAR, possui propriedades anticâncer. Verificou -se também para desempenhar um papel na inibição da função plaquetária e, portanto, na prevenção dos estágios iniciais da coagulação do sangue.

Estrutura AICAR
Fonte: PubChem

Sequência: 5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleosídeo
Fórmula Molecular: C9H15N4O8P
Peso molecular: 338.213 g/mol
PubChem CID: 65110
Número do CAS: 3031-94-5
Sinônimos: aica ribonucletotídeo, z-nucleotídeo

Efeitos do AICAR
AICAR e resistência à insulina
A pesquisa em ratos mostra que o AICAR, mesmo em doses baixas, reduz a inflamação no tecido adiposo. A inflamação na gordura está associada ao aumento da resistência à insulina e à redução da inflamação leva a uma melhoria da homeostase da glicose e aumento da sensibilidade à insulina, mesmo sem alterações no peso corporal. Parece que o AICAR tem várias vias, porém, que afeta a inflamação no tecido adiposo, com pelo menos uma dessas vias envolvendo SIRT1 e macrófagos [1].

O impacto da AICAR na inflamação adiposo não é inesperado. Verificou -se que a AMPK atenua as respostas inflamatórias em distúrbios metabólicos em camundongos saudáveis ​​e diabéticos. Em pesquisa em ratos, verificou -se que a ativação da AMPK, como é causada por AICAR, melhorando a sensibilidade à insulina, a homeostase energética, o metabolismo lipídico e os marcadores inflamatórios [].

O exercício aumenta o número de receptores de insulina GLUT-4 que estão presentes na superfície das células musculares. É um dos meios mais eficazes de aumentar a captação de glicose pelas células musculares e reduz efetivamente os níveis de glicose e a resistência à insulina. Acontece que a AICAR imita os efeitos do exercício com muita precisão e que a administração repetida de AICAR tem efeitos semelhantes ao exercício de longo prazo [3].

AICAR e pesquisa de câncer
A AMPK desempenha um papel complexo no crescimento e metástase do câncer, diminuindo e acelerando o crescimento de tumores em circunstâncias variadas. No geral, a pesquisa indica que a ativação prolongada da enzima eventualmente leva à morte de células cancerígenas, diminuindo o metabolismo das células cancerígenas e tornando as células cancerígenas mais suscetíveis a insultos ambientais. Isso foi demonstrado tanto na cultura de células quanto em ratos [4, p. 5], [5]. Os cientistas estão investigando a capacidade da AICAR de trabalhar em conjunto com outros agentes quimioterapêuticos de aumentar a eficácia. O pensamento é que Aicar pode:

reduzir efeitos colaterais,
permitir uma dose mais baixa de medicamentos quimioterapêuticos e
Melhore os resultados em tumores resistentes a quimioterapia [6].

O AICAR inibe o crescimento clonal de glioma (C6) e células da próstata.
Fonte: Journal of Biological Chemistry

A pesquisa em células cancerígenas da tireóide indica que o AICAR também pode operar causando apoptose (morte celular programada). Parece que essa atividade é mediada pela indução do acúmulo de p21 e pela eventual ativação da caspase 3. O efeito geral é a inibição da proliferação e sobrevivência de células cancerígenas [7].

Os ativadores da AMPK, como o AICAR, influenciam uma série de vias que podem afetar o crescimento do câncer.
Fonte: PubMed

Propriedades anti-inflamatórias do AICAR
Demonstrou -se que os ativadores da AMPK desempenham um papel importante na inflamação no nível celular. A pesquisa sobre a metformina, um medicamento comum e de uso de diabetes comum, indica que pelo menos parte da razão pela qual o medicamento é eficaz é que ele reduz a inflamação e aumenta a função do pâncreas. O AICAR tem efeitos semelhantes, desempenhando um papel protetor em condições inflamatórias, como lesões pulmonares agudas, asma, colite, aterosclerose e hepatite [8].

Há pesquisas contínuas sobre o uso do AICAR para mediar os efeitos de doenças auto-imunes e outras condições inflamatórias. Por exemplo, estudos em camundongos indicam que o Aciar pode ser eficaz na redução da inflamação na colite. Parece que o AICAR atua como um inibidor central das respostas imunes nesse cenário, reduzindo a ativação da NF-kappab em macrófagos, bem como as citocinas do tipo Th1 e Th17 [9].

Pesquisa AICAR e o coração
Grande parte das doenças cardíacas está relacionada à inflamação. A capacidade de controlar a inflamação pode reduzir a progressão de doenças vasculares, incluindo aterosclerose. Pesquisas em modelos de coelho de aterosclerose indicaram que a proliferação do músculo liso vascular da supressão do AICAR. Este não é apenas um componente importante da doença cardiovascular, mas também é uma das razões pelas quais os stents cardíacos falham ao longo do tempo. O controle da inflamação vascular pode reduzir as complicações de curto e longo prazo da colocação do stent sem a necessidade de medicamentos que aumentam o risco de sangramento [10].

A pesquisa também sugere que a ativação da AMPK pode suprimir certas respostas imunes que levam à aterosclerose. O acúmulo de LDL, geralmente chamado de "colesterol ruim", leva à proliferação de macrófagos. Esse processo é parte integrante da formação de placas que podem eventualmente levar ao ataque cardíaco [11]. Qualquer coisa que possa mitigar essa proliferação tem o potencial de reduzir doenças cardíacas e até a prevalência de ataques cardíacos.

Pesquisa e fertilidade do AICAR
Uma grande parte da pesquisa da AICAR girou em torno da capacidade do peptídeo de melhorar a motilidade dos espermatozóides, o metabolismo energético e a capacidade de fertilização. Pesquisas em ambos os gatos, cabras e galinhas indicam que ativadores de AMPK como AICAR podem melhorar a motilidade espermática, melhorando o metabolismo energético [12]. Parece que o AICAR regula a atividade de enzimas energéticas em espermatozóides e, portanto, afeta a capacidade geral de fertilização [13].

O AICAR exibe efeitos colaterais mínimos, baixa e excelente biodisponibilidade subcutânea em camundongos. Por kg dose em camundongos não escala para os seres humanos. A AICAR para venda em peptídeos Gurus é limitada apenas a pesquisas educacionais e científicas, não para o consumo humano. Compre apenas a AICAR se você é um pesquisador licenciado.

Autor do artigo
A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, M.D. Dr. Logan é doutorado na Case Western Reserve University School of Medicine e um B.S. em biologia molecular.

Autor da revista científica
Spencer Gaskin, M.D., Ph.D. é um cardiologista certificado pelo Conselho Americano de Medicina Interna e médico. Sua experiência em medicina interna e fontes de cardiologia da UT Southwestern Cardiology, Cardiologia Intervencionista da Universidade de Washington e do Instituto do Coração da América Mid. O Dr. Gaskin liderou um estudo que examinou a prevenção de rolamento e adesão de leucócitos pós -isquêmicos via pré -condicionamento com AICAR.

Spencer Gaskin, M.D., Ph.D. está sendo referenciado como um dos principais cientistas envolvidos na pesquisa e desenvolvimento da AICAR. De maneira alguma, este médico/cientista está endossando ou defendendo a compra, venda ou uso deste produto por qualquer motivo. Não há afiliação ou relacionamento, implícito ou não, entre gurus peptídicos e este médico. O objetivo de citar o médico é reconhecer, reconhecer e creditar os esforços exaustivos de pesquisa e desenvolvimento conduzidos pelos cientistas que estudam esse peptídeo. O Dr. Gaskin está listado em [14] sob as citações referenciadas.

Citações referenciadas
Z. Yang et al., “A capacidade total da AICAR de reduzir a inflamação e a resistência à insulina induzidas pela obesidade requer SIRT1 mielóide”, PLOS One, vol. 7, não. 11, p. E49935, 2012.
K. Pan et al., “A ativação da AMPK atenua a resposta inflamatória para reduzir os distúrbios metabólicos induzidos por PM2.5 ambiente em camundongos saudáveis ​​e diabéticos”, Ecotoxicol. Environ. Saf., Vol. 179, pp. 290-300, setembro de 2019.
N. Jessen, R. Pold, E. S. Buhl, L. S. Jensen, O. Schmitz e S. Lund, “Efeitos do AICAR e exercícios na captação de glicose estimulada pela insulina, sinalização e conteúdo de GLUT-4 nos músculos de rato”, J. Appl. Physiol. Bethesda MD 1985, vol. 94, não. 4, pp. 1373-1379, abril de 2003.
J. Zhuge, "A superexpressão de CYP2E1 induz a morte das células HepG2 pelo ativador da AMP quinase 5'-aminoimidazol-4-carboxamida-1-beta-d-ribofuranosídeo (AICAR)", Cell Biol. Toxicol., Vol. 25, não. 3, pp. 253–263, junho de 2009.
R. Rattan, S. Giri, A. K. Singh e I. Singh, “5-aminoimidazol-4-carboxamida-1-beta-d-ribofuranosídeo inibe a proliferação de células cancerígenas in vitro e in vivo via proteína quinase ativada por AMP”, J. Biol. Chem., Vol. 280, não. 47, pp. 39582-39593, novembro de 2005.
M. M. H. Yung, H. Y. S. Ngan e D. W. Chan, “Visando a sinalização da AMPK no combate ao câncer de ovário: oportunidades e desafios”, Acta Biochim. Biophys. Sin., Vol. 48, não. 4, pp. 301–317, abril de 2016.
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X.-W. Peng, H.-H. Zhou, J. Dai e L. Zhang, “[Avanços no efeito anti-inflamatório e protetor dos ativadores da AMPK]”, Sheng Li Xue Bao, vol. 71, não. 2, pp. 319-326, abril de 2019.
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M. Sakai, S. Kobori, A. Miyazaki e S. Horiuchi, "Proliferação de macrófagos na aterosclerose", Curr. Opin. Lipidol., Vol. 11, não. 5, pp. 503–509, outubro de 2000.
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F. Spencer Gaskin, Kazuhiro Kamada, Mozow Yusof, William Durante, Garrett Gross & Ronald J. Korthuis (2009) AICAR Preconditioning Prevents Postischemic Leukocyte Rolling and Adhesion: Role of KATP Channels and Heme Oxygenase, Microcirculation, 16:2, 167-176, DOI: 10.1080/10739680802355897
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