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Semaglutida Es un derivado del GLP-1 de origen natural., un péptido conocido por reducir los niveles de azúcar en sangre y mejorar la secreción de insulina. La investigación muestra que la semaglutida también puede mejorar el corazón, hígado, y la función pulmonar mientras ayuda a retardar o prevenir los efectos de la enfermedad de Alzheimer. Se ha demostrado que la semaglutida disminuye significativamente el apetito al retrasar el vaciado gástrico y reducir la motilidad intestinal.. Péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) Se ha demostrado que un análogo estimula la insulina y suprime la secreción de glucagón de una manera dependiente de la glucosa.
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Descripción general de semaglutida y GLP-1
GLP-1, abreviatura de péptido 1 similar al glucagón es una abreviatura, hormona peptídica natural simplemente 30-31 aminoácidos de longitud. Su función fisiológica principal es reducir los niveles de azúcar en sangre mejorando naturalmente la secreción de insulina.. También desempeña un papel en la protección de las reservas de insulina de las células beta al promover la transcripción del gen de la insulina y se ha relacionado con efectos neurotróficos en el cerebro y el sistema nervioso central.. En el sistema gastrointestinal, Se ha demostrado que el GLP-1 disminuye significativamente el apetito al retrasar el vaciado gástrico y reducir la motilidad intestinal.. Una investigación preliminar ha demostrado los efectos del GLP-1 en el corazón., gordo, músculos, huesos, hígado, pulmones, y los riñones también.
El enfoque principal de la investigación sobre GLP-1 ha sido el ámbito del tratamiento/prevención de la diabetes, así como la supresión del apetito.. La investigación secundaria se centra en los posibles beneficios cardiovasculares del péptido.. Más reciente, y por lo tanto menos robusto, La investigación se centra en la capacidad del GLP-1 para prevenir enfermedades neurodegenerativas.. Aunque esta última área de investigación es la más nueva, También es el área de rápido crecimiento del estudio del GLP-1 ahora que se ha revelado que el péptido retarda o previene la acumulación de placas beta amiloides en el contexto de la enfermedad de Alzheimer..
Estructura de semaglutida
Secuencia: HXEGTFTSDVSSYLEGQAAK-OH.diácido estérico-EFIAWLVRGRG
Fórmula molecular: C187H291N45O59
Peso molecular: 4113.64 g/mol
PubChem CID: 56843331
Número CAS: 910463-68-2
Sinónimos: Semaglutida, Oxempic, Rybelso, NN9535
Investigación sobre semaglutida y GLP-1
El efecto incretina del GLP-1
Quizás el efecto más importante que tiene el GLP-1, según el doctor. Holst, se conoce como el "efecto incretina". Las incretinas son un grupo de hormonas metabólicas., liberado por el tracto gastrointestinal, que provocan una disminución de la glucosa en sangre (azúcar) niveles. Se ha demostrado que el GLP-1 es una de las dos hormonas más importantes. (el otro es GIP) para estimular el efecto incretina en modelos de roedores. Aunque el PIB circula a niveles aproximadamente 10 veces mayor que el del GLP-1, Hay evidencia de que el GLP-1 es la más potente de las dos moléculas., especialmente cuando los niveles de glucosa en sangre son bastante altos.
Se ha identificado un receptor de GLP-1 en la superficie de las células beta pancreáticas, dejando claro que el GLP-1 estimula directamente la exocitosis de la insulina del páncreas. Cuando se combina con medicamentos de sulfonilurea., Se ha demostrado que el GLP-1 aumenta la secreción de insulina lo suficiente como para causar hipoglucemia leve en hasta 40% de sujetos[1]. Por supuesto, El aumento de la secreción de insulina se asocia con una serie de efectos tróficos, incluido el aumento de la síntesis de proteínas., reducción en la degradación de proteínas, y aumento de la absorción de aminoácidos por el músculo esquelético.
GLP-1 y protección de células beta
La investigación en modelos animales sugiere que el GLP-1 puede estimular el crecimiento y la proliferación de las células beta pancreáticas y que puede estimular la diferenciación de nuevas células beta que forman progenitores en el epitelio del conducto pancreático.. La investigación también ha demostrado que el GLP-1 inhibe la apoptosis de las células beta.[1]. tomado en suma, Estos efectos inclinan el equilibrio habitual entre el crecimiento y la muerte de las células beta hacia el crecimiento., lo que sugiere que el péptido puede ser útil en el tratamiento de la diabetes y en la protección del páncreas contra agresiones que dañan las células beta.
En un ensayo particularmente convincente, Se demostró que el GLP-1 inhibe la muerte de las células beta causada por niveles elevados de citocinas inflamatorias.. De hecho, modelos de ratón de tipo 1 diabetes han revelado que el GLP-1 protege a las células de los islotes de la destrucción y puede, En realidad, ser un medio útil para prevenir la aparición del tipo 1 diabetes[2].
GLP-1 y apetito
La investigación en modelos de ratón sugiere que la administración de GLP-1, y su primo similar GLP-1, en el cerebro de ratones puede reducir el impulso de comer e inhibir la ingesta de alimentos[3]. Parece que el GLP-1 en realidad puede mejorar la sensación de saciedad, ayudar a las personas a sentirse más saciadas y reducir el hambre indirectamente. Estudios clínicos recientes han demostrado en ratones que la administración dos veces al día de agonistas del receptor de GLP-1 provoca una disminución gradual, pérdida de peso lineal. Durante un largo período, Esta pérdida de peso se asocia con una mejora significativa de los factores de riesgo cardiovascular y una reducción de los niveles de hemoglobina A1C., el último de ellos es un marcador indirecto de la gravedad de la diabetes y la calidad del control del azúcar en sangre logrado mediante el tratamiento.[4].
Beneficios cardiovasculares potenciales del GLP-1
Ahora se sabe que los receptores GLP-1 se distribuyen por todo el corazón y actúan para mejorar la función cardíaca en ciertos entornos al aumentar la frecuencia cardíaca y reducir la presión diastólica final del ventrículo izquierdo.[5]. Esto último puede no parecer gran cosa, pero el aumento de la presión telediastólica del VI se asocia con hipertrofia del VI, remodelación cardiaca, y eventual insuficiencia cardiaca.
Evidencia reciente incluso ha sugerido que el GLP-1 podría desempeñar un papel en la disminución del daño general causado por un ataque cardíaco.. Parece que el péptido mejora la captación de glucosa del músculo cardíaco, ayudando así a las células del músculo cardíaco isquémico en dificultades a obtener la nutrición que necesitan para seguir funcionando y evitar la muerte celular programada.. El aumento en la captación de glucosa en estas células parece independiente de la insulina.[6].
Se ha demostrado que grandes infusiones de GLP-1 en perros mejoran el rendimiento del VI y reducen la resistencia vascular sistémica.. Este último efecto puede ayudar a reducir la presión arterial y, como resultado, aliviar la tensión en el corazón.[7]. Este, Sucesivamente, puede ayudar a reducir las consecuencias a largo plazo de la presión arterial alta, como la remodelación del VI, engrosamiento vascular, e insuficiencia cardiaca. Según la Dra.. Holst, La administración de GLP-1 después de una lesión cardíaca ha "aumentado constantemente el rendimiento del miocardio tanto en modelos animales experimentales como en pacientes".
Fuente: Diario de diabetes
GLP-1 y el cerebro
Existe cierta evidencia que sugiere que el GLP-1 puede mejorar el aprendizaje y ayudar a proteger las neuronas contra enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer.. en un estudio, Se demostró que el GLP-1 mejora el aprendizaje asociativo y espacial en ratones e incluso mejora los déficits de aprendizaje en ratones con defectos genéticos específicos.. En ratas que sobreexpresan el receptor GLP-1 en determinadas regiones del cerebro, El aprendizaje y la memoria son significativamente mejores que en sus controles normales.[8].
Investigaciones adicionales en ratones han demostrado que el GLP-1 puede ayudar a proteger contra el daño neuronal excitotóxico, proteger completamente los modelos de neurodegeneración en ratas contra la apoptosis inducida por glutamato. El péptido puede incluso estimular el crecimiento de neuritas en células cultivadas.. Los investigadores tienen la esperanza de que investigaciones adicionales sobre GLP-1 revelen cómo podría usarse para detener o revertir ciertas enfermedades neurodegenerativas.[9].
Curiosamente, Se ha demostrado en modelos de ratón que el GLP-1 y su análogo exendina-4 reducen los niveles de beta-amiloide en el cerebro, así como la proteína precursora de beta-amiloide que se encuentra en las neuronas.. La beta amiloide es el componente principal de las placas observadas en la enfermedad de Alzheimer, placas que, aunque no necesariamente se sabe que sea causante, están asociados con la gravedad de la enfermedad.. Queda por ver si prevenir la acumulación de beta amiloide puede proteger contra los efectos de la enfermedad de Alzheimer, pero esta investigación es, por lo menos, Una pista tentadora sobre cómo los científicos pueden intervenir en la progresión del deterioro cognitivo leve a la enfermedad de Alzheimer completa.[10].
GLP-1 exhibe efectos secundarios mínimos a moderados, baja biodisponibilidad oral y excelente subcutánea en ratones. La dosis por kg en ratones no se aplica a los humanos. GLP-1 a la venta en
Acerca del autor
La literatura anterior fue investigada, editado y organizado por el Dr.. logan, MARYLAND. Dr. Logan tiene un doctorado de Facultad de Medicina de la Universidad Case Western Reserve y una licenciatura. en biología molecular.
Autor de revista científica
En 1986 Profesor Jens Juul Holst descubrió la hormona GLP-1 en relación con su trabajo sobre la cirugía de úlcera de estómago. Desde el descubrimiento, Novo Nordisk ha utilizado el investigación desarrollar con éxito productos para tratar la diabetes y la obesidad. La hormona GLP-1 se puede utilizar para regular los niveles de azúcar en sangre y la saciedad.. No sólo ha hecho posible el tratamiento de la obesidad y la diabetes, También ha demostrado su utilidad preventiva mediante el diagnóstico precoz de ciudadanos con riesgo de desarrollar diabetes y obesidad.. En 2015, Jens Juul Holst recibió el prestigioso premio internacional Fernström por su investigación sobre GLP-1. Es uno de los investigadores más citados de Europa., con más de 1,200 artículos publicados y citas en más de 3,500 artículos anualmente.
Se hace referencia al profesor Jens Juul Holst como uno de los principales científicos involucrados en la investigación y el desarrollo de GLP-1.. De ninguna manera este médico/científico respalda o defiende la compra, venta, o uso de este producto por cualquier motivo. No hay afiliación o relación., implícito o no, entre
Citas referenciadas
- “La fisiología del péptido similar al glucagón 1 | Revisiones fisiológicas ". [En línea].
- “El tratamiento combinado con lisofilina y exendina-4 revierte la diabetes autoinmune. – PubMed – NCBI”. [En línea].
- “El péptido derivado del proglucagón, péptido-2 similar al glucagón, Es un neurotransmisor implicado en la regulación de la ingesta de alimentos.. – PubMed – NCBI”. [En línea].
- “Análisis provisional de los efectos del tratamiento con exenatida sobre la A1C, peso y factores de riesgo cardiovascular durante 82 semanas en 314 pacientes con sobrepeso con… – PubMed – NCBI”. [En línea].
- “Función cardíaca en ratones que carecen del receptor del péptido 1 similar al glucagón. – PubMed – NCBI”. [En línea].
- “Péptido similar al glucagón 1 Puede proteger directamente el corazón contra lesiones por isquemia/reperfusión | Diabetes." [En línea].
- “El péptido 1 recombinante similar al glucagón aumenta la captación de glucosa en el miocardio y mejora el rendimiento del ventrículo izquierdo en perros conscientes con estimulación… – PubMed – NCBI”. [En línea].
- “El receptor del péptido 1 similar al glucagón participa en el aprendizaje y la neuroprotección. – PubMed – NCBI”. [En línea].
- “Protección y reversión del daño neuronal excitotóxico por el péptido 1 similar al glucagón y la exendina-4. – PubMed – NCBI”. [En línea].
- “Una nueva estrategia de intervención en la enfermedad de Alzheimer: GLP-1. – PubMed – NCBI”. [En línea].
- Holst JJ. Del concepto de incretina y el descubrimiento del GLP-1 a la terapia actual para la diabetes. Endocrinol frontal (Lausana). 2019;10:260. Publicado 2019 Abr 26. doi:10.3389/ranura.2019.00260 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6497767/
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