Retatrutida 6 mg

Retatrutida es un nuevo participante en el espacio en rápida expansión de los péptidos contra la obesidad. Se le conoce como triagonista de GGG.. Esto significa que la retatrutida actúa en todos los receptores de incretina, incluidos GLP-1 y GIP, así como en el propio receptor de glucagón.. La investigación indica que la retatrutida puede ser el péptido para perder peso más eficaz desarrollado hasta ahora, Algunos estudios muestran una respuesta de pérdida de peso rápida y sostenida tan alta como 24% del peso corporal total[1]. Se cree que la retatrutida promueve la pérdida de peso al aumentar el gasto de energía y al disminuir el consumo de energía.. Lo primero a través de la acción en el receptor de glucagón y lo segundo a través del control del apetito tanto central como periférico..

¿Qué es la retatrutida??

retatrutida, como se mencionó, es un triagonista de GGG. La retatrutida es un péptido único acilado de ácidos grasos que combina GCGR, GIPR, y actividades GLP-1R. Se basa en la columna vertebral del péptido GIP que está muy modificada.. La modificación de esta columna vertebral ha permitido que la retatrutida se una a la albúmina en el torrente sanguíneo.. Este, Sucesivamente, significa que el fármaco permanece en la sangre durante un período prolongado de tiempo. Esta vida media prolongada significa que sólo es necesario tomar retatrutida una vez por semana.[2]. Su amplio espectro de actividad permite que la retatrutida se una a varios receptores de incretina diferentes y produzca efectos específicos de la siguiente manera.

• Receptor de péptido inhibidor gástrico (GIPR): También llamado receptor polipeptídico insulinotrópico dependiente de glucosa., Este receptor se encuentra en el sistema nervioso central, así como en todo el tracto gastrointestinal y el cuerpo.. Parece desempeñar un papel importante en los mecanismos centrales que afectan el hambre y se cree que desempeña un papel en el envío de señales de “saciedad” desde el tracto gastrointestinal al cerebro..

• Receptor 1 del péptido similar al glucagón (GLP-1R): La activación de este receptor conduce a una desaceleración del vaciado gástrico.. El vaciamiento gástrico lento envía señales al cerebro para disminuir la ingesta de alimentos y, por lo tanto, puede ayudar a controlar el consumo de energía.. Los péptidos dirigidos a este receptor se desarrollaron originalmente para tratar el tipo 2 diabetes, pero desde entonces se ha descubierto que mejora la pérdida de peso y disminuye el riesgo de ciertas formas de enfermedades cardíacas.. Están en investigación para el tratamiento de la depresión, trastornos del sistema de recompensa (p.ej., alcoholismo, adicción), síndrome de ovario poliquístico, y enfermedad del hígado graso no alcohólico.

• Receptor de glucagón (GCGR): El receptor de glucagón se encuentra principalmente en el hígado y el riñón.. Las mutaciones en este receptor están asociadas con ciertas formas de tipo 2 diabetes. Al unirse a este receptor, retatrutida aumenta la producción de glucagón, que estimula la descomposición de formas almacenadas de energía como la grasa y el glucógeno. Esto conduce a un aumento del metabolismo basal. (incluso durante el sueño) que aumenta la pérdida de peso en general y la pérdida de grasa específicamente.

¿Cómo actúa la retatrutida??

Investigación in vivo, en humanos, indica que retatrutida activa y es un agonista completo de todos los receptores de incretina, incluido GIPR, GLP-1R, y GCGR. Retatrutide fue diseñado específicamente para ser muy potente en las ubicaciones GIPR y GLP-1R.. Como resultado, La retatrutida es una de las incretinas más potentes disponibles y, por lo tanto, tiene fuertes efectos tanto sobre el vaciamiento gástrico como sobre el control central del hambre/saciedad.. Las investigaciones muestran que la mayor parte de los efectos de la retatrutida se deben a la pérdida de masa grasa, que probablemente sea el resultado de una reducción mayor y más prolongada en la ingesta de alimentos en comparación con péptidos similares.. Disminución de la ingesta de alimentos., especialmente lo que ocurre temprano en el uso del péptido, El salto inicia la oxidación de grasas.. Esto prepara el escenario para una pérdida de peso prolongada al alterar el metabolismo basal y superar las fuerzas hormonales que perpetúan la obesidad.[2].

La mayor parte del beneficio de retatrutida es el resultado de su capacidad para disminuir la ingesta de energía mediante un retraso en el vaciado gástrico y un mayor control de las señales de hambre en el sistema nervioso central.. dicho eso, la capacidad del péptido para aumentar el gasto energético también es estadísticamente significativa y no debe descartarse.

Efecto GIPR: (receptor polipeptídico insulinotrópico dependiente de glucosa)

El agonismo del GIPR conduce a una disminución de la secreción de ácido gástrico y de la liberación de gastrina.. La gastrina es una hormona peptídica que estimula la liberación de ácido clorhídrico e histamina en el estómago.. Estos efectos ayudan a retardar la digestión y reducir el tránsito por el tracto gastrointestinal.. Como resultado, La acción sobre el GIPR puede conducir a una mayor sensación de saciedad..

Efectos del GLP-1R: (receptor del péptido 1 similar al glucagón)

Se sabe que el agonismo del GLP-1R retrasa el vaciado gástrico.. La investigación tanto en roedores como en humanos respalda esto. vaciamiento gástrico (GE) Es un determinante importante de la respuesta glucémica después de la ingesta de alimentos.. La investigación indica que desacelerar la GE puede reducir la ingesta de alimentos y, por lo tanto, afectar la pérdida de peso..

Investigación en ratones revela que GLP-1R es el único receptor de los tres que afecta a GE, y por lo tanto el retraso de GE causado por retatrutida no es mayor que el retraso causado por semaglutida, tirzepatida, liraglutida, o cualquiera de los otros agonistas de GLP-1R. Curiosamente, sin embargo, es la diferencia de dosis para lograr el efecto completo en GE. Las investigaciones muestran que retatrutida tiene la misma eficacia que semaglutida en una dosis superior a 30 veces más pequeño[3]. Como con semaglutida, sin embargo, Los efectos de la retatrutida sobre GE disminuyen con el tiempo.. Esta disminución del efecto de un fármaco a lo largo del tiempo se denomina taquifilaxia y puede, en algunos casos, Requiere un descanso de los medicamentos para ayudar a restaurar los efectos..

Efectos del GCGR: (Receptor acoplado a proteína G)

No se comprendió completamente hasta hace relativamente poco tiempo que el glucagón desempeña un papel importante en la regulación del hambre y el gasto energético.. La investigación ahora revela que el glucagón envía señales al cerebro desde el intestino a través del nervio vagal.. Esta señalización promueve la sensación de saciedad y está regulada por las concentraciones de glucagón en la circulación portal del hígado.. En modelos de ratón, La administración de glucagón ha resultado en una 20% pérdida de peso[4].

Investigaciones adicionales han demostrado que el glucagón puede aumentar el gasto de energía.. Este efecto se ha observado en ensayos tanto en animales como en humanos.. Este efecto particular no está mediado por la GCGR., sino más bien a través de FGF21. FGF21 es una proteína secretada por el hígado que regula la ingesta de azúcar y las preferencias por los alimentos dulces., entre una serie de otras funciones. Se han identificado mutaciones en esta proteína en personas “golosas” [5]. FGF21 regula la absorción de glucosa por los adipocitos (células grasas). Treatment of animals with FGF21 results in increased energy expenditure, Utilización de grasas y excreción de lípidos.. Los estudios en ratones muestran que la activación de FGF21 puede conducir a una 20% Reducción de peso principalmente a través de una mayor pérdida de grasa.[6]. Esto ocurre sin un cambio en la ingesta total de calorías., indicando un cambio en la tasa metabólica. Los ratones que recibieron una infusión de FGF21 han demostrado un mayor gasto energético tanto durante la vigilia como durante el sueño.. Es probable que esto esté mediado por efectos sobre la actividad mitocondrial..

¿Qué tan efectiva es la retatrutida para bajar de peso??

Las investigaciones indican que la retatrutida es probablemente el péptido basado en incretinas con mayor efecto para perder peso desarrollado hasta ahora.. En un estudio en roedores, por ejemplo, justo 10 Los días de tratamiento con retatrutida provocan disminuciones en el peso corporal total mayores que las observadas con semaglutida.. Esto ocurre cuando los péptidos se administran en las mismas dosis.. Si retatrutida se administra en una dosis menor que la de semaglutida, luego produce efectos de pérdida de peso similares pero con menor riesgo de efectos secundarios[3]. De este modo, La retatrutida puede ofrecer una opción de tratamiento alternativa para aquellos que son algo intolerantes a los efectos secundarios de la semaglutida..

una fase 2 Un estudio en humanos ha demostrado que la retatrutida puede producir reducciones significativas en el peso corporal.. De hecho, los participantes del ensayo que recibieron la dosis más alta del péptido pierden aproximadamente 20 libras en tan solo 12 semanas[1]. en otro juicio, individuos tratados por 26 semanas mostraron cambios en la circunferencia de la cintura que van desde -2.1 centímetros a -10.2 centímetro[7]. En otras palabras, las personas que tomaron retatrutida en este ensayo perdieron entre 1 pulgada a ~5 pulgadas de su cintura en solo 6 meses. Finalmente, en un ensayo publicado en el New England Journal of Medicine, La pérdida de peso con retatrutida varió de manera dependiente de la dosis durante el período. 48 semanas del juicio. Los individuos que recibieron la dosis más baja del péptido perdieron 8.7% de su peso corporal total, mientras que aquellos que recibieron la dosis más alta perdieron más del 24% de su peso corporal total[8]. También se publicaron resultados similares en un artículo de JAMA.[9].

Retatrutida y diabetes

En fase 2 ensayos, retatrutida ha producido reducciones significativas en la hemoglobina glucosilada (hemoglobina A1c) niveles[10]. Hemoglobin is the compound in blood that carries oxygen. La hemoglobina glicada es hemoglobina que se ha unido químicamente a un azúcar.. Los niveles altos de hemoglobina glucosilada son causados ​​por niveles crónicamente altos de azúcar en sangre y están asociados con la diabetes.. De hecho, Los niveles de HBA1c se pueden utilizar para controlar el control del azúcar en sangre a largo plazo en personas que padecen diabetes.. Mantener estos niveles bajos es fundamental no sólo para un buen control del azúcar en sangre, sino para prevenir los efectos a largo plazo de la diabetes, incluidas las enfermedades cardiovasculares., daño a los nervios, lesión renal, y problemas oculares.

Retatrutida y salud del corazón

Se sabe desde hace mucho tiempo que la infusión de dosis elevadas de glucagón en personas con insuficiencia cardíaca puede aumentar la frecuencia cardíaca y la contractilidad cardíaca.. Administración farmacológica de glucagón., normalmente en cantidades de miligramos, se emplea comúnmente para tratar la depresión cardíaca aguda resultante de sobredosis de antagonistas de los canales de calcio o betabloqueantes., a pesar de la limitada investigación en esta área. Curiosamente, Las concentraciones de glucagón dentro del rango fisiológico normal no parecen tener un impacto discernible sobre la frecuencia cardíaca o la contractilidad.[11].

El impacto de retatrutida en la salud del corazón no se ha evaluado directamente en humanos, pero se ha evaluado en monos cynomolgus. En el pasado, Se pensaba que las acciones elevadas del glucagón estaban asociadas con la diabetes.. Es decir, Los científicos pensaron que un nivel más bajo de glucagón conduciría a mejores resultados en la diabetes.. De este modo, anticuerpos monoclonales contra glucagón, antagonistas del receptor de glucagón (peptídico y no peptídico) y se han probado moléculas dirigidas a la expresión de GCGR como tratamientos potenciales. Investigación sobre estos agentes., sin embargo, reveló una serie de obstáculos importantes, incluida una eficacia limitada, el riesgo de hipoglucemia iatrogénica, y otros problemas de seguridad relacionados con la falta de especificidad del bloqueo del glucagón, inmunogenicidad y toxicidad. Esto realmente no debería haber sido una sorpresa, ya que el aumento de los niveles de glucagón en la diabetes es probablemente una consecuencia de la enfermedad y no una causa de ella..

Las investigaciones también indican que las incretinas tienen efectos beneficiosos sobre el sistema cardiovascular al disminuir la presión arterial., mejorar la función ventricular izquierda, vasodilatación dependiente del endotelio, y aumentando las células progenitoras endoteliales. En otras palabras, El glucagón y moléculas relacionadas parecen mejorar la salud del corazón.[12]. Esta idea se ve respaldada por el hecho de que varios agonistas de las incretinas (p.ej. semaglutida, liraglutida) Se han asociado con mejoras en los resultados cardiovasculares en la diabetes.. Como resultado, Estos péptidos ahora están bajo investigación para su uso directo en enfermedades cardíacas.. Es probable que la retatrutida muestre mejores resultados dados sus efectos más amplios sobre los niveles de glucagón, pero los efectos exactos tendrán que esperar a que se realicen ensayos clínicos y de laboratorio más detallados.. Estos hallazgos indican que la retatrutida y moléculas similares pueden ser beneficiosas para la regeneración cardiovascular además de ayudar a prevenir enfermedades cardiovasculares en primer lugar..

Como se mencionó, un limitado, Se ha realizado un estudio cardiovascular no clínico de retatrutida en monos.. Este estudio reveló frecuencias cardíacas más altas en todos los niveles de dosis con un efecto dependiente de la dosis en general.. Al mismo tiempo, la retatrutida aumentaba la frecuencia cardíaca., Estaba disminuyendo la presión arterial en los monos.. Desafortunadamente, Este estudio fue limitado tanto en duración como en número de personas bajo investigación.. De este modo, si bien puede ofrecer alguna base sobre la cual fundamentar la especulación, no puede proporcionar ninguna información definitiva sobre retatrutida y sus efectos a largo plazo sobre la salud cardiovascular..

Resumen de retatrutida

Retatrutida es un mimético de incretina y agonista de GGG.. Se une a los receptores de glucagón., receptores peptídicos inhibidores gástricos, y receptores del péptido 1 similar al glucagón. Esta triple actividad se ha asociado con una importante pérdida de peso. (24% del peso corporal en 6 meses) en ensayos clínicos. Este resultado hace que la retatrutida sea el péptido de incretina más eficaz hasta la fecha y, por lo tanto, está bajo intensa investigación como agente para perder peso.. Existe cierta esperanza de que la retatrutida también pueda tener efectos cardiovasculares beneficiosos y, por lo tanto, pueda ser útil en el tratamiento de enfermedades cardíacas complicadas por diabetes, así como enfermedades cardíacas en general..

La literatura anterior fue investigada, editado y organizado por el Dr.. logan, MARYLAND. Dr. Logan tiene un doctorado de Facultad de Medicina de la Universidad Case Western Reserve y una licenciatura. en biología molecular.

Guillermo C.. roell, Doctor. received his bachelor’s degree in microbiology and biochemistry from Miami University. He obtained his doctorate in Cellular and Integrative Physiology from Indiana University School of Medicine doing work in cellular therapy and studying metabolic changes associated with adipocyte maturation. Joining Lilly in 2000, Guillermo worked with multiple drug discovery groups providing innovative approaches to translate therapeutic concepts from bench to bedside. More recently, Ha apoyado los esfuerzos en el descubrimiento de biomarcadores de diabetes y la identificación/avance de objetivos., impacting discovery and development efforts across Lilly’s Diabetes and Complications portfolio. William and his lab currently are active in drug discovery with a focus on diabetes and obesity. He has a particular interest in mechanisms by which incretin receptor modulation contributes to the profound benefits observed clinically with existing and emerging therapeutics.

Dr. Guillermo C.. Se hace referencia a Roell como uno de los principales científicos involucrados en la investigación y el desarrollo de Retatrutide.. De ninguna manera este médico/científico respalda o defiende la compra, venta, o uso de este producto por cualquier motivo. No hay afiliación o relación., implícito o no, entre

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