МК-677 (Ибутаморен) (60 Капсулы)

МК-677, также известный как Ибутаморен и Оратроп, является мощным, перорально активный, селективный агонист рецептора грелина. Это делает его стимулятором секреции гормона роста и миметиком грелина.. Это нет аналог грелина, однако, поскольку это не пептид и, следовательно, он не имеет структурного сходства с грелином.. Исследования показывают, что МК-677 увеличивает секрецию гормона роста. (ГХ) и инсулиноподобный фактор роста 1 (ИФР-1), но не влияет на уровень кортизола. Это означает, что МК-677 активирует ось гормона роста и, следовательно, способствует увеличению мышечной массы тела.. Он исследуется как средство лечения дефицита гормона роста., атрофия мышц и костей, и стимуляция аппетита. МК-677 ценится за длительный период полураспада и отличную биодоступность при пероральном приеме.. Исследования на людях показывают, что уровень IGF-1 остается повышенным до 24 часов после однократного приема МК-677.

МК-677 часто относят к селективным модуляторам андрогенных рецепторов. (САРМ) потому что он не вписывается ни в одну другую категорию. МК-677 это не САРМ, однако. Это также не пептид. Его лучше всего описать как сложный, синтетическое химическое производное пропанамида, действующее как агонист рецептора грелина.[1]. Хотя это не пептид, MK-677 лучше всего вписывается в семейство пептидов, стимулирующих секрецию гормона роста, если учитывать эффекты.. Как GHRP-2, ГХРП-6, гексарелин, и ипаморелин, МК-677 связывается с рецептором, стимулирующим секрецию грелина/гормона роста, и усиливает высвобождение гормона роста, сохраняя при этом нормальный физиологический уровень., пульсирующий характер колебаний гормона роста.

Одним из преимуществ МК-677 на самом деле является то, что это не САРМ.. SARMs имеют тенденцию влиять на естественное производство андрогенов и, таким образом, могут снизить уровень тестостерона.. Это означает, что их введение необходимо тщательно контролировать и что соединения следует периодически включать и выключать, чтобы избежать подавления естественного производства андрогенов.. МК-677 не требует таких мер предосторожности..

Молекулярная формула: С₂₇ЧАС₃₆Н₄О₅С
Молекулярная масса: 528.7 г/моль
ПабХим CID: 9939050
Количество CAS: 159634-47-6
Синонимы: МК-0677, Оратроп, Ибутаморен, Л-163,191

Источник: PubChem

МК-677 и соматопауза

Было показано, что без вмешательства, секреция гормона роста и снижение мышечной массы, начиная с середины полового созревания.. В конечном итоге это приводит к слабости и потере мышечной функции, которую мы наблюдаем у пожилых людей.. Прогрессирующее снижение уровня ГР и ИФР-1 с возрастом называется соматопаузой.. В среднем, мужчина в 70 лет будет производить около 60% гормона роста, который он вырабатывал в возрасте 18. Это может привести к изменениям в составе тела., потеря плотности костной ткани, и более. интересно, эстроген и прогестерон, по-видимому, повышают уровни ГР и ИФР-1., тем самым уменьшая последствия соматопаузы у женщин с возрастом..

Соединения, подобные МК-677, могут предложить способ замедлить или даже остановить прогрессирование соматопаузы.. Это может привести к улучшению мышечной и костной силы в пожилом возрасте и может повлиять на все: от сердечной функции до здоровья мозга.. Исследования находятся на ранней стадии, но ряд испытаний на животных и людях уже дают первые надежды..

МК-677 и состав корпуса

Если соматопауза является столь существенным фактором слабости старения, затем повернуть вспять, предотвращение, или замедление этого процесса может помочь предотвратить возрастное снижение плотности костей., мышечная сила, и более. В двухлетнем рандомизированном контролируемом исследовании с применением плацебо, ослепляющий, и кроссовер, исследователи продемонстрировали, что пероральный прием MK-677 один раз в день (только 25 мг) значительное повышение уровня гормона роста и уровня IGF-1 без серьезных побочных эффектов. Это привело к увеличению массы тела примерно на 2 кг по сравнению с плацебо, повышенная минеральная плотность костной ткани, никаких изменений в силе, и никаких изменений в жировой массе. У субъектов также наблюдалось снижение уровня холестерина ЛПНП. (плохой холестерин) и умеренное повышение уровня кортизола. Аппетит изначально повышен., но вернулся в норму через несколько месяцев[2].

Одним из потенциально интересных применений МК-677 может быть устранение отрицательного азотистого баланса, вызванного диетой., это сложный клинический способ сказать о низком потреблении белка.. Низкое потребление белка может быть результатом ряда причин., но чаще всего наблюдается в медицинских учреждениях в результате заболевания или инвалидности.. Это особенно проблематично для лежачих больных., например, те, кто перенес травму. Способность МК-677 противодействовать отрицательному азотистому балансу касается не только питания., однако[3]. Защита запасов белка в организме от истощения может привести к лучшим клиническим результатам во всем: от инсульта до инфекции. Это может даже помочь продлить продолжительность жизни и здоровье, защищая от инвалидности, связанной с саркопенией. (потеря мышечной массы).

Предыдущие исследования показали, что одновременное повышение уровня гормона роста и IGF-1 может улучшить задержку азота при парентеральном питании.[3]. Именно это и делает МК-677 при однократном пероральном приеме.. Одна только эта функция может сделать MK-677 основным продуктом отделений интенсивной терапии в ближайшем будущем..

Исследования на пожилых пациентах показали, что ежедневный прием ибутаморена может повысить ось GH/IGF-1 до уровней, аналогичных тем, которые наблюдаются у здоровых молодых людей.. Это происходит без серьезных побочных эффектов и приводит к значительному увеличению мышечной массы тела., снижается уровень холестерина ЛПНП, и никаких изменений в холестерине ЛПВП[5]. Таким образом, существует некоторый интерес к использованию ибутаморена в качестве добавки длительного действия для предотвращения потери мышечной массы и изменений состава тела, связанных со старением..

Общий, Введение MK-677, по-видимому, оказывает ограниченное влияние на состав тела.. В сочетании с физическими упражнениями, однако, его способность повышать уровни ГР и ИФР-1 может помочь улучшить мышечную силу и плотность., уменьшить жировую массу, и повысить плотность костей. Плотность костей подробно обсуждается в следующем разделе..

MK-677 и плотность костей

Исследования среди молодых, у мужчин с ожирением показано, что MK-677 значительно изменяет функцию костей за счет увеличения как отложения, так и резорбции кости.[6]. Аналогичные результаты наблюдаются у пожилых испытуемых.[7]. Эти данные являются классическим признаком усиленного ремоделирования кости и могут быть как хорошими, так и плохими в зависимости от ситуации.. Усиление ремоделирования костей может привести к улучшению прочности костей и устойчивости к переломам в сочетании с тренировками с отягощениями и отягощениями., например.

В многоцентровом исследовании пожилых пациентов с переломом бедра, исследования показывают, что MK-677 может улучшить скорость ходьбы и уменьшить количество падений.[8]. Таким образом, это является основанием полагать, что данное соединение действительно, фактически, улучшить плотность и функцию костей, но необходимы дополнительные исследования.

В одном испытании, 9 недели МК-677 привели к почти 30% повышение сывороточного остеокальцина и 10% увеличение костноспецифической щелочной фосфатазы. Оба этих маркера предполагают повышенное отложение костной ткани.[5]. Участники этих исследований продемонстрировали тенденцию к более независимой жизни после перелома бедра.. Необходимо провести гораздо больше исследований, особенно потому, что есть основания полагать, что МК-677 может действовать синергично с некоторыми гормонами, высвобождающими гормон роста. (GHRH) аналоги и пептиды, высвобождающие гормон роста (GHRP) как серморелин и тесаморелин.

MK-677 и неврологическая функция

Исследования на животных показали, что IGF-1 является важным компонентом в выведении бета-амилоида из центральной нервной системы.. Бляшки бета-амилоида, возникающие в результате накопления бета-амилоида, являются отличительным признаком болезни Альцгеймера. (ОБЪЯВЛЕНИЕ) и указывают на тяжесть заболевания. Интересно, что БА является заболеванием пожилых людей, поскольку было показано, что уровни IGF-1 в головном мозге снижаются с возрастом и даже ниже у пациентов, страдающих АД.. Способность повышать уровень IGF-1 может, поэтому, обеспечить эффективное лечение или профилактику АД.

Исследования на пожилых пациентах показали, что МК-677 существенно повышает уровень IGF-1., но не изменяет прогрессирование БА после постановки диагноза[9]. Есть интерес, однако, в попытке понять, может ли это предотвратить AD. К сожалению, такие испытания требуют много времени и денег. Исследование способности МК-677 предотвращать БА-подобную нейродегенерацию на животных моделях фактически противоречит только что обсуждавшемуся исследованию на людях.. Это исследование на животных на самом деле гораздо новее и предполагает, что МК-677, больше, чем лечебное средство, является отличным профилактическим средством. В этом исследовании, У мышей, которые были генетически предрасположены к развитию болезни Альцгеймера, но которых лечили MK-677, начиная с трехмесячного возраста, наблюдалось снижение отложения бета-амилоида и, как следствие, уменьшение потери нейронов и синапсов.. Другими словами, МК-677 появился для предотвращения возникновения АД, даже у генетически предрасположенных мышей, при условии, что оно было начато до значительного накопления бета-амилоида.[10].

Источник: МДПИ

Конечно, Вышеуказанные результаты подтверждаются исследованиями ожирения и AD.. Исследования на мышах с избыточным весом показывают, что периферический клиренс бета-амилоида нарушен и что повышение уровня IGF-1 помогает улучшить эту дисфункцию.. К сожалению, это почти не влияет на уровень бета-амилоида в мозге., предполагая, что IGF-1 не проникает через гематоэнцефалический барьер. (ВВВ) очень хорошо.

МК-677 и сон

MK-677 оказывает более сильное влияние на сон, чем любой из GHRP.. Исследования среди молодых людей показывают, что МК-677 увеличивает стадию 4 продолжительность сна по 50% и увеличить быстрый сон на 20%. У пожилых людей, результаты еще более глубокие, при этом быстрый сон увеличивается на столько, сколько 50% и задержка быстрого сна существенно снижается[11].

Этап 4 сон обычно считается наиболее спокойной стадией сна и имеет решающее значение для сохранения функции мозга в бодрствующем состоянии.. Этап 4 также происходит самое серьезное восстановление тканей и заживление ран.. У детей, это может быть связано с ростом и развитием. Продление этой стадии сна может быть полезно для восстановления мышц., функция мозга, и развитие.

Быстрый сон до конца не изучен., но мы знаем, что младенцы проводят половину времени своего сна в фазе быстрого сна, и что это число снижается с возрастом.. Быстрый сон может иметь решающее значение для консолидации и укрепления воспоминаний., но никто на самом деле не знает. Способность продлевать фазу быстрого сна на животных моделях может сделать MK-677 важным инструментом для лучшего понимания функций сна, чем когда-либо прежде..

МК-677 и здоровье сердца

Давно известно, что старение приводит к ухудшению функции стволовых клеток.. Эндотелиальные клетки-предшественники (EPC) важны ли стволовые клетки для регенерации кровеносных сосудов. Снижение EPC считается фактором риска развития атеросклероза., что может привести к высокому кровяному давлению и сердечному приступу, среди других проблем. Исследования на мышах показывают, что повышение уровня гормона роста может помочь обратить вспять возрастное снижение EPC и, следовательно, может быть полезно для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний.[12], [13].

Еще одним подтверждением важности гормона роста для здоровья сердца является тот факт, что уровень оксида азота снижается с возрастом.. Оксид азота (НЕТ) является важным регулятором здоровья кровеносных сосудов и имеет решающее значение для контроля артериального давления.. Было показано, что обработка ГР увеличивает экспрессию NO-синтазы и, следовательно, уровни NO у мышей.[14] В конечном итоге это может стать эффективным способом регулирования артериального давления и снижения риска ряда сердечных заболеваний., болезнь почек, и даже инсульт.

МК-677 Резюме

MK-677 представляет собой непептидный агонист секреции грелина/гормона роста, который, как было показано, повышает уровни GH и IGF-1 при испытаниях как на животных, так и на людях.. Соединение прошло несколько клинических испытаний на людях и в целом считается безопасным и относительно свободным от побочных эффектов., хотя он еще не одобрен для использования на людях за пределами клинических испытаний..

Исследования на животных и людях показывают, что MK-677 может иметь важные преимущества для аппетита., состав тела, мышечная сила, здоровье сердца, и неврологическая функция. Исследования показали, что МК-677 может принести особую пользу для укрепления здоровья сосудов и предотвращения некоторых из наиболее распространенных заболеваний в индустриальных обществах. (например. атеросклероз, Болезнь Альцгеймера, и т. д.).

МК-677 также оказывает глубокое и благотворное влияние на качество сна.. Это может не только обеспечить эффект, позволяющий улучшить качество сна и изучить более мелкие детали цикла сна., но его способность улучшать сон может помочь объяснить некоторые из его неврологических преимуществ.. Необходимо провести дополнительные исследования в этой области., но МК-677 демонстрирует исключительно многообещающие преимущества в улучшении качества сна..

интересно, Исследования показывают, что наибольшая польза от МК-667 достигается, когда его принимают в течение длительного периода времени в качестве профилактического средства.. Исследования могут помочь пролить свет на этот конкретный феномен и подготовить почву для MK-677 и подобных разработок, которые будут действовать в качестве профилактики некоторых из наиболее разрушительных заболеваний, связанных с возрастом..

Вышеуказанная литература была исследована, отредактировано и организовано доктором. Э. Логан, доктор медицинских наук. Доктор. Э. Логан получил докторскую степень в Медицинский факультет Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.

Ральф М. Насс, доктор медицинских наук учился в медицинской школе Бохумского университета., Германия, и закончил ординатуру и стажировку в Мюнхенском университете, Германия и Университет Вирджинии (нейроэндокринология). Специализировался по эндокринологии с упором на сахарный диабет. (стационарное и амбулаторное лечение), заболевание щитовидной железы, заболевание гипофиза, и СПКЯ. В моей жизни вне работы, Я наслаждаюсь отдыхом на свежем воздухе, походы и спорт.

Ральф М. Насс, Доктор медицинских наук упоминается как один из ведущих ученых, занимающихся исследованиями и разработками VIP.. Ни в коем случае этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, распродажа, или использование этого продукта по любой причине. Нет никакой принадлежности или родства, подразумеваемый или иной, между

1. «Общая химия CAS». https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=159634-47-6 (доступ в апреле. 15, 2021).
2. р. Насс и др., «Влияние перорального миметика грелина на состав тела и клинические результаты у здоровых пожилых людей»: рандомизированное исследование," Анна. Стажер. С., том. 149, нет. 9, пп. 601–611, ноябрь. 2008, дои: 10.7326/0003-4819-149-9-200811040-00003.
3. М. г. Мерфи и др., «МК-677, перорально активный стимулятор секреции гормона роста, обращает вспять катаболизм, вызванный диетой,» Дж.. Клин. Эндокринол. Метаб., том. 83, нет. 2, пп. 320–325, февраль. 1998, дои: 10.1210/jcem.83.2.4551.
4. Д. М. Нэй, «Эффекты инсулиноподобного фактора роста-I и гормона роста в моделях парентерального питания».,ЯПЕН Дж.. Родитель. Энтеральный Нутр., том. 23, нет. 6 Дополнение, пп. С184-189, декабрь. 1999, дои: 10.1177/014860719902300603.
5. Дж. Т. Сигалос и А.. Вт. Время пастбища, «Безопасность и эффективность средств, стимулирующих секрецию гормона роста».,» Секс. С. Преподобный., том. 6, нет. 1, пп. 45–53, Ян. 2018, дои: 10.1016/j.sxmr.2017.02.004.
6. Дж. Свенссон и др., «Лечение пероральным стимулятором секреции гормона роста МК-677 увеличивает маркеры костеобразования и резорбции кости у молодых мужчин с ожирением.,» Дж.. Костяной шахтер. Рез. Выключенный. Дж. Являюсь. Соц. Костяной шахтер. Рез., том. 13, нет. 7, пп. 1158–1166, июль. 1998, дои: 10.1359/jbmr.1998.13.7.1158.
7. М. г. Мерфи и др., «Пероральное введение стимулятора секреции гормона роста МК-677 увеличивает маркеры костного обмена у здоровых и функционально нарушенных пожилых людей.. Исследовательская группа МК-677,» Дж.. Костяной шахтер. Рез. Выключенный. Дж. Являюсь. Соц. Костяной шахтер. Рез., том. 14, нет. 7, пп. 1182–1188, июль. 1999, дои: 10.1359/jbmr.1999.14.7.1182.
8. А. Адунский и др., «МК-0677 (ибутаморен мезилат) для лечения пациентов, восстанавливающихся после перелома бедра: мультицентр, рандомизированный, плацебо-контролируемое исследование фазы IIb,» Арка. Геронтол. Гериатр., том. 53, нет. 2, пп. 183–189, октябрь. 2011, дои: 10.1016/j.archger.2010.10.004.
9. Дж. Дж. Севиньи и др., «Стимулятор секреции гормона роста МК-677.: отсутствие клинического влияния на прогрессирование АД в рандомизированном исследовании,» Неврология, том. 71, нет. 21, пп. 1702–1708, ноябрь. 2008, дои: 10.1212/01.wnl.0000335163.88054.e7.
10. я. Чонг и др., «МК-0677, агонист грелина, Облегчает патологию, связанную с бета-амилоидом, у мышей 5XFAD, Животная модель болезни Альцгеймера,» Инт. Дж. Мол. наук., том. 19, нет. 6, июнь. 2018, дои: 10.3390/ijms19061800.
11. г. Копински и др., «Длительное пероральное лечение МК-677, новый стимулятор секреции гормона роста, улучшает качество сна у человека,Нейроэндокринология, том. 66, нет. 4, Искусство. нет. 4, октябрь. 1997.
12. Т. Тум и др., «Возрастное нарушение эндотелиальных клеток-предшественников корректируется за счет опосредованного гормоном роста увеличения инсулиноподобного фактора роста-1», Circ.. Рез., том. 100, нет. 3, пп. 434–443, февраль. 2007, дои: 10.1161/01.ВИЭ.0000257912.78915.из.
13. Дж. К. Девин и др., «Введение низких доз гормона роста мобилизует эндотелиальные клетки-предшественники у здоровых взрослых.,Гормон роста. IGF Рез.. Выключенный. Дж. Гормон роста. Рез. Соц. Int. IGF Рез.. Соц., том. 18, нет. 3, пп. 253–263, июнь. 2008, дои: 10.1016/j.ghir.2007.11.001.
14. Т. Тум и др., «Лечение гормоном роста улучшает маркеры системной биодоступности оксида азота с помощью инсулиноподобного фактора роста-I.,» Дж.. Клин. Эндокринол. Метаб., том. 92, нет. 11, пп. 4172–4179, ноябрь. 2007, дои: 10.1210/jc.2007-0922.

ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКЦИИ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ..

Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro.. Исследования in vitro (латинский: в стекле) выполняются вне тела. Эти продукты не являются лекарствами или лекарствами и не были одобрены FDA для предотвращения, лечить или вылечить любое заболевание, недуг или болезнь. Телесное введение любого вида в организм человека или животного строго запрещено законом..