MK-677, ook bekend als Ibutamoren en Oratrope, is een oraal actieve, selectieve agonist van de ghrelineceptor. Onderzoek toont aan dat MK-677 de natuurlijke secretie van groeihormoon (GH) en insuline-achtige groeifactor 1 (IGF-1) verhoogt, maar geen invloed heeft op de cortisolspiegels. Het wordt onderzocht als een mogelijke behandeling voor groeihormoonteficiëntie, spier- en botverspilling, eetluststimulatie en de ziekte van Alzheimer. MK-677-onderzoek bij muizen leek het begin van AD te voorkomen, zelfs bij genetisch aanleg, zolang het werd gestart vóór significante amyloïde bèta-accumulatie. MK-677-onderzoek heeft ook uitzonderlijk veelbelovende voordelen getoond bij het verbeteren van de slaapkwaliteit.
Productgebruik:Dit product is alleen bedoeld als een onderzoeks chemisch.Deze aanduiding maakt het gebruik van onderzoekschemicals strikt mogelijk voor alleen in vitro testen en laboratoriumexperimentatie. Alle productinformatie die op deze website beschikbaar is, is alleen voor educatieve doeleinden. Lichamelijke introductie van welke aard dan ook in mensen of dieren is ten strengste wettelijk verboden. Dit product mag alleen worden afgehandeld door erkende, gekwalificeerde professionals. Dit product is geen medicijn, voedsel of cosmetisch en is mogelijk niet verkeerd, misbruikt of misbruikt als medicijn, voedsel of cosmetisch.
MK-677, ook bekend als Ibutamoren en Oratrope, is een krachtige, oraal actieve, selectieve agonist van de ghrelineceptor. Dit maakt het een groeihormoonsecretagogue en ghrelin mimetic. Het isnietEen ghreline -analoog echter, omdat het geen peptide is en daarom geen structurele overeenkomsten met ghreline deelt. Onderzoek toont aan dat MK-677 de secretie van groeihormoon (GH) en insuline-achtige groeifactor 1 (IGF-1) verhoogt, maar geen invloed heeft op de cortisolspiegels. Dit betekent dat MK-677 de GH-as activeert en daarom een toename van de magere lichaamsmassa bevordert. Het wordt onderzocht als een behandeling voor groeihormoonteficiëntie, spier- en botverspilling en eetluststimulatie. MK-677 wordt gewaardeerd vanwege zijn lange halfwaardetijd en uitstekende orale biologische beschikbaarheid. Onderzoek bij mensen toont aan dat IGF-1-niveaus tot 24 uur na een enkele dosis MK-677 verhoogd blijven.
MK-677 is vaak gegroepeerd met de selectieve androgeenreceptormodulatoren (SARMS) omdat het niet netjes in een andere categorie past. MK-677 is echter geen SARM. Het is ook geen peptide. Het wordt het best omschreven als een complexe, synthetische chemische propanamide -derivaat die fungeert als een ghrelinereceptoragonist [1]. Hoewel het geen peptide is, past MK-677 het beste in de groeihormoonsecretagogue-familie van peptiden bij het overwegen van effecten. Net als GHRP-2, GHRP-6, hexarelin en ipamorelin, bindt MK-677 aan de ghreline/groeihormoonsecretagogue-receptor en verhoogt GH-afgifte met behoud van normale fysiologische, pulserende patronen van GH-fluctuatie.
Een van de voordelen van MK-677 is eigenlijk het feit dat het geen SARM is. Sarms hebben de neiging om de natuurlijke androgeenproductie te beïnvloeden en kunnen dus de testosteronniveaus verlagen. Dit betekent dat hun toediening zorgvuldig moet worden gecontroleerd en dat de verbindingen aan en uit moeten worden gefietst om de onderdrukking van de natuurlijke androgeenproductie te voorkomen. MK-677 vereist deze voorzorgsmaatregelen niet.
Moleculaire formule:C27H36N4O5S
Molecuulgewicht:528,7 g/mol
PubChem CID:9939050
CAS -nummer:159634-47-6
Synoniemen:MK-0677, Oratrope, Ibutamoren, L-163,191
It has been shown that without intervention, growth hormone secretion and muscle mass decline starting at mid-puberty. This ultimately leads to the frailty and loss of muscle function we see in the elderly. The progressive decline of GH and IGF-1 with age is referred to as somatopause. On average, a male at 70 years of age will produce about 60% of the growth hormone he produced at age 18. This can lead to changes in body composition, loss of bone density, and more. Interestingly, estrogen and progesterone appear to increase GH and IGF-1 levels, thereby reducing the effects of somatopause in women as they age.
Verbindingen zoals MK-677 kunnen een manier bieden om de progressie van somatopauze te vertragen of zelfs te stoppen. Dit kan leiden tot verbeterde spier- en botsterkte in oudere leeftijd en kan van invloed zijn op alles, van hartfunctie tot gezondheid van de hersenen. Onderzoek bevindt zich in de vroege stadia, maar een aantal proeven met dieren en menselijke beloften toont een vroege belofte.
Als een somatopauze zo'n substantiële bijdrage levert aan de kwetsbaarheid van veroudering, kan het omkeren, voorkomen of vertragen ervan helpen om leeftijdsgebonden afname in botdichtheid, spierkracht en meer te voorkomen. In een 2-jarige gerandomiseerde gecontroleerde studie, compleet met placebo, verblindend en crossover, toonden onderzoekers aan dat eenmaal daags orale toediening van MK-677 (slechts 25 mg) de groeihormoonspiegels en IGF-1-niveaus aanzienlijk verhoogde zonder ernstige bijwerkingen. Dit resulteerde in een toename van het lichaamsgewicht met ongeveer 2 kg in vergelijking met placebo, verhoogde botmineraaldichtheid, geen veranderingen in sterkte en geen veranderingen in vetmassa. De proefpersonen ondervonden ook een afname van LDL -cholesterol (slecht cholesterol) en bescheiden toename van de cortisolspiegels. De eetlust nam aanvankelijk toe, maar keerde na enkele maanden terug naar normaal [2].
Een potentieel interessante toepassing van MK-677 kan zijn in de setting van dieet geïnduceerde negatieve stikstofbalans, wat een gecompliceerde klinische manier is om een laag eiwitverbruik te zeggen. Laag eiwitverbruik kan het gevolg zijn van een aantal dingen, maar wordt meestal gezien in de gezondheidszorg als gevolg van ziekte of handicap. Het is met name problematisch voor beddende patiënten, zoals patiënten die een trauma hebben geleden. Het vermogen van MK-677 om negatieve stikstofbalans tegen te gaan gaat niet alleen over voeding, maar [3]. Het beschermen van eiwitwinkels in het lichaam tegen uitputting kan leiden tot betere klinische resultaten in alles van beroerte tot infectie. Het kan zelfs helpen om de levensduur en gezondheidsspan te verlengen door te beschermen tegen de handicap geassocieerd met sarcopenie (spierverlies).
Eerder onderzoek heeft aangetoond dat tegelijkertijd GH en IGF-1 stikstofretentie kunnen verbeteren in de setting van parenterale voeding [3]. Dit is precies wat MK-677 doet met een enkele oraal toegediende dosis. Alleen deze functie kan MK-677 in de nabije toekomst tot een nietje van intensive care-eenheden maken.
Onderzoek bij oudere patiënten heeft aangetoond dat dagelijkse ibutamoren de GH/IGF-1-as kan stimuleren tot niveaus die vergelijkbaar zijn met die bij gezonde jonge volwassenen. Dit gebeurt zonder ernstige nadelige effecten en resulteert in een significante toename van magere lichaamsmassa, neemt af in LDL -cholesterol en geen verandering in HDL -cholesterol [5]. Er is dan enige interesse in het gebruik van Ibutamoren als een langetermijnsupplement om de spierverlies en lichaamssamenstellingsveranderingen in verband met veroudering af te weren.
Over het algemeen lijkt MK-677-toediening beperkte effecten te hebben op de lichaamssamenstelling. In combinatie met lichaamsbeweging kan het echter het vermogen om GH- en IGF-1-niveaus te verhogen, de spierkracht en dichtheid helpen verbeteren, de vetmassa verminderen en de botdichtheid stimuleren. Botdichtheid wordt in de volgende sectie in detail besproken.
Onderzoek bij jonge, zwaarlijvige mannen toont aan dat MK-677 de botfunctie aanzienlijk verandert door zowel botafzetting als resorptie te vergroten [6]. Soortgelijke resultaten worden gezien bij oudere proefpersonen [7]. Deze bevindingen zijn een klassieke indicatie van verhoogde botremodellering en kunnen goed of slecht zijn, afhankelijk van de setting. Verhoogde botremodellering kan leiden tot verbeterde botsterkte en weerstand tegen breuk bij bijvoorbeeld het trainen van gewicht/weerstand.
In een multi-center onderzoek van oudere patiënten met heupfractuur toont onderzoek aan dat MK-677 de loopsnelheid en een verminderde aantal daalten kan verbeteren [8]. Dit is dus reden om te geloven dat de verbinding in feite de botdichtheid en functie verbetert, maar meer onderzoek is nodig.
In one trial, 9 weeks of MK-677 resulted in a nearly 30% increase in serum ostocalcin and a 10% increase in bone-specific alkaline phosphatase. Both of these markers suggest increased bone deposition[5]. Individuals in these studies showed a trend toward more independent living following hip fracture. A great deal more research needs to be done, particularly as there is reason to believe that MK-677 may be synergistic with some of the growth hormone releasing hormone (GHRH) analogues and growth hormone releasing peptides (GHRPs) like sermorelin and tesamorelin.
Onderzoek bij dieren heeft aangetoond dat IGF-1 een belangrijk onderdeel is in de klaring van amyloïde bèta uit het centrale zenuwstelsel. Amyloïde bèta-plaques die het gevolg zijn van een opbouw van amyloïde bèta zijn een kenmerk van de ziekte van Alzheimer (AD) en zijn indicatief voor de ernst van de ziekte. Het is interessant dat AD een ziekte van ouderen is, omdat is aangetoond dat IGF-1-niveaus in de hersenen afnemen met de leeftijd en zelfs lager zijn bij patiënten met AD. Het vermogen om IGF-1-niveaus te verhogen, kan daarom een effectieve behandeling of preventief voor AD bieden.
Onderzoek bij oudere patiënten heeft aangetoond dat MK-677 de IGF-1-niveaus aanzienlijk verhoogt, maar de progressie van AD niet verandert zodra deze is gediagnosticeerd [9]. Er is echter interesse in een poging om te begrijpen of het AD kan voorkomen. Helaas hebben dergelijke proeven uitgebreide hoeveelheden tijd en geld. Onderzoek naar het vermogen van MK-677 om AD-achtige neurodegeneratie in diermodellen te voorkomen, is in feite in tegenspraak met de menselijke studie die zojuist is besproken. Dit dieronderzoek is eigenlijk veel nieuwer en suggereert dat MK-677, meer dan een curatief middel, een uitstekend preventief is. In dit onderzoek vertoonden muizen die genetisch vatbaar waren om AD te ontwikkelen, maar die werden behandeld met MK-677 vanaf drie maanden oud, verminderde amyloïde bèta-depositie en resulterende afname van neuron- en synapsverlies. Met andere woorden, MK-677 leek het begin van AD te voorkomen, zelfs in genetisch aanleg, zolang het werd gestart vóór significante amyloïde bèta-accumulatie [10].
Natuurlijk worden de bovenstaande bevindingen verder ondersteund door onderzoek naar obesitas en AD. Onderzoek bij muizen met overgewicht toont aan dat de perifere klaring van amyloïde bèta is aangetast en dat het verhogen van IGF-1-niveaus helpt om deze disfunctie te verbeteren. Helaas heeft dit bijna geen effect op de niveaus van amyloïde bèta in de hersenen, wat suggereert dat IGF-1 de bloed-hersenbarrière (BBB) niet zo goed kruist.
MK-677 has more robust effects on sleep than any of the GHRPs. Research in young adults shows that MK-677 increases stage 4 sleep duration by 50% and increase REM sleep by 20%. In older adults, the results are even more profound, with REM sleep increasing by as much as 50% and REM latency decreasing substantially[11].
Stage 4 Sleep wordt over het algemeen beschouwd als de meest rustgevende fase van slaap en kritisch voor het behoud van de wakkere hersenfunctie. Fase 4 is ook wanneer de meest ernstige weefselherstel en wondgenezing plaatsvinden. Bij kinderen kan het worden geassocieerd met groei en ontwikkeling. Het verlengen van deze slaapfase kan gunstig zijn voor spierherstel, hersenfunctie en ontwikkeling.
REM -slaap wordt niet duidelijk begrepen, maar we weten dat baby's de helft van hun slaaptijd doorbrengen in REM en dat dit aantal afneemt met de leeftijd. REM kan van cruciaal belang zijn bij de consolidatie en versterking van herinneringen, maar niemand weet het echt. Het vermogen om REM in diermodellen te verlengen, kan MK-677 een belangrijk hulpmiddel maken om de functies van slaap beter te begrijpen dan ooit tevoren.
Het is al lang bekend dat veroudering leidt tot een verslechtering van de stamcelfunctie. Endotheliale voorlopercellen (EPC's) zijn stamcellen belangrijk bij de regeneratie van bloedvaten. Er is gedacht dat een daling van EPC's een risicofactor is voor de ontwikkeling van atherosclerose, wat kan leiden tot hoge bloeddruk en hartaanval onder andere problemen. Onderzoek bij muizen toont aan dat verhoogde GH-niveaus kunnen helpen om de leeftijdsgebonden daling van EPC's om te keren en daarom nuttig kan zijn bij het voorkomen van hartaandoeningen [12], [13].
Verdere ondersteuning van het belang van GH bij de gezondheid van het hart is dat feit de stikstofoxidegehalte afneemt met de leeftijd. Stikstofoxide (NO) is een belangrijke regulator van de gezondheid van het bloedvat en is van cruciaal belang bij het regelen van de bloeddruk. Het is aangetoond dat GH -behandeling geen synthase -expressie verhoogt en dus geen niveaus bij muizen. [14] Dit kan uiteindelijk een effectieve manier zijn om de bloeddruk te reguleren en het risico op een aantal hartziekten, nierziekten en zelfs beroertes te verminderen.
MK-677 is een niet-peptide ghreline/groei hormoon secretagogue-agonist waarvan is aangetoond dat het GH- en IGF-1-niveaus verhoogt in zowel dier- als menselijke testen. De verbinding heeft verschillende klinische proeven van mensen doorlopen en wordt algemeen beschouwd als veilig en relatief vrij van bijwerkingen, hoewel het nog niet is goedgekeurd voor menselijk gebruik buiten klinische proeven.
Onderzoek bij zowel dieren als mensen blijkt dat MK-677 belangrijke voordelen kan hebben voor eetlust, lichaamssamenstelling, spierkracht, hartgezondheid en neurologische functie. Studies hebben aangetoond dat MK-677 een bijzonder voordeel kan hebben bij het bevorderen van vasculaire gezondheid en het helpen bij het voorkomen van enkele van de meest voorkomende ziekten bij industriële samenlevingen (bijv. Atherosclerose, de ziekte van Alzheimer, enz.).
MK-677 lijkt ook diepgaande en gunstige effecten te hebben op de slaapkwaliteit. Het biedt misschien niet alleen een effectmiddel om de slaapkwaliteit te verbeteren en de fijnere details van de slaapcyclus te onderzoeken, maar het is het vermogen om de slaap te verbeteren, kan helpen om enkele van zijn neurologische voordelen te verklaren. Meer onderzoek moet plaatsvinden in deze arena, maar MK-677 toont uitzonderlijk veelbelovende voordelen bij het verbeteren van de slaapkwaliteit.
Interessant is dat onderzoek lijkt te suggereren dat de grootste voordelen van MK-667 worden afgeleid wanneer het langdurig als preventief wordt genomen. Onderzoek kan helpen om licht te werpen op dit specifieke fenomeen en het stadium voor MK-677 en soortgelijke ontwikkelingen te bepalen om te fungeren als preventiva voor enkele van de meest verwoestende ziekten geassocieerd met leeftijd.
De bovenstaande literatuur werd onderzocht, bewerkt en georganiseerd door Dr. E. Logan, M.D. Dr. E. Logan behaalde een doctoraat vanCase Western Reserve University School of Medicineen een B.S. in moleculaire biologie.
Ralf m nass, MDBewijst medische school aan de Universiteit van Bochum, Duitsland, en voltooide mijn residentie en fellowship aan de Universiteit van München, Duitsland en Universiteit van Virginia (neuro -endocrinologie). Hij specialiseerde zich in endocrinologie met focus op diabetes mellitus (intramurale en polikliniek), schildklieraandoeningen, hypofyse -ziekte en PCOS. In mijn leven buiten mijn werk geniet ik van het buitenleven, wandelen en sport.
Ralf m nass, MD wordt waarnaar wordt verwezen als een van de toonaangevende wetenschappers die betrokken zijn bij het onderzoek en de ontwikkeling van VIP. Op geen enkele manier is deze arts/wetenschapper de aankoop, verkoop of het gebruik van dit product om welke reden dan ook goed te goedkeuren of te bepleiten. Er is geen aansluiting of relatie, geïmpliceerd of anderszins, tussen
Alle artikelen en productinformatie op deze website zijn alleen voor informatonale en educatieve doeleinden.
De producten die op deze website worden aangeboden, zijn alleen ingericht voor in-vitro-studies. In-vitro-onderzoeken (Latijn: in glas) worden buiten het lichaam uitgevoerd. Deze producten zijn geen medicijnen of medicijnen en zijn niet goedgekeurd door de FDA om een medische aandoening, kwaal of ziekte te voorkomen, te behandelen of te genezen. Lichamelijke introductie van welke aard dan ook in mensen of dieren is ten strengste wettelijk verboden.
Peptidegurus is een toonaangevende leverancier van Amerikaanse onderzoekspeptiden en biedt producten van topkwaliteit tegen concurrerende prijzen. Met een focus op excellentie en klantenservice, zorgen ze voor een veilig en handig bestelproces met wereldwijde verzending.
© Copyright Peptide Gurus 2024. Alle rechten voorbehouden.
Alle producten op deze site zijn alleen voor onderzoek, ontwikkelingsgebruik. Producten zijn niet voor menselijke consumptie van welke aard dan ook. De verklaringen op deze website zijn niet geëvalueerd door de US Food and Drug Administration of Health Canada. De verklaringen en de producten van dit bedrijf zijn niet bedoeld om een ziekte te diagnosticeren, behandelen, genezen of voorkomen.
Peptidegurus is een chemische leverancier. Peptidegurus is geen samengestelde apotheek- of chemische samengestelde faciliteit zoals gedefinieerd onder 503A van de federale voedsel-, drugs- en cosmetische wet. Peptidewetenschappen is geen outsourcingfaciliteit zoals gedefinieerd onder 503B van de federale voedsel-, drugs- en cosmetische wet.
CONTACT
