N- 아세틸 에피탈론 아미드 레이트는 합성 펩티드 상피 (Epitalon)의 변형 된 버전이다. 에피탈론 자체는 자연적으로 발생하는 소 송과선 추출물의 구성 요소이며 현재 합성 적으로 생산됩니다. 암, 전염병, DNA (주로 텔로미어) 조절 및 피부 건강에 대한 노화 방지 특성 및 중요한 영향에 대한 연구 환경에서 잘 알려져 있습니다.
대략 40 년 전 상트 페테르부르크 생물 조절 및 노인학 연구소에서 에피탈론이 발견되었지만 펩티드는 여전히 활발한 연구를 받고 있으며 새로운 통찰력을 제공하고 있습니다. 가장 최근에, 과학자들은 상피가 줄기 세포의 뉴런 분화에 미치는 영향을 설명하기 위해 잠재적 후성 유전 적 메커니즘을 제안했습니다.
아미노산 서열 :Ala-Glu-Asp-Gly
화학식 :기음14시간22N4영형9
분자 질량 :390.349 g/mol
Pubchem CID : 219042
분자 질량 :446.45 g/mol
CAS 번호 :307297-39-8
동의어:에피탈론, 에피탈론, 에피 탈라 민, 에피탈 라민
여기서,“AC-”는 펩티드의 N- 말단에 부착 된 아세틸기를 나타내고, "-nh2"는 C- 말단에서의 아미드 그룹을 나타낸다. 아미노산 서열 "아가 가가 (Agagaaga)"는 코어 에피 탈론 펩티드에 해당한다. 아세틸-에피탈론-아미드 레이트는 잠재적 노화 방지 및 텔로 머라 제 활성화 특성을 갖는 합성 펩티드 인 에피 탈론의 변형 된 버전이다. 아세틸 및 아모드 그룹의 첨가는 그 안정성, 생체 이용률 및 효능을 향상시킬 수있다.
에피탈론으로의 변형은 펩티드의 전반적인 기능을 변화시키지 않지만, 이들은 에피탈론의 반감기, 안정성 및 효능을 변화시킨다. 천연 펩티드에 대한 2 개의 변형이 이루어진다 : N- 아세틸 화 및 아미드 화. 각각은 에피탈론을 더 강력하게 만들고 펩티드의 더 낮은 투약을 허용하는 특정 이점이 있습니다.
아세틸 화은 신체의 많은 단백질에 발생하는 일반적이고 자연적인 과정입니다. 또한 제약 산업에서 화합물이 중추 신경계에 도달하도록 돕기 위해 사용하는 과정입니다. 아세틸 화 된 분자는 혈액-뇌 장벽 (BBB)을 가로 질러 훨씬 더 능력이있다. 아세틸 화는 화합물이 BBB를 가로 지르는 속도를 증가시켜 화합물의 효과의 강도를 증가시키고 특정 결과를 달성하는 데 필요한 화합물의 복용량을 줄이는 데 도움이된다. 예를 들어 아스피린은 아세틸 화 된 형태의 살리실산이다. 연구에 따르면 살리실산의 아세틸 화는 분자의 항 염증 효과를 증가시킨다.
아미드 화는 화합물의 반감기를 개선하기 위해 제약 산업에 의해 협력 한 또 다른 천연 단백질 변형입니다. 아미드 화 된 단백질은 혈류의 단백질 분해 분해에 덜 민감하다. 그들은 또한 수용체에 더 강하게 결합하는 경향이 있으며, 아미드는 화합물의 효능과 효능을 증가시키는 우수한 수단입니다.
아세틸 화 및 아미드 화를 통해 상피를 변경함으로써, 펩티드의 중추 신경으로의 침투를 증가시키고 과정에서 분해로부터 보호 할 수있다. 결과는 주어진 용량의 에피탈론의 효능 증가뿐만 아니라 개선 된 수용체 결합으로 인해 화합물의 효능 증가가 증가한다.
세포 배양의 연구는 에피탈론이 단백질 합성뿐만 아니라 신경 유전 학적 분화에서 유전자 발현에 영향을 미친다는 것을 보여준다. 분자 모델링은 단백질 네스틴, GAP43, β Tubulin III 및 Doublecortin을 코딩하는 소수의 유전자의 후성 유전 학적 조절을 통해 발생한다는 것을 시사한다. 에피탈론은 특정 히스톤 단백질과의 결합을 통해 이들 펩티드의 발현을 1.8 배, 유전자에보다 쉽게 접근 할 수있게한다 [1]. 그 영역에서 DNA에 쉽게 접근 할 수있는 결과는 유전자의 발현이 증가하여 단백질 생성을 증가시킨다.
에피탈론에 의해 영향을받는 단백질은 다음과 같이 뉴런의 성장과 발달에 중요하다.
상기 단백질을 제어하는 유전자를 함유하는 DNA 영역에 대한 접근을 개선함으로써, 에피탈론은 학습 개선, CNS 손상으로부터의 회복 향상 및 잠재적으로 뇌에 대한 노화의 장기 효과 감소와 관련이있다. 이 후자의 특징은 에피탈론이 노화 과정에 긍정적 인 영향을 미치는 것으로 밝혀진 여러 가지 방법 중 하나 일뿐입니다. 특히, 에피탈론은 줄기 세포 전구체로부터 뉴런의 성장과 발달을 촉진함으로써 뉴런 줄기 세포 분화에 영향을 미치는 것으로 나타났다 [2]. CNS에서 반감기가 길고 침투가 개선되면, N- 아세틸 에피탈론 아미드 레이트의 효능 및 효과는 표준 상피에 비해 향상 될 것이다.
The ability of Epithalon to regulate gene expression patterns is hardly limited to the CNS. Research in skin stem cell cultures shows that Epithalon, even at very low concentrations increases proliferation of stems cells in rats regardless of age. In particular, fibroblast proliferation rates increase by as much as 45%[3].
그러나 영향을받는 섬유 아세포의 성장만이 아닙니다. 연구에 따르면 에피탈론 (및 기타 짧은 다항식 펩티드)은 아 pop 토 시스의 속도를 감소시키고 섬유 아세포의 기능적 활성을 증가시킨다 [4]. 이것은 세포 내 행렬의 "정규화"로 이어진다. 다시 말해, 상피는 항상성 (생물학적 균형)을 피부에 회복시키고 콜라주, 엘라스틴 및 기타 단백질과 같은 것들의 더 젊은 생산으로 노화 된 피부의 균형을 전환하는 데 도움이됩니다 [4]. 순 결과는 피부 건강이 향상되었습니다. 실제로, Epithalon은 Gerontocosmenology라고 불리는 새로운 연구 분야를 열었으며 연령의 피부 건강에 중점을 둡니다.
화장품은 외관에 중점을 둔 명확한 구성 요소를 가지고 있지만 필드는 그보다 훨씬 더 깊다는 점에 유의해야합니다. 화장품의 시각적 효과는 피부 건강의 더 깊은 구성 요소를 오버합니다. 예를 들어 콜라겐 및 엘라스틴과 같은 세포 외 매트릭스 단백질의 손실로 인해 노화 피부가 주름진 것처럼 보입니다. 이 단백질의 교체는 무엇보다도 주름의 모양을 줄이고 피부의 강도와 무결성을 향상시킵니다. 피부는 감염에 대한 첫 번째 방어선이며 종종 면역계의 큰 기관이라고합니다. 건강한 피부는 감염이 적고 상처 치유가 더 빠르며, 차갑게에 대한 단열성, 열에 대한 반응 개선 등을 의미합니다. 따라서, gerontocosmenology의 분야는 표면뿐만 아니라 피부의 전체적인 건강과 인체에 초점을 맞추고있다 [3].
에피탈론이 유전자 조절에서 적극적인 역할을하는 또 다른 영역은 면역계입니다. 세포 배양 연구에 따르면 Epithalon은 CD5, IL-2, Arylalkylamine-N-Acetyltransferase, Interferon Gamma 및 TRAM1과 같은 면역 신호 분자의 발현을 변경합니다. 이들 단백질 각각은 다음과 같이 면역계에 영향을 미친다.
면역 반응의 악화는 노화의 주요 마커 및 동인 중 하나입니다. 조절되지 않은 면역 기능은 만성 염증으로 이어지고 심혈관 질환 및 치매의 발병에 중요한 역할을합니다. 면역계를 조절하는 에피탈론이 노화의 영향을 막는 방법 중 하나입니다. 다시 한 번, CNS에 침투하는 N- 아세틸 에피탈론의 능력은 염증의 조절이 치매로 이어지는 과정을 완화시키는 데 도움이 될 수있는 뇌에서 면역 향상 효과가 경험되도록하는 데 도움이됩니다.
다양한 종양의 쥐 모델에 대한 연구에 따르면 에피탈론의 일일 투여는 종양 성장을 감소시키는 것으로 나타났습니다 [6]. 펩티드는 현재 허혈증 및 고환암뿐만 아니라 HER-2/NEU 양성 (호르몬 양성) 유방암의 치료에 대한 잠재적 보조제로서 조사 중이다. 흥미롭게도, 암에서 에피탈론의 주요 작용 중 하나는 PER1 유전자의 조절을 통한 것으로 보인다. 시상 하부에서 발견되는 PER1은 일주기 리듬을 조절하며 암 환자에서 표현 된 것으로 밝혀졌다 [7].
위에서 언급 한 바와 같이, Epithalon은 단백질 PER1의 생성을 조절하며, 이는 일주기 리듬에서 중요한 역할을합니다. 에피탈론이 젖소의 송과선에서 처음 분리되었고 송과선의 주요 역할은 수면주기와 많은 동물의 빛에 대한 반응을 조절하는 것입니다. 쥐에 대한 연구에 따르면 Epithalon은 또한 수면의 강력한 조절자인 멜라토닌의 생산 및 방출을 조절합니다.
Arylalkylamine-N-Acetyltransferase 및 PCrem의 유전자에서 작용을 통해, Epithalon은 멜라토닌 생성을 증가시키고 정상적인 수면주기를 회복시킬 수 있습니다 [8]. 멜라토닌 및 수면 패턴은 종종 DNA 발현 패턴의 변화의 결과 일 가능성이 높은 현상으로 인해 종종 조절되지 않습니다. Epithalon은 DNA 발현을보다 젊은 상태로 복원함으로써 연령 관련 수면 변화를 상쇄하는 데 도움이됩니다. 이것은인지 기능에서 상처 치유, 면역 반응, 성장 호르몬 분비, 체중 증가, 뼈 구조 및 심혈관 건강에 이르기까지 모든 것에 큰 영향을 미칩니다.
Each of the above sections has dealt with a specific feature of Epithalon function, but each has also made note of the fact that Epithalon helps to restore DNA expression patterns in aging animals to those seen in younger animals. Indeed, restoration of youthful DNA expression patterns is the overarching theme associated with Epithalon. Production of this peptide by the pineal gland appears to decline with age, resulting in many of the age-related changes that impact health and longevity. Supplementation with Epithalon in insects and rodents has shown that Epithalon can decrease mortality by more than half and prolong life by as much as 27%[9].
히스톤 단백질 결합의 결과를 낳는 후성 유전 학적 변화를 통한 DNA 발현 패턴의 상기 변화는 에피탈론이 노화에 심오한 영향을 미치는 이유의 적어도 일부이다. 그래도 전체 이야기는 아닙니다. 연구에 따르면 Epithalon은 또한 산화 방지제 활동과 텔로미어 건강에 영향을 미칩니다.
쥐 모델에서. 에피탈론의 주사는 LPO 생성을 감소시키고 단백질의 산화 적 변형을 감소시키는 것으로 나타났다 [10]. LPO 생산 (지질 과산화 생성물)은 지질 과산화로 인해 발생하며, 이는 생산 자유 라디칼에 알려진 정상적인 생물학적 과정입니다. LPO는 침입 병원체의 파괴 및 손상된 단백질의 재활용과 같은 몇 가지 정상적인 생물학적 기능에 필요합니다. 잠재적으로 위험한 자유 라디칼의 생산은 항산화 제의 동일한 생산에 의해 상쇄됩니다. 그러나, 노화로 인해, 항산화 제 생산은 전진하여 자유 라디칼 생성으로 인한 세포 및 단백질 손상이 증가한다. 에피탈론은 항산화 생산의 감소를 상쇄하여 자유 라디칼로 인한 손상을 방지하는 항상성 균형을 유지하는 데 도움이됩니다.
인간 체세포에 대한 연구에 따르면 에피탈론은 텔로 머라 제라는 효소를 활성화시킨다 [11]. 텔로 머라 제는 텔로미어라고하는 DNA의 최종 캡을 유지하는 데 중요합니다. 텔로미어는 유전자를 포함하지 않고 대신 복제 과정에서 DNA를 보호하는 DNA의 영역입니다. 복제는 천천히 DNA를 침식시켜 텔로미어를 갖는 것이 기능적 DNA가 손상되는 것을 방지하는 데 도움이됩니다. 불행하게도, 텔로미어 자체는 시간이 지남에 따라 저하되고 너무 짧아지면 세포는 기능을 중단하고 결국 죽습니다. 텔로 머라 제는 텔로미어를 복구하는 데 도움이되므로 세포의 수명을 연장하는 데 도움이됩니다. 텔로 머라 제의 활성을 증가시킴으로써, 에피탈론은 DNA의 건강에 직접적인 영향을 미치며, 따라서 세포가 얼마나 오래 살고 있는지 [12], [13].
일반적으로 노화는 여러 범주로 나눌 수 있지만 모두 서로 연결되어 있습니다. 일반적으로 DNA 손상은 단백질 오작동으로 이어집니다. 이것은 직접 단백질 손상과 결합하여 세포 기능 장애로 이어집니다. 세포 기능 장애가 축적됨에 따라, 세포는 노화로 알려진 과정에서 죽거나 기능하지 않는다. 시간이 지남에 따라 두 과정 모두 조직 및 장기 기능 장애로 이어지면 결국 수면 패턴의 변화, 체중 증가, 주름, 모발 회색 및 만성 질환의 발생률 증가와 같은 노화의 징후가 발생합니다. 이 "거시-손톱"의 축적은 신체가 정상적인 생물학적 기능을 유지할 수 없기 때문에 결국 죽음으로 이어집니다. Epithalon은 기본 수준에서 DNA 및 단백질 손상을 조절 하여이 기능 장애의 대부분을 상쇄하는 데 도움이됩니다.
Epithalon은 노화 과정을 중단시키는 단일 답변이 아니지만 DNA 및 단백질 손상으로 이어지는 일부 기본 프로세스에 대응하는 방법에 대한 통찰력을 제공하면 전반적인 노화 과정을 막는 데 도움이 될 수 있습니다. Epithalon 개발의 대부인 Vladimir Khavison 박사에 따르면, Epithalon에 대한 연구가 계속됨에 따라 과학은 포유 동물의 원인에 대한 더 깊고 미묘한 이해를 얻고 인간은 나이가 들고 결국 죽습니다. 에피탈론은 노화의 기본 원인 중 일부를 느리게하거나 중단시키기 위해 생화학 적 과정을 어떻게 변경할 수 있는지 이해하는 데 중요한 열쇠입니다. N- 아세틸 에피탈론 아미드 레이트의 발달은 CNS를 침투하는 능력이 뇌의 노화에 대한 에피탈론의 영향을 더 쉽게 탐색 할 수 있으므로 에피탈론 연구의 중요한 부분이다. 이것은 수면 및 뉴런 성장과 같은 생화학 적 과정이 학습, 기억,인지 탄력성 등에 미치는 영향에 대한 통찰력을 제공 할 것입니다.
위의 문헌은 M.D. E. Logan 박사가 연구, 편집 및 조직했습니다. E. Logan 박사는 박사 학위를 취득했습니다.사례 서부 예비 대학교 의과 대학그리고 B.S. 분자 생물학에서.
블라디미르 카빈슨 교수는 N- 아세틸 상피의 연구 개발에 관여하는 주요 과학자 중 한 명으로 언급되고있다. 이 의사/과학자가 어떤 이유로 든이 제품의 구매, 판매 또는 사용을지지하거나 옹호하는 것은 아닙니다. 묵시적 또는 다른 방식으로 제휴 나 관계가 없습니다.
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