Ibutamoren 및 Oratrope로도 알려진 MK-677은 Ghrelin 수용체의 강력하고 구강 활성, 선택적 작용제입니다. 이것은 그것을 성장 호르몬 분비 대상과 그렐린 모방으로 만듭니다. 그것은~ 아니다그러나, 그렐린 유사체는 펩티드가 아니기 때문에 그렐린과 구조적 유사성을 공유하지 않기 때문이다. 연구에 따르면 MK-677은 성장 호르몬 (GH) 및 인슐린 유사 성장 인자 1 (IGF-1)의 분비를 증가 시키지만 코티솔 수준에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 MK-677이 GH 축을 활성화시켜 마른 체질량의 증가를 촉진한다는 것을 의미합니다. 성장 호르몬 결핍, 근육 및 뼈 낭비 및 식욕 자극의 치료로 조사 중입니다. MK-677은 긴 반감기와 우수한 구강 생체 이용률로 평가됩니다. 인간의 연구에 따르면 IGF-1 수준은 단일 용량의 MK-677 후 최대 24 시간 동안 계속 증가 함을 보여줍니다.

MK-677은 종종 다른 범주에 깔끔하게 맞지 않기 때문에 선택적 안드로겐 수용체 조절제 (SARM)로 그룹화됩니다. 그러나 MK-677은 SARM이 아닙니다. 또한 펩티드가 아닙니다. 그것은 그렐린 수용체 작용제로서 작용하는 복잡한 합성 화학적 프로 파나마이드 유도체로 가장 잘 설명된다 [1]. 펩티드는 아니지만 MK-677은 효과를 고려할 때 펩티드의 성장 호르몬 분비 대상 제품군에 가장 잘 맞습니다. GHRP-2, GHRP-6, 헥사 렐린 및 이파 모렐린과 마찬가지로, MK-677은 GHRELIN/GROTTER HORMONE SERCAGAGOGUE 수용체에 결합하고 GH 변동의 정상적인 생리 학적, 맥박 패턴을 유지하면서 GH 방출을 향상시킨다.

MK-677의 이점 중 하나는 실제로 그것이 SARM이 아니라는 사실입니다. SARM은 천연 안드로겐 생산에 영향을 미치는 경향이 있으므로 테스토스테론 수치를 낮출 수 있습니다. 이는 그들의 투여가 신중하게 제어되어야하며 천연 안드로겐 생산의 억제를 피하기 위해 화합물을 순환해야한다는 것을 의미합니다. MK-677에는 이러한 예방 조치가 필요하지 않습니다.

분자식 :기음₂₇시간₃₆N₄영형₅에스
분자량 :528.7 g/mol
Pubchem CID :9939050
CAS 번호 :159634-47-6
동의어 :MK-0677, Oratrope, Ibutamoren, L-163,191

원천:Pubch

MK-677 및 체세포

It has been shown that without intervention, growth hormone secretion and muscle mass decline starting at mid-puberty. This ultimately leads to the frailty and loss of muscle function we see in the elderly. The progressive decline of GH and IGF-1 with age is referred to as somatopause. On average, a male at 70 years of age will produce about 60% of the growth hormone he produced at age 18. This can lead to changes in body composition, loss of bone density, and more. Interestingly, estrogen and progesterone appear to increase GH and IGF-1 levels, thereby reducing the effects of somatopause in women as they age.

MK-677과 같은 화합물은 체세포의 진행을 늦추거나 중단시키는 방법을 제공 할 수 있습니다. 이것은 나이가 많은 근육과 뼈 강도를 향상시킬 수 있으며 심장 기능에서 뇌 건강에 이르기까지 모든 것에 영향을 줄 수 있습니다. 연구는 초기 단계이지만, 많은 동물과 인간의 시련이 초기 약속을 보여주고 있습니다.

MK-677 및 체성분

체세포가 노화의 연약함에 실질적인 기여자라면 뼈 밀도, 근력 강도 등에 연령 관련 감소를 막는 데 도움이 될 수 있습니다. 위약, 블라인드 및 크로스 오버로 완료된 2 년 무작위 통제 시험에서 연구원들은 매일 MK-677 (25 mg)의 구강 투여가 심각한 부작용없이 성장 호르몬 수준과 IGF-1 수준을 상당히 증가 시켰음을 보여주었습니다. 이로 인해 위약에 비해 약 2kg의 체중이 증가하고, 골 미네랄 밀도 증가, 강도의 변화가 없으며, 지방 질량의 변화가 없었습니다. 피험자들은 또한 LDL 콜레스테롤 (BAD 콜레스테롤)의 감소와 코티솔 수치의 적당한 증가를 경험했다. 식욕은 초기에 증가했지만 몇 달 후에 정상으로 되돌아 갔다 [2].

MK-677의 잠재적으로 흥미로운 적용 중 하나는식이 유도 된 음성 질소 균형의 설정에있을 수 있으며, 이는 저 단백질 소비를 말하는 복잡한 임상 방법입니다. 낮은 단백질 소비는 여러 가지의 결과 일 수 있지만 질병이나 장애의 결과로 의료 환경에서 가장 자주 볼 수 있습니다. 외상을 겪은 환자와 같은 침대가 많은 환자에게는 특히 문제가됩니다. 음성 질소 균형을 막는 MK-677의 능력은 영양에 관한 것이 아니라 [3]. 신체의 단백질 저장을 고갈로부터 보호하면 뇌졸중에서 감염에 이르기까지 모든 것이 더 나은 임상 결과를 가져올 수 있습니다. 육종 감소증 (근육 손실)과 관련된 장애로부터 보호함으로써 수명과 Healthspan을 연장하는 데 도움이 될 수 있습니다.

이전의 연구에 따르면 GH 및 IGF-1을 동시에 향상시키는 것은 비경 구 영양의 설정에서 질소 보유를 향상시킬 수 있습니다 [3]. 이것이 바로 MK-677이 단일 경구 투여 용량으로하는 일입니다. 이 기능만으로도 가까운 시일 내에 MK-677을 중환자 실의 필수품으로 만들 수 있습니다.

노인 환자에 대한 연구에 따르면 매일 Ibutamoren은 GH/IGF-1 축을 건강한 청년에서 발견 된 수준과 비슷한 수준으로 향상시킬 수 있습니다. 이것은 심각한 부작용없이 발생하며, 체질량이 크게 증가하고, LDL 콜레스테롤이 감소하며, HDL 콜레스테롤의 변화가 없다 [5]. 그런 다음 노화와 관련된 근육 손실 및 신체 구성 변화를 막기위한 장기 보충제로 Ibutamoren을 사용하는 데 관심이 있습니다.

전반적으로, MK-677 투여는 체성분에 제한된 영향을 미치는 것으로 보인다. 그러나 운동과 결합하여 GH 및 IGF-1 수준을 증가시키는 능력은 근력과 밀도를 향상시키고 지방 질량을 줄이며 뼈 밀도를 높이는 데 도움이 될 수 있습니다. 뼈 밀도는 다음 섹션에서 자세히 설명합니다.

MK-677 및 뼈 밀도

젊고 비만 수컷에 대한 연구에 따르면 MK-677은 뼈 증착과 흡수를 모두 증가시켜 뼈 기능을 크게 변화시킨다 [6]. 노인 시험 대상에서도 비슷한 결과가 나타납니다 [7]. 이러한 결과는 뼈 리모델링 증가를 나타내는 전형적인 표시이며 설정에 따라 좋거나 나쁘다. 뼈 리모델링 증가는 예를 들어 체중/저항 훈련과 쌍을 이룰 때 골 강도와 골절 내성을 향상시킬 수 있습니다.

고관절 골절이있는 노인 환자에 대한 다중 센터 연구에서 MK-677은 보행 속도를 향상시키고 낙상 수를 줄일 수 있습니다 [8]. 따라서 이것은 화합물이 실제로 뼈 밀도와 기능을 향상 시킨다고 믿는 이유이며, 더 많은 연구가 필요합니다.

In one trial, 9 weeks of MK-677 resulted in a nearly 30% increase in serum ostocalcin and a 10% increase in bone-specific alkaline phosphatase. Both of these markers suggest increased bone deposition[5]. Individuals in these studies showed a trend toward more independent living following hip fracture. A great deal more research needs to be done, particularly as there is reason to believe that MK-677 may be synergistic with some of the growth hormone releasing hormone (GHRH) analogues and growth hormone releasing peptides (GHRPs) like sermorelin and tesamorelin.

MK-677 및 신경 학적 기능

동물의 연구는 IGF-1이 중추 신경계에서 아밀로이드 베타의 제거에서 중요한 성분임을 입증했습니다. 아밀로이드 베타의 축적으로 인한 아밀로이드 베타 플라크는 알츠하이머 병 (AD)의 특징이며 질병 중증도를 나타냅니다. AD는 뇌의 IGF-1 수준이 나이가 들어감에 따라 감소하는 것으로 나타 났으며 AD로 고통받는 환자에서는 훨씬 낮기 때문에 AD가 노인의 질병이라는 것이 흥미 롭습니다. 따라서 IGF-1 수준을 높이는 능력은 AD에 대한 효과적인 치료 또는 예방을 제공 할 수 있습니다.

노인 환자의 연구에 따르면 MK-677은 IGF-1 수준을 크게 증가 시키지만 AD가 진단 된 후에 AD의 진행을 변경하지는 않습니다 [9]. 그러나 광고를 예방할 수 있는지 이해하려고 시도하는 데 관심이 있습니다. 불행히도, 그러한 재판은 광범위한 시간과 돈이 필요합니다. 동물 모델에서 AD- 유사 신경 변성을 방지하기위한 MK-677의 능력에 대한 연구는 실제로 인간의 연구가 방금 논의한 모순과 모순된다. 이 동물 연구는 실제로 훨씬 더 새롭고 치료제 이상인 MK-677이 훌륭한 예방임을 시사합니다. 이 연구에서, 발달 된 AD에 유 전적으로 소인되었지만 3 개월 연령에서 시작된 MK-677로 처리 된 마우스는 아밀로이드 베타 침착 감소 및 뉴런 및 시냅스 손실의 감소를 보여 주었다. 다시 말해, MK-677은 유전자 적으로 소인 된 마우스에서도 AD의 발병을 방지하는 것으로 나타났습니다.

원천:MDPI

물론, 위의 발견은 비만 및 AD에 대한 연구에 의해 더욱 뒷받침됩니다. 과체중 마우스에 대한 연구에 따르면 아밀로이드 베타의 말초 제거가 손상되고 IGF-1 수준이 증가하면이 기능 장애를 개선하는 데 도움이됩니다. 불행하게도, 이것은 뇌의 아밀로이드 베타 수준에 거의 영향을 미치지 않으며, 이는 IGF-1이 혈액-뇌 장벽 (BBB)을 잘 교차하지 않는다는 것을 시사한다.

MK-677 및 수면

MK-677 has more robust effects on sleep than any of the GHRPs. Research in young adults shows that MK-677 increases stage 4 sleep duration by 50% and increase REM sleep by 20%. In older adults, the results are even more profound, with REM sleep increasing by as much as 50% and REM latency decreasing substantially[11].

4 단계 수면은 일반적으로 가장 편안한 수면 단계로 간주되며 깨어있는 뇌 기능을 보존하는 데 중요합니다. 4 단계는 또한 가장 심각한 조직 복구 및 상처 치유가 발생할 때입니다. 어린이의 경우 성장 및 발달과 관련이있을 수 있습니다. 이 수면 단계를 연장하는 것은 근육 회복, 뇌 기능 및 발달에 도움이 될 수 있습니다.

REM 수면은 명확하게 이해되지 않지만, 우리는 아기가 REM에서 절반의 수면 시간을 소비 하고이 숫자는 나이에 따라 감소한다는 것을 알고 있습니다. REM은 추억의 통합 및 강화에 중요 할 수 있지만 아무도 알지 못합니다. 동물 모델에서 REM을 연장하는 능력은 MK-677을 이전보다 수면 기능을 더 잘 이해하는 데 중요한 도구가 될 수 있습니다.

MK-677 및 심장 건강

노화는 줄기 세포 기능의 손상으로 이어진다는 것이 오랫동안 알려져왔다. 내피 전구체 세포 (EPC)는 혈관의 재생에 중요한 줄기 세포입니다. EPC의 감소는 죽상 동맥 경화증의 발병의 위험 인자로 여겨졌으며, 이는 다른 문제들 사이에서 고혈압과 심장 마비로 이어질 수 있습니다. 생쥐에 대한 연구에 따르면 GH 수준이 증가한 EPC의 연령 관련 감소를 역전시키는 데 도움이 될 수 있으므로 심장병 예방에 유용 할 수 있습니다 [12], [13].

심장 건강에서 GH의 중요성을 더욱 뒷받침하는 것은 실제로 산화 질소 수준이 나이에 따라 감소한다는 것입니다. 산화 질소 (NO)는 혈관 건강의 중요한 조절제이며 혈압을 제어하는 ​​데 중요합니다. GH 처리는 NO 신타 제 발현을 증가시켜 마우스에서 수준이없는 것으로 나타났다. [14] 이것은 궁극적으로 혈압을 조절하고 여러 심장 질환, 신장 질환 및 뇌졸중의 위험을 줄이는 효과적인 방법 일 수 있습니다.

MK-677 요약

MK-677은 동물 및 인간 시험에서 GH 및 IGF-1 수준을 높이는 것으로 나타난 비 펩티드 그렐린/성장 호르몬 분비 대상 작용제이다. 이 화합물은 여러 인간 임상 시험을 거쳤으며 일반적으로 임상 시험 이외의 인간 사용에 대한 승인을받지는 않았지만 일반적으로 안전하고 부작용이없는 것으로 간주됩니다.

동물과 인간 모두에 대한 연구에 따르면 MK-677은 식욕, 신체 구성, 근육 강도, 심장 건강 및 신경 학적 기능에 중요한 이점이있을 수 있습니다. 연구에 따르면 MK-677은 혈관 건강을 촉진하고 산업 사회에서 가장 널리 퍼진 질병 (예 : 죽상 동맥 경화증, 알츠하이머 병 등)을 막는 데 특히 도움이 될 수 있습니다.

MK-677은 또한 수면 품질에 심오하고 유익한 영향을 미치는 것으로 보입니다. 수면 품질을 향상시키고 수면주기의 더 미세한 세부 사항을 조사하는 효과 수단을 제공 할 수있을뿐만 아니라 수면을 개선하는 능력은 일부 신경 학적 이점을 설명하는 데 도움이 될 수 있습니다. 이 분야에서 더 많은 연구가 이루어져야하지만 MK-677은 수면 품질 향상에있어 매우 유망한 이점을 보여줍니다.

흥미롭게도, 연구에 따르면 MK-667의 가장 큰 이점은 예방으로 오랫동안 사용될 때 파생 된 것으로 나타났습니다. 연구는이 특정 현상을 밝히는 데 도움이 될 수 있으며 MK-677의 단계와 유사한 발전을 설정하여 연령과 관련된 가장 치명적인 질병 중 일부에 대한 예방 역할을합니다.

위의 문헌은 M.D. E. Logan 박사가 연구, 편집 및 조직했습니다. E. Logan 박사는 박사 학위를 취득했습니다.사례 서부 예비 대학교 의과 대학그리고 B.S. 분자 생물학에서.

Ralf M Nass, MD독일 보츠 대학교 (University of Bochum)의 의과 대학에 다니고 독일 뮌헨 대학교 (University of Munich)와 버지니아 대학 (University of Virginia) (신경 내분비학)에서 거주 및 친교를 마쳤습니다. 그는 당뇨병 (입원 환자 및 외래 환자), 갑상선 질환, 뇌하수체 질환 및 PCOS에 중점을 둔 내분비학을 전문으로했습니다. 직장 밖에서의 인생에서 나는 야외, 하이킹 및 스포츠를 즐깁니다.

Ralf M Nass, MD는 VIP의 연구 개발에 관여하는 주요 과학자 중 한 명으로 언급되고 있습니다. 이 의사/과학자가 어떤 이유로 든이 제품의 구매, 판매 또는 사용을지지하거나 옹호하는 것은 아닙니다. 묵시적 또는 다른 방식으로 제휴 나 관계가 없습니다.

1. "CAS Common Chemistry." https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=159634-47-6 (2021 년 4 월 15 일 액세스).
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