MK-677, noto anche come Ibutamoro e Oratrope, è un agonista selettivo e per via orale del recettore della grelina. La ricerca mostra che MK-677 aumenta la secrezione naturale dell'ormone della crescita (GH) e del fattore di crescita simile all'insulina 1 (IGF-1), ma non influisce sui livelli di cortisolo. Viene studiato come possibile trattamento per la carenza di ormoni della crescita, la perdita di muscoli e ossei, la stimolazione dell'appetito e la malattia di Alzheimer. La ricerca MK-677 nei topi, sembrava impedire l'insorgenza dell'AD, anche nei topi geneticamente predisposti, a condizione che fosse iniziata prima di un significativo accumulo beta amiloide. La ricerca MK-677 ha anche mostrato benefici eccezionalmente promettenti nel migliorare la qualità del sonno.
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MK-677, noto anche come Ibutamoro e Oratrope, è un potente agonista selettivo e per via orale del recettore della grelina. Questo lo rende un secretagogo dell'ormone della crescita e una grelina mimetica. ÈnonUn analogo della grelina, tuttavia, in quanto non è un peptide e quindi non condivide somiglianze strutturali con la grelina. La ricerca mostra che MK-677 aumenta la secrezione dell'ormone della crescita (GH) e del fattore di crescita simile all'insulina 1 (IGF-1), ma non influisce sui livelli di cortisolo. Ciò significa che MK-677 attiva l'asse GH e quindi promuove un aumento della massa del corpo magro. È sotto inchiesta come un trattamento per la carenza di ormoni della crescita, lo spreco muscolare e osseo e la stimolazione dell'appetito. MK-677 è valutato per la sua lunga emivita e l'eccellente biodisponibilità orale. La ricerca sull'uomo mostra che i livelli di IGF-1 rimangono elevati fino a 24 ore dopo una singola dose di MK-677.
MK-677 è spesso raggruppato con i modulatori selettivi del recettore degli androgeni (SARMS) perché non si adatta perfettamente a qualsiasi altra categoria. Tuttavia, MK-677 non è un Sarm. Inoltre non è un peptide. È meglio descritto come un derivato complesso di propanamide chimica sintetica che funge da agonista del recettore della grelina [1]. Sebbene non sia un peptide, MK-677 si adatta meglio alla famiglia di peptidi secretagogi dell'ormone della crescita se si considera gli effetti. Come GHRP-2, GHRP-6, esarelina e iPorelin, MK-677 si lega al recettore del secretagogo dell'ormone Ghrelina/crescita e aumenta il rilascio di GH mantenendo normali schemi fisiologici e pulsatili di fluttuazione di GH.
Uno dei vantaggi di MK-677 è in realtà il fatto che non è un Sarm. SarMs tendono ad avere un impatto sulla produzione di androgeni naturali e quindi possono ridurre i livelli di testosterone. Ciò significa che la loro somministrazione deve essere attentamente controllata e che i composti devono essere ciclati e spegnali per evitare la soppressione della produzione di androgeni naturali. MK-677 non richiede queste precauzioni.
Formula molecolare:C27H36N4O5S
Peso molecolare:528,7 g/mol
Pubchem cid:9939050
Numero CAS:159634-47-6
Sinonimi:MK-0677, Oratrope, Ibutamoren, L-163.191
It has been shown that without intervention, growth hormone secretion and muscle mass decline starting at mid-puberty. This ultimately leads to the frailty and loss of muscle function we see in the elderly. The progressive decline of GH and IGF-1 with age is referred to as somatopause. On average, a male at 70 years of age will produce about 60% of the growth hormone he produced at age 18. This can lead to changes in body composition, loss of bone density, and more. Interestingly, estrogen and progesterone appear to increase GH and IGF-1 levels, thereby reducing the effects of somatopause in women as they age.
Composti come MK-677 possono offrire un modo per rallentare o persino fermare la progressione della somataopausa. Ciò potrebbe portare a una migliore forza muscolare e ossea in età avanzata e potrebbe influire su tutto, dalla funzione cardiaca alla salute del cervello. La ricerca è nelle sue prime fasi, ma un certo numero di prove animali e umane mostrano una promessa precoce.
Se la somataopausa contribuisce così sostanziale alla fragilità dell'invecchiamento, quindi invertire, prevenire o rallentare potrebbe aiutare a evitare il calo legato all'età nella densità ossea, nella forza muscolare e altro ancora. In uno studio controllato randomizzato di 2 anni completo di placebo, accecamento e crossover, i ricercatori hanno dimostrato che una volta la somministrazione orale giornaliera di MK-677 (solo 25 mg) ha aumentato significativamente i livelli di ormone della crescita e livelli di IGF-1 senza effetti avversi gravi. Ciò ha comportato un aumento del peso corporeo di circa 2 kg rispetto al placebo, aumento della densità minerale ossea, nessun cambiamento di forza e nessun cambiamento nella massa grassa. I soggetti hanno anche registrato una diminuzione del colesterolo LDL (colesterolo cattivo) e modesti aumenti dei livelli di cortisolo. L'appetito è aumentato inizialmente, ma è tornato alla normalità dopo diversi mesi [2].
Un'applicazione potenzialmente interessante di MK-677 può essere in ambito dell'equilibrio di azoto negativo indotto dalla dieta, che è un modo clinico complicato di dire un consumo a basso contenuto proteina. Il basso consumo di proteine può essere il risultato di una serie di cose, ma è spesso visto in ambito sanitario a seguito di malattie o disabilità. È particolarmente problematico per i pazienti pieni di letto, come quelli che hanno subito un trauma. La capacità di MK-677 di contrastare l'equilibrio di azoto negativo non riguarda solo la nutrizione, tuttavia [3]. Proteggere le archivi proteici nel corpo dall'esaurimento può portare a migliori risultati clinici in tutto, dall'ictus all'infezione. Può anche aiutare a prolungare la durata della vita e la salute proteggendo dalla disabilità associata alla sarcopenia (perdita muscolare).
Ricerche precedenti hanno dimostrato che il potenziamento contemporaneamente GH e IGF-1 può migliorare la ritenzione di azoto nel contesto della nutrizione parenterale [3]. Questo è esattamente ciò che MK-677 fa con una singola dose somministrata per via orale. Questa funzione da sola può rendere MK-677 un punto fermo di unità di terapia intensiva nel prossimo futuro.
La ricerca nei pazienti anziani ha dimostrato che Ibutamoren quotidiano può aumentare l'asse GH/IGF-1 a livelli simili a quelli trovati nei giovani sani. Ciò si verifica senza gravi effetti avversi e provoca un aumento significativo della massa corporea magra, diminuisce del colesterolo LDL e nessun cambiamento nel colesterolo HDL [5]. C'è un certo interesse nell'uso di IbutaMoren come supplemento a lungo termine per scongiurare la perdita muscolare e i cambiamenti di composizione corporea associati all'invecchiamento.
Nel complesso, la somministrazione di MK-677 sembra avere effetti limitati sulla composizione corporea. In combinazione con l'esercizio, tuttavia, la capacità di aumentare i livelli di GH e IGF-1 può aiutare a migliorare la forza e la densità muscolare, ridurre la massa grassa e aumentare la densità ossea. La densità ossea è discussa in dettaglio nella prossima sezione.
La ricerca in giovani maschi obesi mostra che MK-677 altera significativamente la funzione ossea aumentando sia la deposizione ossea che il riassorbimento [6]. Risultati simili sono osservati nei soggetti di test anziani [7]. Questi risultati sono un'indicazione classica di un aumento del rimodellamento osseo e possono essere buoni o cattivi a seconda dell'impostazione. L'aumento del rimodellamento osseo può portare a una migliore resistenza ossea e resistenza alla frattura se accoppiato con allenamento di peso/resistenza, ad esempio.
In uno studio multicentrico di pazienti anziani con frattura dell'anca, la ricerca mostra che MK-677 può migliorare la velocità dell'andatura e il numero ridotto di cadute [8]. Questi è quindi motivo di credere che il composto sia, in effetti, migliora la densità e la funzione ossea, ma sono necessarie ulteriori ricerche.
In one trial, 9 weeks of MK-677 resulted in a nearly 30% increase in serum ostocalcin and a 10% increase in bone-specific alkaline phosphatase. Both of these markers suggest increased bone deposition[5]. Individuals in these studies showed a trend toward more independent living following hip fracture. A great deal more research needs to be done, particularly as there is reason to believe that MK-677 may be synergistic with some of the growth hormone releasing hormone (GHRH) analogues and growth hormone releasing peptides (GHRPs) like sermorelin and tesamorelin.
La ricerca sugli animali ha dimostrato che l'IGF-1 è un componente importante nella clearance della beta amiloide dal sistema nervoso centrale. Le placche beta amiloide che derivano da un accumulo di beta amiloide sono un segno distintivo della malattia di Alzheimer (AD) e sono indicative della gravità della malattia. È interessante notare che l'AD è una malattia degli anziani perché è stato dimostrato che i livelli di IGF-1 nel cervello diminuiscono con l'età e sono persino più bassi nei pazienti che soffrono di AD. La capacità di aumentare i livelli di IGF-1 potrebbe quindi fornire un trattamento efficace o preventivo per l'AD.
La ricerca nei pazienti anziani ha scoperto che MK-677 aumenta sostanzialmente i livelli di IGF-1, ma non altera la progressione di AD una volta che è stata diagnosticata [9]. Vi è interesse, tuttavia, nel tentativo di capire se può prevenire l'AD. Sfortunatamente, tali prove richiedono ampie quantità di tempo e denaro. La ricerca sulla capacità di MK-677 di prevenire la neurodegenerazione simile ad AD nei modelli animali in realtà contraddice lo studio umano appena discusso. Questa ricerca sugli animali è in realtà molto più nuova e suggerisce che MK-677, più che un agente curativo, è un preventivo eccellente. In questa ricerca, i topi che sono stati geneticamente predisposti all'AD sviluppato ma che sono stati trattati con MK-677 a partire da tre mesi di età hanno mostrato una ridotta deposizione beta amiloide e la conseguente riduzione della perdita di neuroni e sinapsi. In altre parole, MK-677 sembrava impedire l'insorgenza di AD, anche nei topi geneticamente predisposti, a condizione che fosse iniziato prima dell'accumulo di beta amiloide significativo [10].
Naturalmente, i risultati di cui sopra sono ulteriormente supportati dalla ricerca sull'obesità e l'AD. La ricerca nei topi in sovrappeso mostra che la clearance periferica della beta amiloide è compromessa e che l'aumento dei livelli di IGF-1 aiuta a migliorare questa disfunzione. Sfortunatamente, ciò non ha quasi alcun effetto sui livelli di beta amiloide nel cervello, suggerendo che l'IGF-1 non sta attraversando molto bene la barriera emato-encefalica (BBB).
MK-677 has more robust effects on sleep than any of the GHRPs. Research in young adults shows that MK-677 increases stage 4 sleep duration by 50% and increase REM sleep by 20%. In older adults, the results are even more profound, with REM sleep increasing by as much as 50% and REM latency decreasing substantially[11].
Il sonno della fase 4 è generalmente considerato la fase più riposante del sonno e fondamentale per preservare la funzione cerebrale del veglia. La fase 4 è anche quando si verificano più seria riparazione dei tessuti e guarigione delle ferite. Nei bambini, può essere associato alla crescita e allo sviluppo. Il prolungamento di questa fase del sonno potrebbe essere utile per il recupero muscolare, la funzione cerebrale e lo sviluppo.
REM Sleep non è chiaramente compreso, ma sappiamo che i bambini trascorrono metà del sonno in REM e che questo numero diminuisce con l'età. REM può essere fondamentale nel consolidamento e nel rafforzamento dei ricordi, ma nessuno lo sa davvero. La capacità di prolungare REM nei modelli animali potrebbe rendere MK-677 uno strumento importante per comprendere le funzioni del sonno meglio di quanto non avessimo mai avuto prima.
È noto da tempo che l'invecchiamento porta alla compromissione della funzione delle cellule staminali. Le cellule progenitrici endoteliali (EPC) sono cellule staminali importanti nella rigenerazione dei vasi sanguigni. Si ritiene che un declino degli EPC sia un fattore di rischio per lo sviluppo dell'aterosclerosi, che può portare ad alta pressione sanguigna e infarto, tra gli altri problemi. La ricerca sui topi mostra che un aumento dei livelli di GH può aiutare a invertire il declino legato all'età degli EPC e quindi può essere utile per prevenire le malattie cardiache [12], [13].
Sostenere ulteriormente l'importanza del GH nella salute cardiaca è che i livelli di ossido nitrico diminuiscono con l'età. L'ossido nitrico (NO) è un importante regolatore della salute dei vasi sanguigni ed è fondamentale per il controllo della pressione sanguigna. È stato dimostrato che il trattamento GH aumenta l'espressione di NO sintasi e quindi i livelli di NO nei topi. [14] Questo potrebbe in definitiva essere un modo efficace per regolare la pressione sanguigna e ridurre il rischio di una serie di malattie cardiache, malattie renali e persino ictus.
MK-677 è un agonista non peptidico di grelina/ormone della crescita che ha dimostrato di aumentare i livelli di GH e IGF-1 sia nei test animali che umani. Il composto ha attraversato diversi studi clinici umani ed è generalmente considerato sicuro e relativamente privo di effetti collaterali, sebbene non sia stato ancora approvato per l'uso umano al di fuori degli studi clinici.
La ricerca sugli animali e sull'uomo mostra che MK-677 può avere importanti benefici per l'appetito, la composizione corporea, la forza muscolare, la salute cardiaca e la funzione neurologica. Gli studi hanno dimostrato che MK-677 può avere un beneficio particolare nel promuovere la salute vascolare e contribuire a evitare alcune delle malattie più diffuse nelle società industriali (ad esempio aterosclerosi, malattia di Alzheimer, ecc.).
MK-677 sembra anche avere effetti profondi e benefici sulla qualità del sonno. Potrebbe non solo fornire un effetto mezzi per migliorare la qualità del sonno e sondare i dettagli più fini del ciclo del sonno, ma la capacità di migliorare il sonno può aiutare a spiegare alcuni dei suoi benefici neurologici. Ulteriori ricerche devono svolgersi in questa arena, ma MK-677 mostra benefici eccezionali nel miglioramento della qualità del sonno.
È interessante notare che la ricerca sembra suggerire che i maggiori benefici dell'MK-667 sono derivati quando viene presa per lunghi periodi di tempo come preventivo. La ricerca può aiutare a far luce su questo particolare fenomeno e impostare le basi per MK-677 e sviluppi simili per agire come preventive per alcune delle malattie più devastanti associate all'età.
La letteratura di cui sopra è stata studiata, modificata e organizzata dal Dr. E. Logan, M.D. Dr. E. Logan ha conseguito una laurea in dottoratoCase Western Reserve University School of Medicinee un B.S. in biologia molecolare.
Ralf M Nass, MDHo frequentato la scuola di medicina presso l'Università di Bochum, in Germania, e ho completato la mia residenza e la mia borsa di studio presso l'Università di Monaco, Germania e Università della Virginia (Neuroendocrinologia). Si è specializzato in endocrinologia con attenzione al diabete mellito (ospedaliero e ambulatoriale), malattia tiroidea, malattia ipofisaria e PCOS. Nella mia vita al di fuori del lavoro, mi piacciono l'aria aperta, le escursioni e gli sport.
Ralf M NASS, MD è indicato come uno dei principali scienziati coinvolti nella ricerca e nello sviluppo di VIP. Questo medico/scienziato che approva o sostiene l'acquisto, la vendita o l'uso di questo prodotto per qualsiasi motivo. Non c'è affiliazione o relazione, implicita o altro, tra
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