Apa itu Aicar?
Aicar, kependekan dari 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside, adalah peptida pendek yang berperan dalam homeostasis energi dan sejumlah jalur metabolisme. Aicar berperan dalam regulasi reseptor insulin dan bagaimana sel otot berfungsi sehubungan dengan insulin. Aicar sedang diselidiki aktif untuk sifat melawan kankernya dan karena kemampuannya untuk melindungi jaringan jantung/kardiovaskular. Aicar adalah aktivator AMP kinase (AMPK).

Aicar adalah bentuk teraktivasi dari akadinesin yang terjadi secara alami, yang saat ini digunakan dalam pengobatan leukemia limfblastik akut. Penelitian menunjukkan bahwa acadesine, seperti Aicar, memiliki sifat anti-kanker. Ini juga telah ditemukan berperan dalam menghambat fungsi trombosit dan dengan demikian dalam pencegahan tahap awal pembekuan darah.

Struktur AICAR
Sumber: Pubchem

Urutan: 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside
Formula Molekul: C9H15N4O8P
Berat molekul: 338.213 g/mol
Pubchem CID: 65110
Nomor CAS: 3031-94-5
Sinonim: aica ribonucletotide, z-nukleotida

Efek Aicar
AICAR dan resistensi insulin
Penelitian pada tikus menunjukkan bahwa Aicar, bahkan pada dosis rendah, mengurangi peradangan pada jaringan adiposa. Peradangan pada lemak dikaitkan dengan peningkatan resistensi insulin dan mengurangi peradangan menyebabkan peningkatan homeostasis glukosa dan peningkatan sensitivitas insulin bahkan tanpa perubahan berat badan. Saya tampak bahwa Aicar memiliki beberapa jalur yang mempengaruhi peradangan pada jaringan adiposa, dengan setidaknya satu dari jalur yang melibatkan SIRT1 dan makrofag [1].

Dampak Aicar pada peradangan adiposa tidak terduga. AMPK telah ditemukan untuk melemahkan respons inflamasi pada gangguan metabolisme pada tikus yang sehat dan diabetes. Dalam penelitian pada tikus, aktivasi AMPK, seperti yang disebabkan oleh AICAR, ditemukan meningkatkan sensitivitas insulin, homeostasis energi, metabolisme lipid, dan penanda inflamasi [].

Olahraga meningkatkan jumlah reseptor insulin GLUT-4 yang ada di permukaan sel otot. Ini adalah salah satu cara paling efektif untuk meningkatkan penyerapan glukosa oleh sel otot dan secara efektif mengurangi kadar glukosa dan resistensi insulin. Ternyata Aicar meniru efek olahraga dengan sangat tepat dan pemberian AICAR berulang memiliki efek yang mirip dengan latihan jangka panjang [3].

Penelitian Aicar dan Kanker
AMPK memainkan peran yang kompleks dalam pertumbuhan dan metastasis kanker, baik memperlambat dan mempercepat pertumbuhan tumor dalam berbagai keadaan. Secara keseluruhan, penelitian menunjukkan bahwa aktivasi enzim yang berkepanjangan akhirnya menyebabkan kematian sel kanker dengan memperlambat metabolisme sel kanker dan membuat sel kanker lebih rentan terhadap penghinaan lingkungan. Ini telah ditunjukkan dalam kultur sel dan pada tikus [4, hal. 5], [5]. Para ilmuwan sedang menyelidiki kemampuan Aicar untuk bekerja bersama dengan agen kemoterapi lainnya untuk meningkatkan efektivitas. Pikirannya adalah bahwa Aicar mungkin:

mengurangi efek samping,
memungkinkan dosis yang lebih rendah dari obat kemoterapi, dan
meningkatkan hasil pada tumor yang tahan kemo [6].

Aicar menghambat pertumbuhan klonal glioma (C6) dan sel -sel prostat.
Sumber: Jurnal Kimia Biologis

Penelitian dalam sel kanker tiroid menunjukkan bahwa AICAR juga dapat beroperasi dengan menyebabkan apoptosis (kematian sel terprogram). Tampaknya aktivitas ini dimediasi melalui induksi akumulasi p21 dan aktivasi akhirnya caspase 3. Efek keseluruhannya adalah penghambatan proliferasi dan kelangsungan hidup sel kanker [7].

Aktivator AMPK, seperti AICAR, mempengaruhi sejumlah jalur yang dapat memengaruhi pertumbuhan kanker.
Sumber: PubMed

Sifat anti-inflamasi AICAR
Aktivator AMPK telah terbukti memainkan peran penting dalam peradangan di tingkat sel. Penelitian tentang metformin, obat diabetes yang umum dan lama digunakan, menunjukkan bahwa setidaknya sebagian alasan obat tersebut efektif adalah karena mengurangi peradangan dan meningkatkan fungsi pankreas. Aicar memiliki efek yang sama, memainkan peran protektif dalam kondisi peradangan seperti cedera paru -paru akut, asma, kolitis, aterosklerosis, dan hepatitis [8].

Ada penelitian yang sedang berlangsung tentang penggunaan AICAR untuk memediasi efek penyakit auto-imun dan kondisi peradangan lainnya. Misalnya, penelitian pada tikus menunjukkan bahwa ACIAR mungkin efektif dalam mengurangi peradangan pada kolitis. Tampaknya AICAR bertindak sebagai inhibitor sentral dari respons imun dalam pengaturan ini dengan mengurangi aktivasi NF-kappaB dalam makrofag serta sitokin tipe Th1- dan Th17 [9].

Penelitian Aicar dan hati
Banyak penyakit jantung terkait dengan peradangan. Kemampuan untuk mengendalikan peradangan dapat mengurangi perkembangan penyakit pembuluh darah, termasuk aterosklerosis. Penelitian dalam model kelinci aterosklerosis menunjukkan bahwa proliferasi otot polos vaskular aicar. Ini bukan hanya komponen penting dari penyakit kardiovaskular, tetapi juga salah satu alasan mengapa stent jantung gagal dari waktu ke waktu. Mengontrol peradangan pembuluh darah dapat mengurangi komplikasi penempatan stent jangka pendek dan jangka panjang tanpa perlu obat yang meningkatkan risiko perdarahan [10].

Penelitian juga menunjukkan bahwa aktivasi AMPK dapat menekan respons imun tertentu yang mengarah pada aterosklerosis. Penumpukan LDL, sering disebut sebagai "kolesterol buruk," menyebabkan proliferasi makrofag. Proses ini merupakan bagian integral dari pembentukan plak yang pada akhirnya dapat menyebabkan serangan jantung [11]. Apa pun yang dapat mengurangi proliferasi ini memiliki potensi untuk mengurangi penyakit jantung dan bahkan prevalensi serangan jantung.

Penelitian dan kesuburan AICAR
Banyak penelitian AICAR telah berputar di sekitar kemampuan peptida untuk meningkatkan motilitas sperma, metabolisme energi, dan kemampuan pemupukan. Penelitian pada kedua kucing, kambing, dan ayam menunjukkan bahwa aktivator AMPK seperti AICAR dapat meningkatkan motilitas sperma dengan meningkatkan metabolisme energi [12]. Tampaknya AICAR mengatur aktivitas enzim energik pada spermatozoa dan karenanya berdampak keseluruhan kemampuan pemupukan [13].

Aicar menunjukkan efek samping minimal, bioavailabilitas subkutan oral rendah dan sangat baik pada tikus. Per kg dosis pada tikus tidak skala untuk manusia. Aicar dijual di peptide Gurus terbatas hanya pada penelitian pendidikan dan ilmiah, bukan untuk konsumsi manusia. Hanya membeli aicar jika Anda seorang peneliti berlisensi.

Penulis artikel
Literatur di atas diteliti, diedit dan diselenggarakan oleh Dr. Logan, M.D. Dr. Logan memegang gelar doktor dari Case Western Reserve University School of Medicine dan gelar B.S. dalam biologi molekuler.

Penulis Jurnal Ilmiah
Spencer Gaskin, M.D., Ph.D. adalah Dewan Kardiologi dan Praktisi Medis Bersertifikat Kedokteran Internal. Keahliannya tentang sumber kedokteran dan kardiologi internal dari UT Southwestern Cardiology, Washington University Interventional Cardiology, dan Mid America Heart Institute. Dr. Gaskin memimpin sebuah penelitian yang meneliti pencegahan rolling dan adhesi leukosit postischemic melalui prakondisi dengan Aicar.

Spencer Gaskin, M.D., Ph.D. dirujuk sebagai salah satu ilmuwan terkemuka yang terlibat dalam penelitian dan pengembangan AICAR. Ini sama sekali tidak ada dokter/ilmuwan ini mendukung atau mengadvokasi pembelian, penjualan, atau penggunaan produk ini dengan alasan apa pun. Tidak ada afiliasi atau hubungan, tersirat atau sebaliknya, antara guru peptida dan dokter ini. Tujuan dari mengutip dokter adalah untuk mengakui, mengenali, dan menghargai penelitian lengkap dan upaya pengembangan yang dilakukan oleh para ilmuwan yang mempelajari peptida ini. Gaskin terdaftar di [14] di bawah kutipan yang direferensikan.

Kutipan yang direferensikan
Z. Yang et al., “Kapasitas penuh AICAR untuk mengurangi peradangan yang diinduksi obesitas dan resistensi insulin membutuhkan sirt1 myeloid,” Plos One, Vol. 7, tidak. 11, hlm. E49935, 2012.
K. Pan et al., “Aktivasi AMPK melemahkan respons inflamasi untuk mengurangi gangguan metabolisme yang diinduksi PM2.5 pada tikus yang sehat dan diabetes,” ekotoksikol. Mengepung. Saf., Vol. 179, hlm. 290–300, Sep 2019.
N. Jessen, R. Pold, E. S. Buhl, L. S. Jensen, O. Schmitz, dan S. Lund, "Efek Aicar dan olahraga pada penyerapan glukosa, pensinyalan, dan kandungan glukosa yang distimulasi insulin," J. Appl. Fisiol. Bethesda MD 1985, Vol. 94, no. 4, hlm. 1373–1379, April 2003.
J. Zhuge, “Ekspresi berlebih dari CYP2E1 menginduksi kematian sel HepG2 oleh AMP kinase Activator 5'-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside (AICAR),” Cell Biol. Toxicol., Vol. 25, tidak. 3, hlm. 253–263, Juni 2009.
R. Rattan, S. Giri, A. K. Singh, dan I. Singh, “5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-d-ribofuranosida menghambat proliferasi sel kanker secara in vitro dan in vivo melalui protein kinase yang diaktifkan AMP,” J. Biol. Chem., Vol. 280, no. 47, hlm. 39582–39593, November 2005.
M. M. H. Yung, H. Y. S. Ngan, dan D. W. Chan, “Menargetkan pensinyalan AMPK dalam memerangi kanker ovarium: peluang dan tantangan,” Acta Biochim. Biofi. Dosa., Vol. 48, no. 4, hlm. 301–317, April 2016.
W. G. Kim, H.-J. Choi, T. Y. Kim, Y. K. Shong, dan W. B. Kim, “Efek 5-aminoimidazole-4-carboxamide-ribonucleoside dimediasi oleh jalur pensinyalan protein kinase yang diaktifkan mitogen p38 dalam sel kanker tiroid,” Korea J. Intern. Med., Vol. 29, tidak. 4, hlm. 474–481, Jul. 2014.
X.-W. Peng, H.-H. Zhou, J. Dai, dan L. Zhang, "[Kemajuan pada efek anti-inflamasi dan perlindungan dari aktivator AMPK]," Sheng Li Xue Bao, vol. 71, no. 2, hlm. 319–326, April 2019.
A. Bai et al., “Aksi anti-inflamasi baru dari ribonukleosida 5-aminoimidazole-4-karboksamida dengan efek pelindung pada kolitis akut dan kronis yang diinduksi natrium dekstran sulfat,” J. Pharmacol. Exp. Ther., Vol. 333, no. 3, hlm. 717–725, Juni 2010.
M. igata et al., “Protein kinase yang diaktifkan adenosin monofosfat menekan proliferasi sel otot polos pembuluh darah melalui penghambatan perkembangan siklus sel,” Circ. Res., Vol. 97, no. 8, hlm. 837–844, Oktober 2005.
M. Sakai, S. Kobori, A. Miyazaki, dan S. Horiuchi, “Proliferasi makrofag dalam aterosklerosis,” Curr. Opini. Lipidol., Vol. 11, no. 5, hlm. 503–509, Oktober 2000.
P. Thuwanut, P. Comizzoli, K. Pruksananononda, K. Chatdarong, dan N. Songasen, “Aktivasi adenosin monofosfat-teraktivasi protein kinase (AMPK) meningkatkan metabolisme energi, motilitas, dan kemampuan pemupukan. Reprod. Genet., Mei 2019.
Z. Zhu et al., “Protein kinase 5-amp yang diaktifkan mengatur fungsi sperma kambing melalui metabolisme energi secara in vitro,” sel. Fisiol. Biochem. Int. J. Exp. Sel. Fisiol. Biochem. Pharmacol., Vol. 47, no. 6, hlm. 2420–2431, 2018.
F. Spencer Gaskin, Kazuhiro Kamada, Mozow Yusof, William Durante, Garrett Gross & Ronald J. Korthuis (2009) AICAR Preconditioning Prevents Postischemic Leukocyte Rolling and Adhesion: Role of KATP Channels and Heme Oxygenase, Microcirculation, 16:2, 167-176, DOI: 10.1080/10739680802355897
Semua artikel dan informasi produk yang disediakan di situs web ini hanya untuk tujuan informatonal dan pendidikan.

Produk yang ditawarkan di situs web ini dilengkapi hanya untuk studi in-vitro. Studi in-vitro (Latin: dalam kaca) dilakukan di luar tubuh. Produk -produk ini bukan obat -obatan atau obat -obatan dan belum disetujui oleh FDA untuk mencegah, mengobati atau menyembuhkan kondisi medis, penyakit atau penyakit apa pun. Pengenalan tubuh dalam bentuk apa pun ke dalam manusia atau hewan dilarang secara ketat oleh hukum.