Qu'est-ce que Melanotan 1?
Le mélanotan 1 est un analogue syntetique de l'hormone stimulante alpha-mélanotocyte. Il est utilisé cliniquement, en Europe, pour empêcher les dommages cutanés liés au soleil (c'est-à-dire la phototoxicité) de la recherche de la protoporphyrie érythropoïétique. Bien que, initialement, dans l'agent de tannage des personnes, Melanotan 1 ait eu un certain nombre d'effets sunlephysiologiques sur la pression sanguine, le comportement d'alimentation, la fonction du système nerveux central, etc. Les peptidis dans les essais cliniques de phase 3 pour le traitement de la briquet polymorphose et se trouve dans les essais cliniques de phase 2 pour le traitement de la kératose actinique (un tyran spécifique de la peau dégagée par le soleil) et son homologue plus grave, le celcarcinome épidermoïde.

Structure melanotan 1

Séquence: Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
Formule moléculaire: Ch.NZ1O1.
Poids moléculaire: 1646.874 g / mol
PubChem CLD: 16154396
Numéro CAS: 75921-69-6
Synonymes: Afamelanotide, Scenesse, CUV1657, MT-1

Comment fonctionne Melanotan 1?
Le mélanotan 1 est très $ imilaire à l'hormone stimulante des mélanocytes alpha naturels (Alpha-MSH). Alpha-ISH est principalement connu pour son influence sur les mélanocytes, les cellules iniables pour la pigmentation. Cette fonction est médiée via une forte liaison à la toskin et à la responsabilité capillaire. Alpha-MSH est un agoniste complet non sélectif du récepteur de mélanocortinmélanocortine et du mélanotan 1 diffère de l'alpha-MSH par un seul acide aminé et était en fait un agent de bronzage Firsss. Les recherches sur les récepteurs de la mélanocortine et leur développé comme un Sunlelimited à l'époque et les scientifiques ont rapidement découvert que même si les effets ont été une pigmentation de cause relativement provoquée, cela augmente également l'excitation sexuelle, le mélanotane 1, le métabolisme augmenté. Une étude ultérieure du mélanotan 1 et d'autres protéines de liaison à la mélanocortine a aidé les scientifiques à mieux comprendre le système de mélan OcortiNsignaling.

Recherche de melanotan 1
Melanotan 1 conçu à l'origine pour le bronzage sans soleil
MT-1 has been studied in phase 1 clinical trials for its effect on tanning in humans exposed to ultraviolet radiation. The research showed that subjects administered MT-1were 75% more likely to tan and 47% less likely to experience sunburn. Compared tocontrols, subjects given melanotan 1 required 50% less exposure to ultraviolet light toachieve eauivalent tanning, They also retained their tan for three weeks onger than thoseexposed only to UV light[1]. There is some thought among scientists that melanotan 1could be used to boost tanning in high UV settings to protect against sunburn and thelong-term effects of ultraviolet skin damage. This could be particularly useful in individualswith poor-tanning skin types (referred to as type l and type ll by the Fitzpatrick scale).
La recherche chez les individus avec des récepteurs variants de MC1 montre qu'ils sont en tant à l'individu moyen. Il s'avère que l'administration de Melanotan 1 dans cette définition augmente considérablement la densité de mélanine et le bronzage, aidant à protéger les personnes qui ne font pas bien et qui ont le plus besoin de photoprotection [2]. Ce sont des individus qui obtiennent un Adfit limité de la crème solaire et, afin de prévenir le cancer de la peau, doivent limiter beaucoup leur exposition solaire. Cette recherche pourrait ouvrir des voies pour améliorer la protection des UV et réduire considérablement les taux de cancer de la peau.
Il y a également un intérêt à utiliser le mélanotan 1 pour traiter le vitiligo. Un petit essai de phase 1 a montré que l'utilisation du mélanotan 1 en conjonction avec la luminothérapie UVB stimulait à la fois la mélanin-production et la prolifération des mélanocytes qui produisent de la mélanine. Près de la moitié des patients traités ont montré une pigmentation améliorée de vitiligo et un taux de réfigation plus rapide [3]. La recherche montre que la combinaison du traitement au mélanotan 1 avec des modalités de réalimentation existant du vitiligo produit des effets synergiques et amélioré les résultats de l'esthétique dans des périodes plus courtes [4], en cas de succès dans le traitement du vitiligo, il peut être le traitement du mélanotan 1 dans le cadre de cicatrices hypopigmentées, etc.
La kératose actinique, également appelée kératose solaire, est une croissance scaly croûte de la peau causée par une opération de la lumière UV. Le LT est considéré comme une lésion précancéreuse qui mènera finalement au carcinome épidermoïde (un type de cancer de la peau) s'il n'est pas traité. Il y a 400 000 cas de plus par année. Bien que les lésions évidentes puissent être supprimées par l'adtergologue ou le chirurgien, la grande majorité est si petite qu'elles ne peuvent pas être vues ou uniformes, Melanotan 1 est investi comme un agent de première intention possible pour traiter ces lésions invisibles et pour prévenir leur progression vers un cancer de la peau à part entière.
Mélanotan-1 Recherche et tension artérielle
Des recherches sur des souris hypertensives (pression artérielle) ont révélé que le mélanotan 1 peut être contre l'hypertension artérielle sans affecter des animaux qui ont une pression sanguine normale [5]. Ceci est important car les médicaments actuels de la pression artérielle peuvent provoquer une hypotension, ce qui peut entraîner une perte de conscience, un accident vasculaire cérébral, une crise cardiaque et un effet secondaire de la pression artérielle des médicaments contre la pression artérielle est plus fréquent chez les personnes âgées, grâce en partie à leur physiologie labile. La capacité de réguler l'hypertension artérielle sans causations significatives de bas de manière significative fait de Melanotan 1 le candidat parfait pour explorer un développement médicamenteux supplémentaire.
Déclin cognitif, maladie d'Alzheimer et mélanotan 1
La recherche sur les souris transgéniques indique que le mélanotan 1 peut protéger le cerveau contre l’ensemble des dommages qui entraîne un déclin cognitif et la maladie d’Alzheimer. L'étude, qui a utilisé un modèle de souris de la maladie d'Alzheimer modérée (AD), a indiqué que le mélanotan 1. même en minuscules doses, réduit le niveau des plaques bêta amyloïdes dans le cerveau, protège les onètres de la mort et améliore les mesures cliniques de la fonction cognitive ainsi que les mesures aslaboratrices du transmission synaptique. Dans la même étude, le blocage des effets de la mélanotane 1 au récepteur MC4 a empêché tous les effets favorables du peptide [6].
L'avantage de l'action du mélanotan 1 au récepteur MC4 a été bien exploré dans d'autres études. La recherche, également chez la souris, montre que la stimulation des récepteurs MC4 peut augmenter la proration et conduire à une récupération cognitive dans la MA. LT est l'une des rares études à montrer de l'improvisation dans la condition plutôt que de ralentir le déclin [7]. Une fois que la quotidiennement de l'administration de MT-1 réduit les niveaux de tous les biomarqueurs liés à l'AD, indiquant que le peptide fonctionne réellement à travers plusieurs voies physiopathologiques [8].
Le récepteur MC4 est le seul récepteur de mélanocortine connu pour s'exprimer sur les étastrocytes, les cellules qui protègent les neurones et leur fournissent une nutrition. La recherche chez le rats indique que le mélanotan 1 améliore le fonctionnement des astrocytes en augmentant les niveaux de facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) [9]. Le BDNF est essentiel pour protéger la stabilité de la synapse et la néurogenèse en général.
Mélanotan 1 et récupération fonctionnelle après un AVC
Ce ne sont pas seulement les biomarqueurs de la publicité qui s'améliorent après le traitement MT-1. La recherche en gerbilmodels d'un AVC d'une durée de dix minutes complètes révèle que le traitement avec des doses nanomolaires otmelanotan 2 peut réduire les lésions cérébrales, y compris la mort des neurones, et améliorer la récupération de l'apprentissage et de la mémoire. Ce qui est vraiment excitant, c'est que ces effets sont atteints d'Even, Melanotan 1 est administré 9 heures après un AVC [1O]. On pense que le MT-1 active les mécanismes de repos qui améliorent la plasticité synaptique et favorisent la réévolution fonctionnelle durable en permettant au cerveau de réacheminer l'apprentissage et la mémoire dans des domaines plus sains. La broche Thelynch dans ce processus semble être l'expression du gène ZIF268. ZIF268 est surexprimé chez les animaux compte tenu du mélanotan-1. Le même gène est également surexprimé dans les modélistes de la maladie d'Alzheimer montrant une amélioration cognitive.
Melanotan 1 influence le cœur et la circulation
Research in rats undergoing heart attack has shown that melanotan 1 and othermelanocortins can help to reduce injury and improve circulatory parameters.Administration of MT-1 during CPR and in conjunction with epinephrine helps to restorebaseline arterial pressure and heart rate, reverses metabolic acidosis, reducesinflammatory markers, and improves the expression of genes associated with cardiacfunction. Overall, the therapy improved survival rate by 81%, a substantial increase thatmay make melanotan 1 or a similar melanocortin a mainstay of emergency advancedcardiac life support[11].
Melanotan 1 Recherche et maladie neuroinflammatoire
Des recherches sur le melanotan 1 ont révélé que le récepteur MC1 est une formentation responsable de la peau et des cheveux. Pendant longtemps, on pensait que c'était la fonction récepteur. Des recherches récentes sur la souris, cependant, ont indiqué que ce récepteur joue l'arrière dans la médiation de l'inflammation dans le système nerveux central. Dans la sclérose en plaques, l'origine, les cellules T auxiliaires provoquent une perte de myéline sur les neurones, ce qui provoque à son tour la neurondysfonctionnement et même la mort. Chez la souris, l'administration de Melanotan 1 interfère avec ce processus et empêche la perte de méyline, empêchant ainsi les dommages aux neurones. En fait, l'administration de MT-1 à ces souris a amélioré la récupération de la myéline et a contribué à rétablir la signalisation du donateur [12].
Des effets similaires à ceux ci-dessus sont également observés dans les modèles de souris d'uvéite, un administrateur inflammatoire de l'œil qui peut provoquer des douleurs et une perte de vision. Les traitements actuels ont une plage d'effets secondaires, de sorte que les scientifiques recherchent constamment des alternatives aux stéroïdes et les médicaments et les médicaments. Alpha-MSH agit pour supprimer la fonction des cellules T, une propriété médiée par le récepteur MC4 et donc imitée par MT-113. Étonnamment, la local administration des agonistes des récepteurs MC4 directement à l'œil est aussi efficace que l'icadmination du système. Cette voie d'administration aide à éliminer les effets secondaires systémiques.
Melanotan 1 a étudié les essais de perte de graisse
Melanotan 1 travaille sur plusieurs récepteurs de mélanocortine, y compris le récepteur MC5. La stimulation de MC5R favorise l'oxydation des acides gras par muscle et déplace les cellules graisseuses du stockage des graisses à la combustion des graisses [14, [1S]. Ces résultats chez la souris révèlent également que le graisse provoqué par la stimulation de la mélanocortine est complexe et implique plusieurs récepteurs et des voies physiologiques. Cela dit, le mélanotan 1 est utile aux scientifiques souhaitant explorer comment le métabolisme des acides gras peut être modifié et offre la capacité alléchante à stimuler la physiologie de la base sans avoir besoin d'exercice, ce qui pourrait être d'un énorme avantage des individus qui sont incapables de faire de l'exercice en raison de l'obésité morbide, de la déficience ou de la vie.

À propos de l'auteur
Recherche de L. Edmiston, M.D. pour les gourous du peptide. L. Edmiston est titulaire d'un M.D. de la Western Reserve University School of Medicine et d'un B.S. en biologie moléculaire。

Références
1. * Effets d'un peptide mélanotrope superpoteux en combinaison avec des uvradiations solaires sur le bronzage de la peau chez les volontaires humains Dermatologie | JAMADERMATOLOGIE | JAMA Network. »
2. * Effet du mélanotan, [NLE (4), D-Phe (7)] - Alpha-Msh, sur les inhumains de la synthèse de la mélanine avec des variantes MC1R allèles.-pubmed -ncbl. »[Onlinel. Disponible: https: //www ,ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16293341. 24-juin-2019].
3. * Photothérapie UV-B Afamelanotide et à bande étroite pour le traitement du vitiligo: essai multicentrique arandomisé. » [Onlinel.
4. * Avances en vitiligo: une mise à jour sur les traitements médicaux et chirurgicaux. » [En ligne].
5. «L'analogue α-MSH atténue l'élévation de la pression artérielle dans l'hypertensive de doca-salt.-pubmed -ncbl.» [Onlinel]. Disponible: https: //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23977363. [Consulté: 24-Jun-2019]
6. «Les mélanocortines protègent contre les lésions cérébrales et contrecarrent le déclin cognitif du modèle de souris atransgénique de la maladie d'Alzheimer modérée. - PubMed - NCBL.» [En ligne]. Disponible: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25034807. [Consulté: 24-HTTPS: //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26003413]
7. «NDP-A-MSH induit une neurogenèse intense et une récupération cognitive chez les souris alzheimertransgéniques par activation des récepteurs de la mélanocortine MC4.
8. «Les mélanocortines protègent contre la progression de la maladie d'Alzheimer chez les souris triple transgéniques en ciblant plusieurs voies physiopathologiques. - PubMed -NCBL.» [Onlinel.Available: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubMed/24094579 ° CACCESSED:24-Jun-20191.
9. «Le récepteur de la mélanocortine 4 active la voie ERK-CFOS pour augmenter l'expression du facteur de necteur dérivé du cerveau dans les astrocytes de rat et l'hypothalamus. - PubMed -NCB» [onlinel.Vailable: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubMed/25892444444.
10. «Récupération fonctionnelle après un traitement retardé de l'AVC ischémique avec la mélanocortisis associée à la surexpression du gène dépendant de l'activité… - PubMedncbl» [Onlinel.Available: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19345727* accessed24-Jun-20191.
11. «Effets protecteurs de la mélanocortine anale NDP-A-MSH chez le rat subissant un arrêt cardiaque.-pubmed -NCBL.» [En ligne]. Disponible: https: //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25446929. [Consulté: 24-Jun-2019
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