GLP-1, abreviatura de péptido 1 similar al glucagón, es una hormona peptídica corta y natural de solo 30 a 31 aminoácidos de longitud. Su función fisiológica principal es reducir los niveles de azúcar en sangre mejorando naturalmente la secreción de insulina. También desempeña un papel en la protección de las reservas de insulina de las células beta al promover la transcripción del gen de la insulina y se ha relacionado con efectos neurotróficos en el cerebro y el sistema nervioso central. En el sistema gastrointestinal, se ha demostrado que el GLP-1 disminuye significativamente el apetito al retrasar el vaciado gástrico y reducir la motilidad intestinal. La investigación preliminar ha demostrado también los efectos del GLP-1 en el corazón, la grasa, los músculos, los huesos, el hígado, los pulmones y los riñones.

El enfoque principal de la investigación sobre GLP-1 ha sido el ámbito del tratamiento/prevención de la diabetes, así como la supresión del apetito. La investigación secundaria se centra en los posibles beneficios cardiovasculares del péptido. Las investigaciones más recientes, y por tanto menos sólidas, se centran en la capacidad del GLP-1 para prevenir enfermedades neurodegenerativas. Aunque esta última área de investigación es más nueva, también es el área de rápido crecimiento del estudio del GLP-1 ahora que se ha revelado que el péptido retarda o previene la acumulación de placas beta amiloides en el contexto de la enfermedad de Alzheimer.

Secuencia:HXEGTFTSDVSSYLEGQAAK-OH.diácido estérico-EFIAWLVRGRG
Fórmula molecular:C187H291N45O59
Peso molecular: 4113,64 g/mol
PubChem CID: 56843331
Número CAS: 910463-68-2
Sinónimos:Semaglutida, Oxempic, Rybelsus, NN9535

El efecto incretina del GLP-1

Quizás el efecto más importante que tiene el GLP-1, según el Dr. Holst, se denomina "efecto incretina". Las incretinas son un grupo de hormonas metabólicas, liberadas por el tracto gastrointestinal, que provocan una disminución de los niveles de glucosa (azúcar) en sangre. Se ha demostrado que el GLP-1 es una de las dos hormonas más importantes (la otra es el GIP) para estimular el efecto incretina en modelos de roedores. Aunque el GIP circula a niveles aproximadamente 10 veces superiores a los del GLP-1, hay pruebas de que el GLP-1 es la más potente de las dos moléculas, especialmente cuando los niveles de glucosa en sangre son bastante altos.

A GLP-1 receptor has been identified on the surface of pancreatic beta cells, making it clear that GLP-1 directly stimulates the exocytosis of insulin from the pancreas. When combined with sulfonylurea drugs, GLP-1 has been shown to boost insulin secretion enough to cause mild hypoglycemia in up to 40% of subjects^[1]. Por supuesto, el aumento de la secreción de insulina se asocia con una serie de efectos tróficos que incluyen un aumento de la síntesis de proteínas, una reducción en la degradación de las proteínas y una mayor absorción de aminoácidos por el músculo esquelético.

GLP-1 y protección de células beta

La investigación en modelos animales sugiere que el GLP-1 puede estimular el crecimiento y la proliferación de células beta pancreáticas y que puede estimular la diferenciación de nuevas células beta que forman progenitores en el epitelio del conducto pancreático. La investigación también ha demostrado que el GLP-1 inhibe la apoptosis de las células beta.^[1]. En resumen, estos efectos inclinan el equilibrio habitual entre el crecimiento y la muerte de las células beta hacia el crecimiento, lo que sugiere que el péptido puede ser útil en el tratamiento de la diabetes y en la protección del páncreas contra las agresiones que dañan las células beta.

En un ensayo particularmente convincente, se demostró que el GLP-1 inhibe la muerte de las células beta causada por niveles elevados de citocinas inflamatorias. De hecho, modelos de ratón con diabetes tipo 1 han revelado que el GLP-1 protege a las células de los islotes de la destrucción y puede, de hecho, ser un medio útil para prevenir la aparición de diabetes tipo 1.^[2].

GLP-1 y apetito

La investigación en modelos de ratón sugiere que la administración de GLP-1, y su primo similar GLP-1, en el cerebro de ratones puede reducir el impulso de comer e inhibir la ingesta de alimentos.^[3]. Parece que el GLP-1 en realidad puede mejorar la sensación de saciedad, ayudando a las personas a sentirse más llenas y reduciendo el hambre indirectamente. Estudios clínicos recientes han demostrado en ratones que la administración dos veces al día de agonistas del receptor GLP-1 provoca una pérdida de peso gradual y lineal. Durante un largo período, esta pérdida de peso se asocia con una mejora significativa en los factores de riesgo cardiovascular y una reducción en los niveles de hemoglobina A1C, siendo este último un marcador indirecto de la gravedad de la diabetes y la calidad del control del azúcar en sangre logrado mediante el tratamiento.^[4].

Beneficios cardiovasculares potenciales del GLP-1

Ahora se sabe que los receptores GLP-1 se distribuyen por todo el corazón y actúan para mejorar la función cardíaca en ciertos entornos al aumentar la frecuencia cardíaca y reducir la presión diastólica final del ventrículo izquierdo.^[5]. Esto último puede no parecer mucho, pero el aumento de la presión telediastólica del VI se asocia con hipertrofia del VI, remodelación cardíaca y eventual insuficiencia cardíaca.

Evidencias recientes incluso han sugerido que el GLP-1 podría desempeñar un papel en la disminución del daño general causado por un ataque cardíaco. Parece que el péptido mejora la absorción de glucosa del músculo cardíaco, ayudando así a las células del músculo cardíaco isquémico en dificultades a obtener la nutrición que necesitan para continuar funcionando y evitar la muerte celular programada. El aumento en la captación de glucosa en estas células parece independiente de la insulina.^[6].

Se ha demostrado que grandes infusiones de GLP-1 en perros mejoran el rendimiento del VI y reducen la resistencia vascular sistémica. Este último efecto puede ayudar a reducir la presión arterial y, como resultado, aliviar la tensión en el corazón.^[7]. Esto, a su vez, puede ayudar a reducir las consecuencias a largo plazo de la presión arterial alta, como la remodelación del VI, el engrosamiento vascular y la insuficiencia cardíaca. Según el Dr. Holst, la administración de GLP-1 después de una lesión cardíaca ha "aumentado constantemente el rendimiento del miocardio tanto en modelos animales experimentales como en pacientes".

GLP-1 y el cerebro

Existe cierta evidencia que sugiere que el GLP-1 puede mejorar el aprendizaje y ayudar a proteger las neuronas contra enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer. En un estudio, se demostró que el GLP-1 mejora el aprendizaje asociativo y espacial en ratones e incluso mejora los déficits de aprendizaje en ratones con defectos genéticos específicos. En ratas que sobreexpresan el receptor GLP-1 en ciertas regiones del cerebro, el aprendizaje y la memoria son significativamente mejores que en sus controles normales.^[8].

Investigaciones adicionales en ratones han demostrado que el GLP-1 puede ayudar a proteger contra el daño neuronal excitotóxico, protegiendo completamente los modelos de neurodegeneración en ratas contra la apoptosis inducida por glutamato. El péptido puede incluso estimular el crecimiento de neuritas en células cultivadas. Los investigadores tienen la esperanza de que investigaciones adicionales sobre GLP-1 revelen cómo podría usarse para detener o revertir ciertas enfermedades neurodegenerativas.^[9].

Curiosamente, se ha demostrado en modelos de ratón que el GLP-1 y su análogo exendina-4 reducen los niveles de beta-amiloide en el cerebro, así como la proteína precursora de beta-amiloide que se encuentra en las neuronas. La beta amiloide es el componente principal de las placas observadas en la enfermedad de Alzheimer, placas que, aunque no necesariamente se sabe que son causantes, están asociadas con la gravedad de la enfermedad. Queda por ver si prevenir la acumulación de beta amiloide puede proteger contra los efectos de la enfermedad de Alzheimer, pero esta investigación es, como mínimo, una pista tentadora sobre cómo los científicos pueden intervenir en la progresión del deterioro cognitivo leve a la enfermedad de Alzheimer completa.^[10].

GLP-1 exhibe efectos secundarios mínimos a moderados, baja biodisponibilidad oral y subcutánea excelente en ratones. La dosis por kg en ratones no se ajusta a la de los humanos. GLP-1 a la venta en

La literatura anterior fue investigada, editada y organizada por el Dr. Logan, M.D. El Dr. Logan tiene un doctorado de la Facultad de Medicina de la Universidad Case Western Reserve y una licenciatura en Ciencias. en biología molecular.

En 1986, el profesor Jens Juul Holst descubrió la hormona GLP-1 en relación con su trabajo sobre la cirugía de úlceras de estómago. Desde el descubrimiento, Novo Nordisk ha utilizado la investigación para desarrollar con éxito productos para tratar la diabetes y la obesidad. La hormona GLP-1 se puede utilizar para regular los niveles de azúcar en sangre y la saciedad. No sólo ha hecho posible el tratamiento de la obesidad y la diabetes, sino que también ha demostrado su utilidad preventiva mediante el diagnóstico precoz de ciudadanos con riesgo de desarrollar diabetes y obesidad. En 2015, Jens Juul Holst recibió el prestigioso premio internacional Fernström por su investigación sobre GLP-1. Es uno de los investigadores más citados en Europa, con más de 1.200 artículos publicados y citas en más de 3.500 artículos al año.

Se hace referencia al profesor Jens Juul Holst como uno de los principales científicos involucrados en la investigación y el desarrollo de GLP-1. De ninguna manera este médico/científico respalda o defiende la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación o relación, implícita o de otro tipo, entre

1. “La fisiología del péptido 1 similar al glucagón | Revisiones fisiológicas ". [En línea].
2. “El tratamiento combinado con lisofilina y exendina-4 revierte la diabetes autoinmune. – PubMed – NCBI.” [En línea].
3. “El péptido derivado del proglucagón, el péptido 2 similar al glucagón, es un neurotransmisor implicado en la regulación de la ingesta de alimentos. – PubMed – NCBI.” [En línea].
4. "Análisis provisional de los efectos del tratamiento con exenatida sobre la A1C, el peso y los factores de riesgo cardiovascular durante 82 semanas en 314 pacientes con sobrepeso con... - PubMed - NCBI". [En línea].
5. “Función cardíaca en ratones que carecen del receptor del péptido 1 similar al glucagón. – PubMed – NCBI.” [En línea].
6. “El péptido 1 similar al glucagón puede proteger directamente el corazón contra las lesiones por isquemia/reperfusión | Diabetes." [En línea].
7. "El péptido 1 recombinante similar al glucagón aumenta la captación de glucosa en el miocardio y mejora el rendimiento del ventrículo izquierdo en perros conscientes con marcapasos... - PubMed - NCBI". [En línea].
8. “El receptor del péptido 1 similar al glucagón participa en el aprendizaje y la neuroprotección. – PubMed – NCBI.” [En línea].
9. “Protección y reversión del daño neuronal excitotóxico por el péptido 1 similar al glucagón y la exendina-4. – PubMed – NCBI.” [En línea].
10. “Una nueva estrategia de intervención en la enfermedad de Alzheimer: GLP-1. – PubMed – NCBI.” [En línea].
11. Holst JJ. Del concepto de incretina y el descubrimiento del GLP-1 a la terapia actual para la diabetes. Front Endocrinol (Lausana). 2019;10:260. Publicado el 26 de abril de 2019. doi:10.3389/fendo.2019.00260https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6497767/

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