¿Qué es PT-141?
PT-141, también llamado bremelanotida, a veces se conoce como Viagra femenino porque el péptido se investigó previamente en ensayos clínicos en humanos de fase III para su uso en el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo femenino (HSDD). PT-141 es una melanocortina que se une principalmente al receptor de melanocortina 4 (MC-4R) y MC-1R. En 2009, PT-141 también se investigó como tratamiento para la hemorragia aguda. PT-141 es un derivado de otra melanocortina sintética, melanotan 2 (MT-2).

Estructura molecular PT-141

Secuencia: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-LyS(1)Fórmula molecular: CsoHsN14O10Peso molecular: 1025,182 g/molPubChem ClD: 9941379Número CAS: 189691-06-3

Investigación PT-141
PT-141 y excitación sexual
PT-141 es un péptido único porque estimula el MC-4R, que se sabe que produce excitación sexual en el sistema nervioso central e influye en el comportamiento sexual. 2. Los estudios en ratones han demostrado que la unión del agonista al MC-4R provoca excitación sexual y aumento de la cópula. tanto en hombres como en mujeres [3], [4] Debido a que PT-141 funciona con un mecanismo diferente al de medicamentos como Viagra, es posible tratar los trastornos de la excitación sexual en tanto en hombres como en mujeres que se derivan de causas distintas a la reducción del flujo sanguíneo a los genitales.
Un estudio de hombres con disfunción eréctil (DE) que no respondieron al sildenafil (Viagra) encontró que aproximadamente un tercio experimentó una erección adecuada para tener relaciones sexuales con PT-141 (administrado mediante aerosol nasal). También hubo una fuerte respuesta dependiente de la dosis en el ensayo, lo que indica que PT-141 es realmente eficaz en ciertos casos. Esto sugiere que PT-141 podría ofrecer información sobre cómo corregir la disfunción eréctil en entornos donde el sildenafil ha fallado y puede ofrecer información sobre las causas centrales del deseo sexual hipoactivo.

Curiosamente, PT-141 fue retirado de los ensayos clínicos antes de obtener la aprobación para su uso en mujeres que padecen HSDD. Esto a pesar de los signos de que el fármaco aumentó el número de eventos sexuales satisfactorios por mes y disminuyó las puntuaciones de angustia sexual femenina de manera estadísticamente significativa sin efectos secundarios sustanciales [5]. Muchos expertos que tratan la disfunción sexual femenina (FSD) quedaron consternados al descubrir que el péptido no estaba avanzando a pesar de los resultados positivos. Señalan la falta de criterios de valoración establecidos para los ensayos de DSF y los prejuicios socioculturales contra la salud sexual de las mujeres como los principales obstáculos que inhiben la aprobación de lo que consideran terapias muy necesarias. Esperan que se preste mayor atención al tema y que la FDA establecerá directrices más concretas para evaluar terapias como PT-141 que puedan ofrecer beneficios. Estos expertos también expresaron su consternación porque los tratamientos farmacológicos no se probaron junto con otros medios establecidos para tratar la sexualidad. disfunción, ya que creen que la combinación puede resultar sinérgica y que péptidos como PT-141 pueden ser útiles para superar las barreras iniciales y poner en marcha modalidades de tratamiento psicológico.
En 2017, en parte como respuesta a las protestas contra el cese de ensayos anteriores, se lanzaron los ensayos de Fase II Reconnect utilizando inyecciones subcutáneas de PT-141 para la FSD. La versión más nueva de PT-141, llamada Rekynda, pronto estará disponible para su uso en los Estados Unidos. En ese momento, sería legal utilizar PT-141 fuera de etiqueta para tratar la disfunción sexual tanto masculina como femenina8. Estos nuevos ensayos se han basado en el tipo de criterios de valoración modificados que los expertos en FSD han promocionado como beneficiosos para que se apruebe este tipo de tratamientos.
PT-141 y hemorragia
En 2009, el PT-141 se modificó ligeramente y se investigó como un posible tratamiento para el shock hemorrágico. Debido a que PT-141 se une tanto a MC-1R como a MC-4R, reduce la isquemia y protege los tejidos contra el suministro de sangre inadecuado en el contexto de un shock hipovolémico (hemorrágico). El medicamento, cuando se administra por vía intravenosa, no produce efectos secundarios importantes. Fue el último en los ensayos de fase III. La versión modificada del PT-141 se conoce como PL-6983.
PT-141 y la infección
Se ha descubierto, en un modelo de rata de una infección fúngica específica, que el MC-1R posee importantes propiedades antifúngicas y antiinflamatorias [9]. Esto es de particular importancia porque los antifúngicos actuales tienen un mecanismo de acción limitado y todos producen efectos secundarios graves que limitan el tratamiento en ciertos pacientes. Disponer de una alternativa para su uso en el tratamiento de las infecciones por hongos podría reducir sustancialmente la morbilidad y la mortalidad, especialmente en pacientes con compromiso inmunológico.
PT-141 y el cáncer
El receptor MC-1R es un estímulo importante de las vías de reparación del ADN y, por tanto, es de interés en el tratamiento y la prevención del cáncer [1o]. Las investigaciones muestran que las personas con variantes de MC-1R tienen un mayor riesgo de sufrir carcinoma de células basales y de células escamosas [10]. El PT-141 alterado puede corregir los problemas experimentados como resultado de estas variantes y prevenir o tratar estos cánceres.

Direcciones de investigación
Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment forsexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexualdysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R iswell-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for asmuch as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means ofexploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway forintervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidneypathology and the spread of infection, There is a plethora of available research that PT.141 could help to shed light on.
PT-141 presenta efectos secundarios mínimos, baja biodisponibilidad oral y subcutánea excelente en ratones. La dosis por kg en ratones no se ajusta a la de los humanos. El PT-141 a la venta en PeptideSciences se limita únicamente a la investigación científica y educativa, no al consumo humano. Compre PT-141 únicamente si es un investigador autorizado.

Autor del artículo
La literatura anterior fue investigada, editada y organizada por el Dr. Logan, M.D. El Dr. Logar tiene un doctorado de la Facultad de Medicina de la Universidad Case Western Reserve y una licenciatura. en biología molecular.

Autor de revista científica
La Dra. Sheryl A. Kingsberg es jefa de medicina conductual en el Centro Médico Case de los Hospitales Universitarios y profesora de Biología Reproductiva y Psiquiatría en la Universidad Case WesternReserve. Sus áreas de especialización clínica incluyen medicina sexual, trastornos sexuales femeninos, psicoterapia cognitivo-conductual, menopausia, trastornos del estado de ánimo durante el embarazo y el posparto, aspectos psicológicos de la infertilidad y aspectos psicológicos y sexuales del cáncer. Los principales intereses de investigación del Dr. Kingsberg son los tratamientos para los trastornos sexuales femeninos y los aspectos psicológicos de la infertilidad y la menopausia. Dirigió un ensayo aleatorizado y controlado con placebo de búsqueda de dosis para PT-141. Tiene numerosas publicaciones en muchas revistas nacionales e internacionales, forma parte del consejo editorial de Menopause y es autora de numerosos capítulos sobre temas que incluyen la perimenopausia y la sexualidad, la donación de óvulos, la infertilidad y el envejecimiento, el tratamiento de la disfunción eréctil psicógena y la sexualidad después del cáncer. La Dra. Kingsberg recibió su doctorado en la Universidad del Sur de Florida en Tampa y completó su beca en medicina sexual en el University Hospitals Case Medical Center. Es miembro activo de varias organizaciones nacionales e internacionales, incluida la Asociación Estadounidense de Psicología y la Sociedad Estadounidense de Medicina Reproductiva. Actualmente forma parte de la Junta Directiva de la Sociedad Norteamericana de Menopausia y se desempeña como tesorera actual de la Sociedad de Tecnologías de Reproducción Asistida. El Dr. Kingsberg fue presidente de la Sociedad Internacional para el Estudio de la Salud Sexual de las Mujeres.
Se hace referencia a la Dra. Sheryl A. Kingsberg como una de las principales científicas involucradas en la investigación y el desarrollo de PT-141. De ninguna manera este médico/científico respalda ni recomienda la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación o relación, implícita o de otro tipo, entre PEPTIDE GURUS y este médico. El propósito de citar al doctor es reconocer, recoanizar y acreditar los exhaustivos esfuerzos de investigación y desarrollo realizados por los científicos que estudian este péptido. El Dr. Kingsbera figura en [12l bajo las citas mencionadas.

Citas referenciadas
1.M.Sandrock, A.Schulz, C.Merkwitz, T.Schüneberg, K.Spanel-Borowski y A.Ricken, “Reducción del número de cuerpos lúteos en ratones obesos con deficiencia del receptor de melanocortina 4”, Reprod. Biol. Endocrinol.RBE,vol.7. p.24, marzo de 2009.
2.RCRosen,LEDiamond, DCEarle,A. M. Shadiack y P. B. Molinoff Evaluación de la seguridad, farmacocinética y efectos farmacodinámicos del PT-141 administrado por vía subcutánea, un agonista del receptor de melanocortina, en sujetos varones sanos y en pacientes con una respuesta inadecuada a Viagra”, int. J. lmpot.Res., vol.16,no.2,pp.135-142, abril de 2004.[PubMed]
3.H.Wessells,V.. Hruby, J.Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan y T. W.Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induce la erección del pene a través de los receptores de melanocortina cerebrales y espinales”, Neuroscience, vol. 118, núm. 3, páginas 755-762.2003.[PubMed]
4.A.-S. Rössler, J.G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre y F, Giuliano. *El agonista de la melanocortina, melanotan ll, mejora las conductas sexuales proceptivas en la rata hembra”, Pharmacol. Biochem.Behav., vol.85, no.3, pp.514-521, NOV.2006.[PubMed]
5.M.R.Safarinejad y S.Y, Hosseini, “Salvamento de fallas de sildenafil con bremelanotida: un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo”, J. Urol., vol.179,no.3,pp.1066-1071, marzo de 2008 .[PubMed]
6.A. H. Clayton et al., “Bremelanotida para las disfunciones sexuales femeninas en mujeres premenopáusicas: un ensayo aleatorizado y controlado con placebo de búsqueda de dosis, Womens Health Lond.Engl., vol.12, no.3, pp.325-337,2016. [PubMed]
7.M.K. Miller, J.R. Smith, J.J. Norman y A. H. Clayton, “Opinión de expertos sobre medicamentos existentes y en desarrollo para tratar la disfunción sexual femenina”, Expert Opin.Emerg.Drugs,vol.23,no.3, pp.223-230,2018.[PubMed]
8.“AMAG Pharmaceuticals y Palatin Technologies firman un acuerdo de licencia exclusivo para los derechos norteamericanos de RekyndaTM (bremelanotida), un tratamiento potencial para un trastorno sexual femenino común -AMAG Pharmaceuticals.[MarketWatchl]
9.H. Ji et al., “La melanocortina sintética (CKPV)2 ejerce efectos antifúngicos y antiinflamatorios contra la vaginitis por Candida albicans mediante la inducción de la polarización del macrófago M2”, PLoS ONE, vol.8, no.2, febrero de 2013. [PLOS ONE ]
10.V. Maresca, E. Flori y M. Picardo, “Fototipo de piel: una nueva perspectiva”, PigmentCell Melanoma Res.,vol.28,no.4.pp.378-389,Ju.2015.[PubMedl
11.L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini y J. Lemmer, “Carcinoma de células basales, carcinoma de células escamosas y melanoma de cabeza y cara”. HeadFace Med., vol.12,p.11, febrero de 2016.[PubMed]
11.Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotida para las disfunciones sexuales femeninas en mujeres premenopáusicas: un ensayo aleatorizado y controlado con placebo de búsqueda de dosis.Womens Health (Lond).2016;12(3):325-337.doi:10.2217/whe-2016-0018
12.T.R. McMillan, MAM Forster, Ll. Breve, A. P. Rudecki, D.L. Cline y S. L. Gray, “Melanotan ll, un agonista de melanocortina, rescata parcialmente la capacidad termogénica deteriorada de los ratones con deficiencia del polipéptido activador de adenilato ciclasa hipofisaria, Exp.Physiol., vol.106, no.2, págs.427-437, febrero de 2021 , doi:10.1113/EP088838.”
13ºC. Spana, R. Jordan y S. Fischkoff, “Efecto de la bremelanotida en el peso corporal de mujeres obesas: datos de dos ensayos controlados aleatorios de fase 1, Diabetes ObesMetab., vol.24,no.6,pp.1084-1093, junio. 2022, doi: 10.1111/dom.14672.”

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