MK-677Auch als Ibutamoren und Oratrop bezeichnet, ist ein oral aktiver, selektiver Agonist des Ghrelinrezeptors. Untersuchungen zeigen, dass MK-677 die natürliche Sekretion von Wachstumshormon (GH) und Insulin-ähnlicher Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) erhöht, wirkt sich jedoch nicht aus. Es wird als mögliche Behandlung für Wachstumshormonmangel, Muskel- und Knochen verschwenden, Appetitstimulation und Alzheimer -Krankheit erforscht. MK-677-Forschung bei Mäusen schien das Beginn von AD selbst bei gentechnisch prädisponierten Mäusen zu verhindern, solange sie vor einer signifikanten Amyloid-Beta-Akkumulation begonnen wurden. Die MK-677-Forschung hat auch außergewöhnlich vielversprechende Vorteile bei der Verbesserung der Schlafqualität gezeigt.
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MK-677, auch als Ibutamoren und Oratrop bekannt, ist ein wirksamer, oral aktiver, selektiver Agonist des Ghrelinrezeptors. Dies macht es zu einem Wachstumshormonsekretagoge und Ghrelin Mimetikum. Es istnichtEin Ghrelin -Analogon, da es sich jedoch nicht um ein Peptid handelt und daher keine strukturellen Ähnlichkeiten mit Ghrelin aufweist. Untersuchungen zeigen, dass MK-677 die Sekretion von Wachstumshormon (GH) und Insulin-ähnlicher Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) erhöht, wirkt sich jedoch nicht aus. Dies bedeutet, dass MK-677 die GH-Achse aktiviert und daher eine Zunahme der mageren Körpermasse fördert. Es wird als Behandlung für Wachstumshormonmangel, Muskel- und Knochenverschwendung und Appetitstimulation untersucht. MK-677 wird für seine lange Halbwertszeit und hervorragende orale Bioverfügbarkeit bewertet. Die Forschung am Menschen zeigt, dass die IGF-1-Spiegel bis zu 24 Stunden nach einer einzigen Dosis MK-677 bis zu 24 Stunden erhöht bleiben.
MK-677 wird häufig mit den selektiven Androgenrezeptormodulatoren (SARMS) gruppiert, da es nicht ordentlich in eine andere Kategorie passt. MK-677 ist jedoch kein SARM. Es ist auch kein Peptid. Es wird am besten als komplexer, synthetischer chemischer Propanamidderivat beschrieben, das als Ghrelinrezeptoragonist wirkt [1]. Obwohl es sich nicht um ein Peptid handelt, passt MK-677 am besten in die Wachstumshormon-Sekretagoge-Familie von Peptiden ein, wenn sie die Effekte berücksichtigen. Wie GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin und Ipamorelin bindet MK-677 an den Rezeptor von Ghrelin/Wachstum Hormon-Sekretagogue und erhöht die GH-Freisetzung, während die normale physiologische, pulsatile Muster der GH-Fluktuation aufrechterhalten wird.
Einer der Vorteile von MK-677 ist tatsächlich die Tatsache, dass es sich nicht um ein SARM handelt. SARMs beeinflussen tendenziell die natürliche Androgenproduktion und können somit den Testosteronspiegel senken. Dies bedeutet, dass ihre Verabreichung sorgfältig kontrolliert werden muss und dass die Verbindungen ein- und ausgeschaltet werden sollten, um die Unterdrückung der natürlichen Androgenproduktion zu vermeiden. MK-677 erfordert diese Vorsichtsmaßnahmen nicht.
Molekülformel:C27H36N4Ö5S
Molekulargewicht:528,7 g/mol
Pubchem CID:9939050
CAS -Nummer:159634-47-6
Synonyme:MK-0677, Oratrope, Ibutamoren, L-163.191
It has been shown that without intervention, growth hormone secretion and muscle mass decline starting at mid-puberty. This ultimately leads to the frailty and loss of muscle function we see in the elderly. The progressive decline of GH and IGF-1 with age is referred to as somatopause. On average, a male at 70 years of age will produce about 60% of the growth hormone he produced at age 18. This can lead to changes in body composition, loss of bone density, and more. Interestingly, estrogen and progesterone appear to increase GH and IGF-1 levels, thereby reducing the effects of somatopause in women as they age.
Verbindungen wie MK-677 bieten möglicherweise eine Möglichkeit, den Fortschreiten der Somatopause zu verlangsamen oder sogar zu stoppen. Dies könnte im Alter zu einer verbesserten Muskel- und Knochenstärke führen und von der Herzfunktion bis zur Gesundheit des Gehirns beeinflussen. Die Forschung liegt in den frühen Stadien, aber eine Reihe von Tier- und menschlichen Versuchen zeigen ein frühes Versprechen.
Wenn Somatopause einen so wesentlichen Beitrag zur Schwäche des Alterns leistet, kann es helfen, die altersbedingten Rückgänge der Knochendichte, der Muskelkraft und vieler mehr abzukehren, zu verhindern oder zu verlangsamen. In einer 2-jährigen randomisierten kontrollierten Studie mit Placebo, Blinding und Crossover zeigten die Forscher, dass einst täglich die orale Verabreichung von MK-677 (nur 25 mg) ohne schwerwiegende Nebenwirkungen die Wachstumshormonspiegel und die IGF-1-Spiegel signifikant erhöhte. Dies führte zu einer Zunahme des Körpergewichts von ungefähr 2 kg im Vergleich zu Placebo, einer erhöhten Knochenmineraldichte, ohne Veränderungen der Festigkeit und ohne Veränderungen der Fettmasse. Die Probanden verzeichneten auch eine Abnahme des LDL -Cholesterinspiegels (schlechtes Cholesterinspiegel) und einen bescheidenen Anstieg des Cortisolspiegels. Der Appetit nahm zunächst zu, kehrte jedoch nach einigen Monaten wieder normal [2].
Eine potenziell interessante Anwendung von MK-677 kann in der Einstellung einer diätetischen negativen Stickstoffbilanz erfolgen, was eine komplizierte klinische Methode darstellt, um einen niedrigen Proteinkonsum zu sagen. Niedriger Proteinverbrauch kann das Ergebnis einer Reihe von Dingen sein, wird jedoch im Gesundheitswesen infolge von Krankheit oder Behinderung am häufigsten beobachtet. Es ist besonders problematisch für betroffene Patienten, wie beispielsweise bei einem Trauma. Die Fähigkeit von MK-677, dem negativen Stickstoffbilanz entgegenzuwirken, geht nicht nur um Ernährung [3]. Der Schutz von Proteinspeichern im Körper vor Erschöpfung kann zu besseren klinischen Ergebnissen in allem führen, von Schlaganfall bis hin zu Infektionen. Es kann sogar dazu beitragen, die Lebensdauer und das Gesundheitswesen zu verlängern, indem es vor der mit Sarkopenie verbundenen Behinderung (Muskelverlust) schützt.
Frühere Untersuchungen haben gezeigt, dass die gleichzeitige Steigerung von GH und IGF-1 die Stickstoffretention bei der Einstellung der parenteralen Ernährung verbessern kann [3]. Genau das macht MK-677 mit einer einzigen oral verabreichten Dosis. Diese Funktion allein kann MK-677 in naher Zukunft zu einem Grundnahrungsmittel für Intensivstationen machen.
Untersuchungen bei älteren Patienten haben gezeigt, dass der tägliche Ibutamoren die GH/IGF-1-Achse auf Werte, die denen bei gesunden jungen Erwachsenen gefunden wurden, erhöhen können. Dies tritt ohne schwerwiegende nachteilige Auswirkungen auf und führt zu einem signifikanten Anstieg der mageren Körpermasse, einer Abnahme des LDL -Cholesterins und ohne Veränderung des HDL -Cholesterins [5]. Es besteht dann ein gewisses Interesse daran, Ibutamoren als langfristige Ergänzung zu verwenden, um den mit dem Altern verbundenen Muskelverlust- und Körperzusammensetzungsänderungen abzuwehren.
Insgesamt scheint die Verabreichung von MK-677 nur begrenzte Auswirkungen auf die Körperzusammensetzung zu haben. In Kombination mit Bewegung kann die Fähigkeit, die GH- und IGF-1-Spiegel zu erhöhen, dazu beitragen, die Muskelkraft und -dichte zu verbessern, die Fettmasse zu verringern und die Knochendichte zu steigern. Die Knochendichte wird im nächsten Abschnitt ausführlich erörtert.
Forschungen in jungen, fettleibigen Männern zeigen, dass MK-677 die Knochenfunktion signifikant verändert, indem sie sowohl die Knochenablagerung als auch die Resorption erhöht [6]. Ähnliche Ergebnisse sind bei älteren Testpersonen zu sehen [7]. Diese Ergebnisse sind ein klassischer Hinweis auf eine erhöhte Remodellierung des Knochens und können je nach Einstellung entweder gut oder schlecht sein. Eine erhöhte Remodellierung des Knochens kann zu einer verbesserten Knochenfestigkeit und Bruchfestigkeit führen, wenn sie beispielsweise mit Gewichts-/Widerstandstraining gepaart werden.
In einer multizentrischen Studie mit älteren Patienten mit Hüftfraktur zeigt, dass MK-677 die Ganggeschwindigkeit und eine verringerte Anzahl von Stürzen verbessern kann [8]. Dies ist daher Grund zu der Annahme, dass die Verbindung tatsächlich die Knochendichte und Funktion verbessert, aber es sind mehr Forschung erforderlich.
In one trial, 9 weeks of MK-677 resulted in a nearly 30% increase in serum ostocalcin and a 10% increase in bone-specific alkaline phosphatase. Both of these markers suggest increased bone deposition[5]. Individuals in these studies showed a trend toward more independent living following hip fracture. A great deal more research needs to be done, particularly as there is reason to believe that MK-677 may be synergistic with some of the growth hormone releasing hormone (GHRH) analogues and growth hormone releasing peptides (GHRPs) like sermorelin and tesamorelin.
Die Forschung an Tieren hat gezeigt, dass IGF-1 eine wichtige Komponente für die Clearance von Amyloid-Beta aus dem Zentralnervensystem ist. Amyloid-Beta-Plaques, die sich aus einem Aufbau von Amyloid-Beta ergeben, sind ein Kennzeichen der Alzheimer-Krankheit (AD) und zeigen auf die Schwere der Erkrankung hin. Es ist interessant, dass AD eine Krankheit älterer Menschen ist, da gezeigt wurde, dass die IGF-1-Spiegel im Gehirn mit dem Alter abnehmen und bei Patienten, die an AD leiden, sogar niedriger sind. Die Fähigkeit, IGF-1-Spiegel zu erhöhen, könnte daher eine wirksame Behandlung oder Vorbeugung für AD liefern.
Untersuchungen bei älteren Patienten haben ergeben, dass MK-677 die IGF-1-Spiegel erheblich erhöht, aber das Fortschreiten der AD nicht verändert, sobald diese diagnostiziert wurde [9]. Es besteht jedoch das Interesse daran zu verstehen, ob sie eine AD verhindern kann. Leider benötigen solche Versuche viel Zeit und Geld. Die Erforschung der Fähigkeit von MK-677, die ad-ähnliche Neurodegeneration in Tiermodellen zu verhindern, widerspricht tatsächlich der gerade diskutierten menschlichen Studie. Diese Tierforschung ist eigentlich viel neuer und legt nahe, dass MK-677, mehr als ein kurativer Agent, ein ausgezeichnetes Prävention ist. In dieser Untersuchung zeigten Mäuse, die genetisch für entwickelte AD prädisponiert waren, die jedoch ab drei Monaten mit MK-677 behandelt wurden, eine verringerte Amyloid-Beta-Ablagerung und eine daraus resultierende Abnahme des Neuron- und Synapsenverlusts. Mit anderen Worten, MK-677 schien das Beginn von AD selbst bei gentechnisch prädisponierten Mäusen zu verhindern, solange es vor einer signifikanten Amyloid-Beta-Akkumulation begonnen wurde [10].
Natürlich werden die oben genannten Ergebnisse durch die Erforschung von Fettleibigkeit und AD weiter unterstützt. Untersuchungen von übergewichtigen Mäusen zeigen, dass die periphere Clearance der Amyloid-Beta beeinträchtigt ist und dass die zunehmenden IGF-1-Spiegel diese Dysfunktion verbessern können. Leider hat dies fast keinen Einfluss auf die Amyloid-Beta im Gehirn, was darauf hindeutet, dass IGF-1 die Blut-Hirn-Schranke (BBB) nicht sehr gut überschreitet.
MK-677 has more robust effects on sleep than any of the GHRPs. Research in young adults shows that MK-677 increases stage 4 sleep duration by 50% and increase REM sleep by 20%. In older adults, the results are even more profound, with REM sleep increasing by as much as 50% and REM latency decreasing substantially[11].
Der Schlaf in Stufe 4 wird allgemein als die erholsamste Phase des Schlafes angesehen und für die Erhaltung der Wachhirnfunktion kritisch. Stufe 4 ist auch, wenn die schwerwiegendste Gewebereparatur und Wundheilung stattfinden. Bei Kindern kann es mit Wachstum und Entwicklung verbunden sein. Eine Verlängerung dieser Schlafstufe könnte für die Muskelwiederherstellung, die Gehirnfunktion und die Entwicklung von Vorteil sein.
REM -Schlaf ist nicht klar verstanden, aber wir wissen, dass Babys die Hälfte ihrer Schlafzeit in REM verbringen und dass diese Zahl mit dem Alter abnimmt. REM mag bei der Konsolidierung und Verstärkung von Erinnerungen von entscheidender Bedeutung sein, aber niemand weiß es wirklich. Die Fähigkeit, die REM in Tiermodellen zu verlängern, könnte MK-677 zu einem wichtigen Instrument zum Verständnis der Funktionen des Schlafes machen als jemals zuvor.
Es ist seit langem bekannt, dass das Altern zu einer Beeinträchtigung der Stammzellfunktion führt. Endothel -Vorläuferzellen (EPCs) sind Stammzellen, die für die Regeneration von Blutgefäßen wichtig sind. Es wurde angenommen, dass ein Rückgang der EPCs ein Risikofaktor für die Entwicklung von Atheriosklerose ist, was unter anderem zu Bluthochdruck und Herzinfarkt führen kann. Untersuchungen bei Mäusen zeigen, dass erhöhte GH-Werte dazu beitragen können, den altersbedingten Rückgang der EPCs umzukehren, und daher möglicherweise nützlich bei der Vorbeugung von Herzerkrankungen sein [12] [13].
Die Bedeutung von GH für die Herzgesundheit zu unterstützen, ist, dass die Stickoxidspiegel mit dem Alter abnehmen. Stickoxid (NO) ist ein wichtiger Regulator der Gesundheit von Blutgefäßen und entscheidend für die Kontrolle des Blutdrucks. Es wurde gezeigt, dass GH -Behandlung keine Synthase -Expression und damit keine Spiegel bei Mäusen erhöht. [14] Dies könnte letztendlich ein wirksamer Weg sein, um den Blutdruck zu regulieren und das Risiko einer Reihe von Herzerkrankungen, Nierenerkrankungen und sogar einem Schlaganfall zu verringern.
MK-677 ist ein Nicht-Peptid-Ghrelin/Wachstumshormon-Sekretagoge-Agonist, von dem gezeigt wurde, dass er GH- und IGF-1-Spiegel sowohl bei tierischen als auch bei menschlichen Tests erhöht. Die Verbindung hat mehrere klinische Studien durch Menschen durchlaufen und wird allgemein als sicher und relativ frei von Nebenwirkungen angesehen, obwohl sie außerhalb der klinischen Studien noch nicht für den menschlichen Gebrauch zugelassen wurde.
Die Forschung an Tieren und Menschen zeigt, dass MK-677 wichtige Vorteile für Appetit, Körperzusammensetzung, Muskelkraft, Herzgesundheit und neurologische Funktion haben kann. Studien haben gezeigt, dass MK-677 einen besonderen Nutzen bei der Förderung der Gefäßgesundheit haben und dazu beitragen kann, einige der häufigsten Krankheiten in Industriegesellschaften abzuwehren (z. B. Atherosklerose, Alzheimer-Krankheit usw.).
MK-677 scheint auch tiefgreifende und vorteilhafte Auswirkungen auf die Schlafqualität zu haben. Es bietet möglicherweise nicht nur ein Effekt Mittel zur Verbesserung der Schlafqualität und zur Untersuchung der feineren Details des Schlafzyklus, sondern es ist auch die Fähigkeit zur Verbesserung der Schlafe dazu beitragen, einige seiner neurologischen Vorteile zu erklären. In dieser Arena muss mehr Forschung stattfinden, aber MK-677 zeigt außergewöhnlich vielversprechende Vorteile bei der Verbesserung der Schlafqualität.
Interessanterweise scheint die Forschung darauf hinzudeuten, dass die größten Vorteile von MK-667 abgeleitet werden, wenn sie über längere Zeit als Vorbeugung eingenommen werden. Untersuchungen können dazu beitragen, dieses spezielle Phänomen zu beleuchten und die Voraussetzungen für MK-677 und ähnliche Entwicklungen zu setzen, um für einige der verheerendsten Krankheiten im Zusammenhang mit dem Alter als Vorbeugung zu fungieren.
Die obige Literatur wurde von Dr. E. Logan, M. D. Dr. E. Logan, untersucht, bearbeitet und organisiertMedizinische Fakultät der Case Western Reserve Universityund ein B.S. in der molekularen Biologie.
Ralf M nass, MDbesuchte die medizinische Fakultät der Universität von Bochum, Deutschland, und absolvierte mein Residency and Fellowship an der Universität von München, Deutschland und University of Virginia (Neuroendocrinology). Er spezialisierte sich auf Endokrinologie mit Fokus auf Diabetes mellitus (stationär und ambulant), Schilddrüsenerkrankungen, Hypophysenerkrankungen und PCOS. In meinem Leben außerhalb der Arbeit genieße ich die Natur, Wandern und Sport.
Ralf M nass, MD, wird als einer der führenden Wissenschaftler an der Forschung und Entwicklung von VIP bezeichnet. In keiner Weise ist dieser Arzt/Wissenschaftler aus irgendeinem Grund den Kauf, Verkauf oder die Verwendung dieses Produkts, der den Kauf, den Verkauf oder die Verwendung dieses Produkts befürwortet. Es gibt keine Zugehörigkeit oder Beziehung, impliziert oder auf andere Weise dazwischen
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