N-acetyl epithalon amidate هي نسخة معدلة من epithalon الببتيد الاصطناعية (A.K.A. Epitalon). Epithalon نفسها هي مكون من مستخلص الغدة الصنوبر الذي يحدث بشكل طبيعي والذي يتم إنتاجه الآن صناعياً. ومن المعروف جيدًا في بيئات البحث لخصائصها المضادة للشيخوخة وتأثيرات كبيرة على السرطان ، والمرض المعدي ، وتنظيم الحمض النووي (في المقام الأول) ، وصحة الجلد.
على الرغم من أنه تم اكتشاف Epithalon قبل حوالي أربعين عامًا في معهد سانت بطرسبرغ للتنظيم الحيوي وعلم الشيخوخة ، إلا أن الببتيد لا يزال قيد البحث النشط ويوفر رؤى جديدة. في الآونة الأخيرة ، اقترح العلماء الآليات اللاجينية المحتملة لشرح التأثير الذي تحدثه Epithalon على التمايز العصبي للخلايا الجذعية.
تسلسل الأحماض الأمينية:علاء-غلو أسب-غلي
الصيغة الكيميائية:ج14ح22ن4يا9
الكتلة الجزيئية:390.349 جم/مول
PubChem CID: 219042
الكتلة الجزيئية:446.45 جم/مول
رقم CAS:307297-39-8
مرادف:epitalon ، epithalon ، epithalamine ، epithalamine
هنا في التسلسل ، يمثل "AC-" مجموعة الأسيتيل المرتبطة بالمحطة N للببتيد ، و "-NH2" تمثل المجموعة المتوسطة في الطرف C. يتوافق تسلسل الأحماض الأمينية "Agagaaga" مع الببتيد الأساسي Epitalon. Acetyl-epitalon-amdate هي نسخة معدلة من Epitalon ، وهو ببتيد اصطناعي مع خصائص تنشيط محتملة لمكافحة الشيخوخة وتلقيات التيلوميراز. قد تؤدي إضافة الأسيتيل والمجموعات المتوسطة إلى تعزيز استقرارها وتوافرها الحيوي والفعالية.
لا تغير التعديلات على epithalon وظيفة الببتيد الشاملة ، لكنها تغير عمر النصف والاستقرار وفعالية epithalon. يتم إجراء تعديلين فقط على الببتيد الأصلي: N-acetylation و acetidation. لكل منها فوائد محددة تجعل Epithalon أكثر فعالية وتسمح بجرعات أقل من الببتيد.
الأسيتيل هي عملية طبيعية شائعة تحدث للعديد من البروتينات في الجسم. إنها أيضًا عملية تستخدمها صناعة الأدوية لمساعدة مركب للوصول إلى الجهاز العصبي المركزي. جزيئات الأسيتيل هي أكثر قدرة على عبور حاجز الدم في الدماغ (BBB). وقد تبين أن الأسيتيل يزيد من المعدل الذي يعبر فيه المركب من BBB ، مما يزيد من شدة آثار المركب والمساعدة في تقليل جرعة المركب المطلوب لتحقيق نتيجة محددة. الأسبرين ، على سبيل المثال هو شكل الأسيتيل من حمض الساليسيليك. تظهر الأبحاث أن أسيتيل حمض الساليسيليك يزيد من الآثار المضادة للالتهابات للجزيء.
AMIDIDATION هو تعديل آخر للبروتين الطبيعي الذي تم توسيعه من قبل صناعة الأدوية لتحسين عمر المركبات. البروتينات الوسيطة أقل حساسية لتدهور البروتين في مجرى الدم. كما أنها تميل إلى الارتباط بقوة بمستقبلاتها ، مما يجعل الوسيلة وسيلة ممتازة لزيادة الفعالية وفعالية المركب.
عن طريق تغيير epithalon عن طريق الأسيتيل والتوابل ، من الممكن زيادة تغلغل الببتيد في العصبي المركزي وحمايته من التدهور أثناء العملية. والنتيجة هي زيادة قوة جرعة معينة من epithalon وكذلك زيادة فعالية المركب بسبب ربط مستقبلات محسّن
يظهر البحث في ثقافة الخلايا أن epithalon يؤثر على التعبير الجيني في التمايز العصبي وكذلك تخليق البروتين. تشير النمذجة الجزيئية إلى أن يحدث من خلال تعديل جيني لحفنة من ترميز الجينات للبروتينات Nestin و GAP43 و Tubulin III و DoubleCortin. يزيد Epithalon من التعبير عن هذه الببتيدات بمقدار 1.8 مرة عبر الربط ببروتينات هيستون محددة والسماح للوصول إلى الجينات بسهولة أكبر [1]. نتيجة سهولة الوصول إلى الحمض النووي في تلك المناطق هي زيادة التعبير عن الجينات وبالتالي زيادة إنتاج البروتين.
البروتينات التي تتأثر ببيثالون مهمة في نمو وتطور الخلايا العصبية على النحو التالي.
من خلال تحسين الوصول إلى مناطق الحمض النووي التي تحتوي على الجينات التي تتحكم في البروتينات المذكورة أعلاه ، تم ربط Epithalon بتحسين التعلم ، وتعزيز الشفاء من إصابة الجهاز العصبي المركزي ، وربما تخفيضات في الآثار الطويلة المدى للشيخوخة على الدماغ. هذه الميزة الأخيرة هي مجرد إحدى الطرق العديدة التي تم بها العثور على Epithalon لتؤثر بشكل إيجابي على عملية الشيخوخة. على وجه الخصوص ، ثبت أن Epithalon يؤثر على تمايز الخلايا الجذعية العصبية من خلال تعزيز نمو وتطور الخلايا العصبية من سلفيات الخلايا الجذعية [2]. مع وجود عمر نصف أطول واختراق محسّن في الجهاز العصبي المركزي ، سيتم تعزيز قوة ، وتأثيرات N-acetyl epithalon المقارنة مقارنة بالبيثالون القياسي.
The ability of Epithalon to regulate gene expression patterns is hardly limited to the CNS. Research in skin stem cell cultures shows that Epithalon, even at very low concentrations increases proliferation of stems cells in rats regardless of age. In particular, fibroblast proliferation rates increase by as much as 45%[3].
ليس فقط نمو الخلايا الليفية التي تتأثر. تظهر الأبحاث أن epithalon (وغيرها من الببتيدات المتعددة الوظيفية) تقلل من معدلات موت الخلايا المبرمج وزيادة النشاط الوظيفي للخلايا الليفية [4]. هذا يؤدي إلى "تطبيع" المصفوفة داخل الخلايا. وبعبارة أخرى ، يعيد Epithalon التوازن (التوازن البيولوجي) للجلد ويساعد على تحويل التوازن في شيخوخة الجلد نحو إنتاج أكثر شبابًا لأشياء مثل الكولاج ، الإيلاستين ، وغيرها من البروتينات [4]. النتيجة الصافية هي تحسين صحة الجلد. في الواقع ، فتحت Epithalon مجالًا جديدًا في البحث ، يشار إليه باسم Gerontocosmetology ، الذي يركز على صحة الجلد في العمر.
من المهم أن نلاحظ أنه على الرغم من أن مستحضرات التجميل لها مكون محدد يركز على المظهر ، فإن الحقل أعمق بكثير من ذلك. التأثيرات البصرية لتجارة التجميل تتراكب المكونات الأعمق لصحة الجلد. يبدو أن شيخوخة الجلد تجعد ، على سبيل المثال ، بسبب فقدان بروتينات المصفوفة خارج الخلية مثل الكولاجين والإيلاستين. إن استبدال هذه البروتينات ، من بين أمور أخرى ، يقلل من ظهور التجاعيد ولكنه يحسن أيضًا من قوة ونزاهة الجلد. الجلد هو خط الدفاع الأول ضد العدوى وغالبًا ما يشار إليه باسم العضو الكبير للجهاز المناعي. البشرة الصحيات تعني عدوى أقل ، وشفاء الجروح بشكل أسرع ، وعزل أفضل ضد البرد ، وتحسين الاستجابة للحرارة ، وأكثر من ذلك بكثير. وهكذا ، فإن مجال أمراض الجيرونتوكوسيموت يركز ليس فقط على السطح ، ولكن على الصحة الشاملة للجلد وبالتالي جسم الإنسان [3].
مجال آخر يلعب فيه Epithalon دورًا نشطًا في تنظيم الجينات هو الجهاز المناعي. تُظهر أبحاث ثقافة الخلايا أن Epithalon يغير التعبير عن جزيئات الإشارة المناعية مثل CD5 و IL-2 و Arylalkylamine-N-acetyltransferase و interferon gamma و tram1. كل من هذه البروتينات تؤثر على الجهاز المناعي على النحو التالي.
إن تدهور الاستجابة المناعية هو أحد العلامات الأولية والسائقين للشيخوخة. تؤدي وظيفة المناعة غير المنتظمة إلى التهاب مزمن وتلعب دورًا في تطور أمراض القلب والأوعية الدموية والخرف. إن قدرة epithalon على تنظيم الجهاز المناعي هي إحدى الطرق التي يحبط بها آثار الشيخوخة. مرة أخرى ، تساعد قدرة N-acetyl epithalon على اختراق الجهاز العصبي المركزي على ضمان تولي آثارها المعززة للمناعة في الدماغ ، حيث يمكن أن يساعد تنظيم الالتهاب في تخفيف العمليات التي تؤدي إلى الخرف.
أظهرت الأبحاث في نماذج الفئران من الأورام المختلفة أن الإدارة اليومية لـ Epithalon يقلل من نمو الورم [6]. الببتيد قيد التحقيق حاليًا باعتباره مساعداً محتملاً لعلاج سرطانات الثدي الإيجابية (الهرمونية الإيجابية الهرمونية) وكذلك سرطان الدم وسرطان الخصية. ومن المثير للاهتمام ، يبدو أن أحد الإجراءات الأولية لـ Epithalon في السرطان هو من خلال تنظيم الجين PER1. PER1 ، الموجود في ما تحت المهاد ، ينظم إيقاع الساعة البيولوجية ووجد أنه يعبر عن تعبيره عن مرضى السرطان [7].
كما هو مذكور أعلاه ، ينظم Epithalon إنتاج البروتين PER1 ، والذي يلعب دورًا مهمًا في إيقاع الساعة البيولوجية. لا ينبغي أن يكون هذا مفاجئًا بالنظر إلى أن Epithalon تم عزله أولاً عن الغدة الصنوبرية للأبقار والدور الرئيسي للغدة الصنوبرية هو تنظيم دورة النوم والاستجابة للعديد من الحيوانات إلى الضوء. تُظهر الأبحاث في الفئران أن Epithalon ينظم أيضًا إنتاج وإطلاق الميلاتونين ، وهو منظم قوي للنوم.
عن طريق الحركة في الجينات لـ Arylalkylamine-N-acetyltransferase و PCREM ، يزيد epithalon من إنتاج الميلاتونين ويمكنه استعادة دورات النوم العادية [8]. غالبًا ما تصبح أنماط الميلاتونين وأنماط النوم غير منظمة بسبب العمر ، وهي ظاهرة أكثر من المحتمل أن تكون نتيجة للتغيرات في أنماط تعبير الحمض النووي. من خلال استعادة تعبير الحمض النووي إلى حالة شبابية أكثر ، يساعد Epithalon على تعويض التغييرات المرتبطة بالعمر في النوم. وهذا بدوره ، باعتباره تأثيرًا هائلاً على كل شيء من الوظيفة المعرفية إلى التئام الجروح ، والاستجابة المناعية ، وإفراز هرمون النمو ، وزيادة الوزن ، وهيكل العظام ، وصحة القلب والأوعية الدموية.
Each of the above sections has dealt with a specific feature of Epithalon function, but each has also made note of the fact that Epithalon helps to restore DNA expression patterns in aging animals to those seen in younger animals. Indeed, restoration of youthful DNA expression patterns is the overarching theme associated with Epithalon. Production of this peptide by the pineal gland appears to decline with age, resulting in many of the age-related changes that impact health and longevity. Supplementation with Epithalon in insects and rodents has shown that Epithalon can decrease mortality by more than half and prolong life by as much as 27%[9].
التغيرات المذكورة أعلاه في أنماط تعبير الحمض النووي ، ربما من خلال التغيرات اللاجينية التي تؤدي إلى ربط بروتين هيستون ، هي على الأقل جزءًا من سبب وجود مثل هذه الآثار العميقة على الشيخوخة. إنها ليست القصة بأكملها. تظهر الأبحاث أن Epithalon يؤثر أيضًا على نشاط مضادات الأكسدة وصحة التيلومير.
في نماذج الفئران. وقد تبين أن حقن epithalon يقلل من إنتاج LPO ويقلل من التعديل المؤكسد للبروتينات [10]. إنتاج LPO (منتجات بيروكسيد الدهون) الناتجة عن بيروكسيد الدهون ، وهي عملية بيولوجية طبيعية معروفة لإنتاج الجذور الحرة. LPO ضروري للعديد من الوظائف البيولوجية الطبيعية ، مثل تدمير مسببات الأمراض الغازية وإعادة تدوير البروتينات التالفة. يتم تعويض إنتاج الجذور الحرة التي يحتمل أن تكون خطرة من خلال الإنتاج المتساوي لمضادات الأكسدة. مع تقدم الشيخوخة ، ومع ذلك ، يزداد تضخم الإنتاج المضاد للأكسدة وبالتالي يزداد الإنتاج الجذري الحرة. يعوض Epithalon انخفاض إنتاج مضادات الأكسدة ، وبالتالي يساعد على الحفاظ على التوازن التماثل الذي يمنع الأضرار الناجمة عن الجذور الحرة.
يظهر البحث في الخلايا الجسدية البشرية أن Epithalon ينشط إنزيمًا يسمى التيلوميراز [11]. التيلوميراز مهمة للحفاظ على قبعات نهاية الحمض النووي تسمى التيلوميرز. التيلوميرات هي مناطق من الحمض النووي التي لا تحتوي على جينات ، ولكن بدلاً من ذلك تحمي الحمض النووي أثناء عملية النسخ المتماثل. تكرار النسخ المتماثل يمنع الحمض النووي ببطء ، لذا فإن وجود التيلوميرات يساعد على منع التضرار بالحمض النووي الوظيفي. لسوء الحظ ، تتحلل التيلوميرات نفسها بمرور الوقت وعندما تكون قصيرة جدًا ، تتوقف الخلايا عن العمل وتموت في النهاية. يساعد التيلوميراز على إصلاح التيلوميرات وبالتالي يساعد على تمديد عمر الخلايا. من خلال زيادة نشاط التيلوميراز ، تؤثر Epithalon بشكل مباشر على صحة الحمض النووي ، وبالتالي إلى متى تعيش الخلايا [12] ، [13].
يمكن تقسيم الشيخوخة ، بشكل عام ، إلى عدة فئات ، لكنها جميعها متشابكة. بشكل عام ، يؤدي تلف الحمض النووي إلى عطل البروتين. هذا ، جنبا إلى جنب مع تلف البروتين المباشر ، يؤدي إلى خلل خلوي. كما يتراكم الخلل الخلوي ، يتم قتل الخلايا أو تصبح غير وظيفية في عملية تعرف باسم الشيخوخة. مع مرور الوقت ، تؤدي كلتا العمليتين إلى خلل الأنسجة والعضوية التي تنتج في النهاية علامات على الشيخوخة مثل التغيرات في أنماط النوم ، وزيادة الوزن ، والتجاعيد ، ورمادي الشعر ، وزيادة الإصابة بالأمراض المزمنة. إن تراكم هذا "التدمير الكلي" هو ما يؤدي في النهاية إلى الوفاة لأن الجسم يصبح غير قادر على الحفاظ على الوظيفة البيولوجية الطبيعية. يساعد Epithalon على تعويض الكثير من هذا الخلل عن طريق تنظيم تلف الحمض النووي والبروتين على مستوى أساسي.
على الرغم من أن Epithalon ليست هي الإجابة الفردية لوقف عملية الشيخوخة ، إلا أنها توفر نظرة ثاقبة حول كيفية مواجهة بعض العمليات التأسيسية التي تؤدي إلى تلف الحمض النووي والبروتين يمكن أن تساعد في إحباط عملية الشيخوخة الكلية. وفقًا للدكتور فلاديمير خافيسون ، عراب تنمية إبيتلون ، مع استمرار البحث في إبيثالون ، يكتسب العلم فهمًا أعمق وأكثر دقة لسبب الثدييات ، بشكل عام ، والبشر في العمر ويموت في النهاية. يعد Epithalon مفتاحًا مهمًا لفهم كيفية تغيير العمليات الكيميائية الحيوية لإبطاء أو حتى توقف بعض الأسباب الأساسية للشيخوخة. يعد تطوير N-acetyl epithalon acidied جزءًا مهمًا من أبحاث Epithalon لأن قدرته على اختراق الجهاز العصبي المركزي سيجعل من السهل على الباحثين استكشاف آثار epithalon على الشيخوخة في الدماغ. من المحتمل أن يوفر هذا نظرة ثاقبة حول كيفية تأثير العمليات الكيميائية الحيوية مثل النوم ونمو الخلايا العصبية على التعلم والذاكرة والمرونة الإدراكية وأكثر من ذلك بكثير.
تم البحث في الأدب أعلاه وتحريره وتنظيمه من قبل الدكتور إي لوغان ، د. د.كلية الطب بجامعة كيس ويسترن ريزيرفو B.S. في البيولوجيا الجزيئية.
يتم الرجوع إلى البروفيسور فلاديمير خافينسون كواحد من كبار العلماء المشاركين في البحث وتطوير N-acetyl epithalon. لا يوجد هذا الطبيب/العالم بأي حال من الأحوال يؤيد أو الدعوة إلى شراء أو بيع أو استخدام هذا المنتج لأي سبب من الأسباب. لا يوجد انتماء أو علاقة ، ضمنيًا أو غير ذلك ، بين
جميع المقالات ومعلومات المنتج المقدمة على هذا الموقع مخصصة لأغراض إعلامية وتعليمية فقط.
تم تزويد المنتجات المقدمة على هذا الموقع للدراسات داخل المختبر فقط. يتم إجراء الدراسات داخل المختبر (اللاتينية: في الزجاج) خارج الجسم. هذه المنتجات ليست أدوية أو أدوية ولم تتم الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير لمنع أو علاج أو علاج أي حالة طبية أو مرض أو مرض. يُمنع قانون مقدمة جسدية من أي نوع إلى البشر أو الحيوانات.
الببتيدجوروس هو المورد الرائد للببتيدات البحثيات الأمريكية الصنع ، حيث تقدم منتجات عالية الجودة بأسعار تنافسية. مع التركيز على التميز وخدمة العملاء ، فإنها تضمن عملية طلب آمنة ومريحة مع الشحن العالمي.
CONTACT
